Hydroxypropylcellulose, et farmaceutisk hjælpestof, opdeles i lav-substitueret hydroxypropylcellulose (L-HPC) og højt-substitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) i henhold til indholdet af dets substituent hydroxypropoxylgruppe. L-HPC svulmer til en kolloid opløsning i vand, har egenskaberne vedhæftning, filmdannelse, emulgering osv., og bruges hovedsageligt som desintegreringsmiddel og bindemiddel; mens H-HPC er opløseligt i vand og forskellige organiske opløsningsmidler ved stuetemperatur og har god termoplasticitet. , sammenhængende og filmdannende egenskaber, er den dannede film hård, blank og fuldt elastisk og bruges hovedsageligt som filmdannende materiale og belægningsmateriale. Den specifikke anvendelse af hydroxypropylcellulose i faste præparater er nu introduceret.
1. Som et desintegreringsmiddel til faste præparater såsom tabletter
Overfladen af lav-substituerede hydroxypropylcellulose krystallinske partikler er ujævn, med tydelig forvitret sten-lignende struktur. Denne ru overfladestruktur gør, at den ikke kun får et større overfladeareal, men også når den komprimeres til en tablet sammen med lægemidler og andre hjælpestoffer, dannes der talrige porer og kapillærer i tabletkernen, så tabletkernen kan øge fugtigheden absorptionshastighed og Vandabsorption øger hævelsen. Brug af L-HPC som hjælpestof kan få tabletten til hurtigt at desintegrere til et ensartet pulver og væsentligt forbedre tablettens opløsning, opløsning og biotilgængelighed. For eksempel kan brugen af L-HPC fremskynde opløsningen af paracetamol-tabletter, aspirintabletter og chlorpheniramin-tabletter og forbedre opløsningshastigheden. Desintegreringen og opløsningen af dårligt opløselige lægemidler, såsom ofloxacin-tabletter med L-HPC som desintegreringsmidler, var bedre end dem med tværbundet PVPP, tværbundet CMC-Na og CMS-Na som disintegreringsmidler. Anvendelse af L-HPC som et internt desintegreringsmiddel af granulerne i kapslerne er gavnligt for desintegrationen af granulerne, øger kontaktoverfladearealet mellem lægemidlet og opløsningsmediet, fremmer opløsningen af lægemidlet og forbedrer biotilgængeligheden. Faste præparater med øjeblikkelig frigivelse repræsenteret ved hurtigtopløselige faste præparater og øjeblikkeligt opløselige faste præparater har hurtigt nedbrydende, øjeblikkeligt opløselige, hurtigtvirkende virkninger, høj biotilgængelighed, reduceret lægemiddelirritation af spiserøret og mave-tarmkanalen og er praktiske at tage og har god compliance. og andre fordele, der indtager en vigtig position inden for farmaci. L-HPC er blevet et af de vigtigste hjælpestoffer til faste præparater med øjeblikkelig frigivelse på grund af dets stærke hydrofilicitet, hygroskopicitet, ekspanderbarhed, korte hysteresetid til vandabsorption, hurtige vandabsorptionshastighed og hurtige vandabsorptionsmætning. Det er et ideelt desintegreringsmiddel til oralt desintegrerende tabletter. Paracetamol oralt desintegrerende tabletter blev fremstillet med L-HPC som desintegreringsmiddel, og tabletterne desintegrerede hurtigt inden for 20 sekunder. L-HPC bruges som et desintegreringsmiddel til tabletter, og dets generelle dosering er 2% til 10%, for det meste 5%.
2. Som bindemiddel til præparater som tabletter og granulat
Den ru struktur af L-HPC gør også, at den har en større mosaikeffekt med lægemidler og partikler, hvilket øger graden af sammenhængskraft og har en god kompressionsstøbningsydelse. Efter at være blevet presset til tabletter, viser den mere hårdhed og glans, hvilket forbedrer kvaliteten af tablettens udseende. Især for tabletter, der ikke er nemme at forme, løse eller nemme at afdække, kan tilføjelse af L-HPC forbedre effekten. Ciprofloxacinhydrochloridtabletten har dårlig komprimerbarhed, let at spalte og klæbrig, og den er let at danne efter tilsætning af L-HPC, med passende hårdhed, smukt udseende, og opløsningshastigheden opfylder kvalitetsstandardkravene. Efter tilsætning af L-HPC til den dispergerbare tablet er dens udseende, sprødhed, dispersionsensartethed og andre aspekter væsentligt forbedret og forbedret. Efter at stivelsen i den oprindelige recept blev erstattet af L-HPC, blev hårdheden af den azithromycin-dispergerbare tablet øget, sprødheden blev forbedret, og problemerne med manglende hjørner og rådne kanter af den originale tablet blev løst. L-HPC bruges som bindemiddel til tabletter, og den generelle dosering er 5% til 20%; mens H-HPC anvendes som bindemiddel til tabletter, granulat osv., og den generelle dosering er 1% til 5% af præparatet.
3. Påføring i filmbelægning og præparater med vedvarende og kontrolleret frigivelse
På nuværende tidspunkt omfatter vandopløselige materialer, der almindeligvis anvendes til filmcoating, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylenglycol (PEG) osv. Hydroxypropylcellulose bruges ofte som et filmdannende middel i filmcoating-forblandingsmaterialer på grund af dets seje , elastisk og blank film. Hvis hydroxypropylcellulose blandes med andre temperaturbestandige belægningsmidler, kan ydeevnen af dens belægning forbedres yderligere.
Ved at bruge passende hjælpestoffer og teknikker til at gøre lægemidlet til matrixtabletter, gastriske flydende tabletter, flerlagstabletter, coatede tabletter, osmotiske pumpetabletter og andre tabletter med langsom og kontrolleret frigivelse, ligger betydningen i: at øge graden af lægemiddelabsorption og stabilisere stof i blodet. Koncentration, reducer bivirkninger, reducer antallet af medicin, og stræb efter at maksimere effektiviteten med den mindste dosis og minimere bivirkninger. Hydroxypropylcellulose er et af de vigtigste hjælpestoffer i sådanne præparater. Opløsningen og frigivelsen af diclofenacnatriumtabletter kontrolleres ved at bruge hydroxypropylcellulose og ethylcellulose som led- og skeletmateriale. Efter oral administration og kontakt med mavesaft vil overfladen af diclofenacnatrium-tabletter med forsinket frigivelse blive hydreret til en gel. Gennem opløsning af gelen og diffusion af lægemiddelmolekyler i gelgabet opnås formålet med langsom frigivelse af lægemiddelmolekyler. Hydroxypropylcellulose bruges som tablettens matrix med kontrolleret frigivelse, når indholdet af blokkeren ethylcellulose er konstant, bestemmer indholdet i tabletten direkte frigivelseshastigheden af lægemidlet, og lægemidlet fra tabletten med et højere indhold af hydroxypropylcellulose Frigivelsen er langsommere. De coatede pellets blev fremstillet ved at anvende L-HPC og en vis andel af HPMC som en coatingopløsning til coating som et kvældningslag og som et kontrolleret frigivelseslag til coating med vandig ethylcellulosedispersion. Når kvældelagets ordination og dosering er fastsat, ved at kontrollere tykkelsen af det kontrollerede frigivelseslag, kan de coatede pellets frigives på forskellige forventede tidspunkter. Flere slags coatede pellets med forskellig vægtforøgelse af det kontrollerede frigivelseslag blandes for at fremstille Shuxiong-kapsler med forlænget frigivelse. I opløsningsmediet kan forskellige coatede pellets frigive lægemidler sekventielt på forskellige tidspunkter, således at komponenterne med forskellige fysiske og kemiske egenskaber opnås samtidig frigivelse under vedvarende frigivelse
Indlægstid: 28-jan-2023