(1). Indledning
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), også kendt som hydroxypropylmethylcellulose, er en alsidig semisyntetisk celluloseether med en række farmaceutiske anvendelser. Anvendelsen af HPMC på det farmaceutiske område skyldes hovedsageligt dets fremragende fysiske og kemiske egenskaber, herunder filmdannende, gelering, fortykkelse, adhæsion og stabilitet. Som en inert og ikke-ionisk forbindelse kan HPMC effektivt give kontrolleret frigivelse, smagsmaskering, filmdannende, adhæsions- og beskyttelsesfunktioner i farmaceutiske præparater.
(2). Sammensætning og forberedelse
HPMC modificeres ved delvis methylering og hydroxypropylering af cellulose ved etherificering af cellulose med methanol og propylenoxid under alkaliske betingelser. HPMC's egenskaber, såsom viskositet, geleringstemperatur og opløselighed, påvirkes af dets substituentindhold og molekylvægt. Produktionen af HPMC af farmaceutisk kvalitet skal opfylde strenge kvalitetsstandarder for at sikre dets renhed og konsistens for at opfylde kravene til farmaceutiske præparater.
(3). Fysiske og kemiske egenskaber
Filmdannende egenskab: HPMC kan danne en gennemsigtig, farveløs, fleksibel film.
Vandopløselighed: Det opløses hurtigt i koldt vand, men danner en gel i varmt vand.
Viskositetskontrol: Viskositeten af HPMC-opløsningen kan kontrolleres ved at justere dens koncentration og molekylvægt.
Kemisk inertitet: Det er kemisk stabilt under de fleste forhold og reagerer ikke med lægemiddelingredienser.
(4). Farmaceutiske applikationer
4.1 Præparater med kontrolleret frigivelse
HPMC spiller en vigtig rolle i præparater med langvarig frigivelse og kontrolleret frigivelse. Det kan danne en gelbarriere, kontrollere lægemidlets opløsningshastighed og opnå formålet med at forlænge lægemidlets virkningstid.
Orale tabletter med kontrolleret frigivelse: Ved at blande med lægemidlet danner det en matrix for langsom frigivelse af lægemidlet. Som det vigtigste hjælpestof i nogle tabletter med langvarig frigivelse kan HPMC gradvist hydrere og danne et gellag for at kontrollere frigivelsen af lægemidlet.
Mikrosfærer og mikrokapsler: Som et filmdannende middel eller suspensionsstabilisator bruges det til at indkapsle lægemiddelpartikler og reducere frigivelseshastigheden.
4.2 Belægningsmaterialer
Som coatingmaterialer kan HPMC give lægemiddelbeskyttelse, kontrollere frigivelse, forbedre udseendet og maskere ubehagelige lugte eller smag.
Enterisk belægning: HPMC kombineres med andre polymerer for at lave enteriske belægninger, der er resistente over for mavesaft, hvilket sikrer, at lægemidlet frigives i tarmen snarere end i maven.
Filmcoating: Filmcoating bruges til tabletter eller granulat for at forbedre stabiliteten og synkekomforten.
4.3 Bindemidler
HPMC's bindende egenskaber gør det til et ideelt bindemiddel til tabletfremstilling. Det kan forbedre sammentrykkeligheden af pulvere og den mekaniske styrke af tabletter.
Tabletter: Anvendes som bindemiddel i vådgranulering for at sikre, at pulvere kan komprimeres til stærke og ensartede tabletter.
Granulære præparater: HPMC kan forbedre ensartetheden og styrken af granulat og reducere nedbrydningstiden.
4.4 Fortykningsmidler og suspenderingsmidler
Som fortykningsmidler og suspenderingsmidler kan HPMC forbedre stabiliteten og ensartetheden af flydende præparater.
Orale væsker: Forbedrer smag og stabilitet og forhindrer udfældning af ingredienser.
Topisk påføring: Anvendes som fortykningsmiddel i cremer og geler for at give passende viskositet og berøring.
4.5 Oftalmiske applikationer
HPMC er meget udbredt i oftalmiske præparater, især kunstige tårer og oftalmiske geler.
Kunstige tårer: Som glidecreme giver det en behagelig fugtgivende effekt og lindrer symptomer på tørre øjne.
Oftalmisk gel: Forlænger lægemidlets opholdstid på den okulære overflade og forbedrer effektiviteten.
4.6 Kapsler
HPMC kan bruges til at fremstille vegetariske kapsler (HPMC-kapsler) som erstatning for gelatinekapsler, velegnet til vegetarer eller patienter, der er allergiske over for animalske ingredienser.
Vegetariske kapsler: Giver lignende opløsningsegenskaber som gelatinekapsler og er ikke påvirket af de etiske spørgsmål ved animalske ingredienser.
(5). Fordele
Biokompatibilitet: HPMC er ikke-toksisk og ikke-irriterende, velegnet til en række lægemiddelpræparater.
Kemisk stabilitet: Reagerer ikke med aktive farmaceutiske ingredienser og opretholder lægemiddelaktivitet.
Alsidighed: Kan bruges til kontrolleret frigivelse, coating, limning, fortykkelse og suspension.
Miljøvenlig: HPMC er lavet af naturlig cellulose og er fornyelig og biologisk nedbrydelig.
6. Udfordringer og udsigter
Selvom HPMC har mange fordele i lægemiddelpræparater, er der også udfordringer i nogle tilfælde. Det kan for eksempel være nødvendigt at optimere dets fysiske egenskaber for at sikre ensartet lægemiddelfrigivelse ved høje lægemiddelbelastninger. Derudover kan fremtidig forskning fokusere på yderligere at forbedre anvendelsen af HPMC i højtydende lægemiddelleveringssystemer ved molekylær modifikation eller kombination med andre hjælpestoffer for at forbedre dets ydeevne.
Farmaceutisk kvalitet hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) spiller en uerstattelig rolle i moderne farmaceutiske formuleringer på grund af dens alsidighed og fremragende fysisk-kemiske egenskaber. Fra kontrolleret frigivelse, coating til limning og fortykkelse er anvendelsesområdet for HPMC bredt og udvidende. Med fremskridt inden for teknologi og udvikling af nye lægemidler vil HPMC spille en vigtigere rolle i fremtidige lægemiddelleveringssystemer.
Indlægstid: 14-jun-2024