Med uddybningen af forskning i lægemiddelleveringssystem og strengere krav dukker nye farmaceutiske hjælpestoffer op, blandt hvilke hydroxypropylmethylcellulose er meget udbredt. Dette papir gennemgår de indenlandske og udenlandske anvendelser af hydroxypropylmethylcellulose. Produktionsmetoden og dens fordele og ulemper, udstyrsteknologi og indenlandske forbedringsmuligheder og dens anvendelse inden for farmaceutiske hjælpestoffer.
Nøgleord: farmaceutiske hjælpestoffer; hydroxypropylmethylcellulose; produktion; anvendelse
1 Indledning
Farmaceutiske hjælpestoffer refererer til den generelle betegnelse for alle andre medicinske materialer, der tilføjes til præparatet undtagen hovedlægemidlet for at løse præparatets formbarhed, tilgængelighed og sikkerhed i processen med at fremstille og designe præparatet. Farmaceutiske hjælpestoffer er meget vigtige i farmaceutiske præparater. Der er mange slags farmaceutiske hjælpestoffer i indenlandske og udenlandske præparater, men i de senere år er kravene til renhed, opløsning, stabilitet, biotilgængelighed in vivo, forbedring af terapeutisk effekt og reduktion af bivirkninger af lægemidler blevet højere og højere. , hvilket gør den hurtige fremkomst af nye hjælpestoffer og forskningsprocesser for at forbedre effektiviteten af lægemiddeltilberedning og brugskvaliteten. Et stort antal eksempeldata viser, at hydroxypropylmethylcellulose kan opfylde ovenstående krav som et farmaceutisk hjælpestof af høj kvalitet. Den nuværende situation for udenlandsk forskning og produktion og dens anvendelse inden for farmaceutiske præparater opsummeres yderligere.
2 Oversigt over egenskaberne ved HPMC
HPMC er et hvidt eller svagt gult, lugtfrit, lugtfrit, ikke-giftigt pulver opnået ved etherificering af alkalicellulose, propylenoxid og alkylchlorid. Letopløseligt i vand under 60°C og 70% ethanol og acetone, isoacetone og dichlormethan blandet opløsningsmiddel; HPMC har stærk stabilitet, hovedsageligt manifesteret: for det første har dens vandige opløsning ingen ladning og reagerer ikke med metalsalte eller ioniske organiske forbindelser; for det andet er det også modstandsdygtigt over for syrer eller baser. Relativt stabil. Det er stabilitetsegenskaberne ved HPMC, der gør kvaliteten af lægemidler med HPMC som hjælpestoffer mere stabil end dem med traditionelle hjælpestoffer. I den toksikologiske undersøgelse af HPMC som hjælpestoffer er det vist, at HPMC ikke vil blive metaboliseret i kroppen og ikke deltager i menneskekroppens stofskifte. Energiforsyning, ingen toksiske og bivirkninger for lægemidler, sikre farmaceutiske hjælpestoffer.
3 Forskning i indenlandsk og udenlandsk produktion af HPMC
3.1 Oversigt over produktionsteknologien af HPMC i ind- og udland
For bedre at kunne klare de stadigt voksende og stigende krav til farmaceutiske præparater i ind- og udland udvikler HPMC's produktionsteknologi og -proces sig også konstant på en snoet og lang vej. Produktionsprocessen for HPMC kan opdeles i batchmetode og kontinuerlig metode. Hovedkategorier. Den kontinuerlige proces bruges generelt i udlandet, mens batchprocessen mest anvendes i Kina. Fremstillingen af HPMC indbefatter trinene til fremstilling af alkalicellulose, etherificeringsreaktion, raffineringsbehandling og behandling af færdigt produkt. Blandt dem er der to typer procesveje til etherificeringsreaktion. : Gasfasemetode og væskefasemetode. Relativt set har gasfasemetoden fordelene med stor produktionskapacitet, lav reaktionstemperatur, kort reaktionstid og præcis reaktionsstyring, men reaktionstrykket er stort, investeringen er stor, og når der først opstår et problem, er det nemt at forårsage større ulykker. Væskefasemetoden har generelt fordelene ved lavt reaktionstryk, lav risiko, lave investeringsomkostninger, nem kvalitetskontrol og let udskiftning af sorter; men samtidig kan reaktoren, der kræves af væskefasemetoden, ikke være for stor, hvilket også begrænser reaktionskapaciteten. Sammenlignet med gasfasemetoden er reaktionstiden lang, produktionskapaciteten er lille, det nødvendige udstyr er mange, operationen er kompleks, og automatiseringskontrollen og nøjagtigheden er lavere end gasfasemetoden. På nuværende tidspunkt bruger udviklede lande som Europa og USA hovedsageligt gasfasemetoden. Der stilles høje krav til teknologi og investeringer. At dømme ud fra den faktiske situation i vores land er væskefaseprocessen mere almindelig. Der er dog mange områder i Kina, som fortsætter med at reformere og innovere teknologier, lære af fremmede avancerede niveauer og gå i gang med semi-kontinuerlige processer. Eller vejen til at indføre fremmed gasfasemetode.
3.2 Produktionsteknologi forbedring af indenlandske HPMC
HPMC i mit land har et enormt udviklingspotentiale. Under sådanne gunstige muligheder er det målet for enhver forsker løbende at forbedre produktionsteknologien for HPMC og reducere kløften mellem den indenlandske HPMC-industri og udenlandske avancerede lande. HPMC-processen Hvert led i synteseprocessen har stor betydning for slutproduktet, blandt hvilke alkaliserings- og etherificeringsreaktionerne [6] er de vigtigste. Derfor kan den eksisterende indenlandske HPMC-produktionsteknologi udføres fra disse to retninger. Transformation. Først og fremmest skal fremstillingen af alkalicellulose udføres ved lav temperatur. Hvis et lavviskositetsprodukt fremstilles, kan nogle oxidanter tilsættes; hvis der fremstilles et højviskositetsprodukt, kan der anvendes en inertgasbeskyttelsesmetode. For det andet udføres etherificeringsreaktionen ved høj temperatur. Sæt toluen i etherificeringsudstyret på forhånd, send alkalicellulosen ind i udstyret med en pumpe, og tilsæt en vis mængde isopropanol efter behov. Reducer forholdet mellem faststof og væske. Og brug et computerstyringssystem, som hurtigt kan feedback temperatur, Proces parametre såsom tryk og pH justeres automatisk. Selvfølgelig kan forbedringen af HPMC-produktionsteknologi også forbedres fra procesruten, råmaterialeanvendelse, raffineringsbehandling og andre aspekter.
4 Anvendelse af HPMC inden for medicin
4.1 Anvendelse af HPMC til fremstilling af tabletter med forlænget frigivelse
I de senere år, med den kontinuerlige uddybning af forskning i lægemiddelleveringssystem, har udviklingen af højviskositets HPMC i anvendelsen af præparater med langvarig frigivelse tiltrukket sig stor opmærksomhed, og effekten med forlænget frigivelse er god. Til sammenligning er der stadig et stort hul i anvendelsen af matrixtabletter med forlænget frigivelse. For eksempel, når man sammenligner indenlandsk og udenlandsk HPMC for nifedipin-tabletter med forlænget frigivelse og som en matrix for propranololhydrochlorid-matrix-tabletter med forlænget frigivelse, konstateres det, at brugen af indenlandsk HPMC i præparater med forlænget frigivelse kræver yderligere forbedring for løbende at forbedre niveau af indenlandske forberedelser.
4.2 Anvendelse af HPMC til fortykkelse af medicinske smøremidler
På grund af behovet for inspektion eller behandling af noget medicinsk udstyr i dag, når det kommer ind i eller forlader menneskelige organer og væv, skal overfladen af enheden have visse smørende egenskaber, og HPMC har visse smørende egenskaber. Sammenlignet med andre oliesmøremidler kan HPMC bruges som et medicinsk smøremateriale, som ikke kun kan reducere slid på udstyr, men også opfylde behovene for medicinsk smøring og reducere omkostningerne.
4.3 Anvendelse af HPMC som naturligt antioxidant vandopløseligt emballagefilm og filmbelægningsmateriale og filmdannende materiale
Sammenlignet med andre traditionelle coatede tabletmaterialer har HPMC åbenlyse fordele med hensyn til hårdhed, sprødhed og fugtabsorption. HPMC af forskellige viskositetsgrader kan bruges som vandopløselig emballage til tabletter og piller. Den kan også bruges som emballeringsfilm til organiske opløsningsmiddelsystemer. Det kan siges, at HPMC er det mest udbredte filmbelægningsmateriale i mit land. Derudover kan HPMC også bruges som filmdannende materiale i filmmidlet, og den antioxidative vandopløselige emballagefilm baseret på HPMC er meget brugt til konservering af fødevarer, især frugt.
4.4 Anvendelse af HPMC som et kapselskalmateriale
HPMC kan også bruges som materiale til fremstilling af kapselskaller. Fordelene ved HPMC-kapsler er, at de overvinder den tværbindende virkning af gelatinekapsler, har god kompatibilitet med lægemidler, har høj stabilitet, kan justere og kontrollere lægemidlers frigivelsesadfærd, forbedre lægemiddelkvaliteten, Det har fordelene ved stabil lægemiddelfrigivelse behandle. Funktionelt kan HPMC-kapsler fuldstændig erstatte de eksisterende gelatinekapsler, hvilket repræsenterer den fremtidige udviklingsretning for hårde kapsler.
4.5 Anvendelse af HPMC som suspenderingsmiddel
HPMC anvendes som suspenderingsmiddel, og dets suspenderende virkning er god. Og eksperimenter viser, at anvendelse af andre almindelige polymermaterialer som et suspenderingsmiddel til fremstilling af en tør suspension sammenlignes med HPMC som et suspenderingsmiddel til fremstilling af en tør suspension. Den tørre suspension er nem at tilberede og har god stabilitet, og den dannede suspension opfylder kravene til forskellige kvalitetsindikatorer for den tørre suspension. Derfor anvendes HPMC ofte som et suspenderingsmiddel til oftalmiske præparater.
4.6 Anvendelse af HPMC som blokker, slow-release middel og porogen
HPMC kan bruges som blokeringsmiddel, middel til langvarig frigivelse og poredannende middel til at forsinke og kontrollere lægemiddelfrigivelse. I dag er HPMC også meget udbredt i præparater med forlænget frigivelse og sammensatte præparater af traditionelle kinesiske lægemidler, såsom i Tianshan Snow Lotus matrix-tabletter med forlænget frigivelse. Påføring, dens vedvarende frigivelseseffekt er god, og forberedelsesprocessen er enkel og stabil.
4.7 Påføring af HPMC som fortykningsmiddel og kolloid beskyttende lim
HPMC kan bruges som fortykningsmiddel [9] til at danne beskyttende kolloider, og relevante eksperimentelle undersøgelser har vist, at brug af HPMC som fortykningsmiddel kan øge stabiliteten af medicinsk aktivt kul. For eksempel er det almindeligt anvendt til fremstilling af pH-følsomme levofloxacinhydrochlorid ophthalmisk klar-til-brug gel. HPMC bruges som fortykningsmiddel.
4.8 Anvendelse af HPMC som bioadhæsiv
De klæbemidler, der anvendes i bioadhæsionsteknologi, er makromolekylære forbindelser med bioadhæsive egenskaber. Ved at klæbe til mave-tarmslimhinden, mundslimhinden og andre dele styrkes kontinuiteten og tætheden af kontakten mellem lægemidlet og slimhinden for at opnå bedre terapeutiske effekter. . En lang række anvendelseseksempler viser, at HPMC godt kan opfylde ovenstående krav som bioadhæsiv.
Derudover kan HPMC også anvendes som udfældningshæmmer til topiske geler og selvmikromulgeringssystemer, og i PVC-industrien kan HPMC bruges som dispersionsbeskyttende middel i VCM-polymerisation.
5 Konklusion
Kort sagt, HPMC er blevet meget brugt i farmaceutiske præparater og andre aspekter på grund af dets unikke fysisk-kemiske og biologiske egenskaber. Alligevel har HPMC stadig mange problemer med farmaceutiske præparater. Hvad er HPMC's specifikke rolle i anvendelsen; hvordan man bestemmer, om det har en farmakologisk virkning; hvilke egenskaber har den i sin udløsningsmekanisme osv. Det kan ses, at mens HPMC er meget udbredt, skal flere problemer hurtigst muligt løses . Og flere og flere forskere gør et stort arbejde for en bedre anvendelse af HPMC i medicin og fremmer således løbende udviklingen af HPMC inden for farmaceutiske hjælpestoffer.
Indlægstid: 02-november 2022