Beth yw Hypromellose?

Hypromellose, a elwir yn hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ac mae ei bwysau moleciwlaidd tua 86000. Mae Hypromellose yn ddeunydd lled-synthetig, sy'n rhan o methyl ac yn rhan o ether polyhydroxypropyl o seliwlos. Gellir ei gynhyrchu trwy ddau ddull: un yw bod y radd briodol o methyl cellwlos yn cael ei drin â NaOH, ac yna'n adweithio â propylen ocsid o dan dymheredd a phwysau uchel. Mae'r ffurflen yn gysylltiedig â'r cylch anhydroglucose o seliwlos, a gall gyrraedd y lefel ddelfrydol; y llall yw trin linter cotwm neu ffibr mwydion pren gyda soda caustig, ac adweithio â methyl clorid a propylen ocsid yn olynol i'w gael, ac yna mireinio ymhellach, wedi'i falu i wneud powdr neu ronynnau mân ac unffurf. Mae HPMC yn amrywiaeth o gellwlos planhigion naturiol, ac mae hefyd yn excipient fferyllol rhagorol, sydd ag ystod eang o ffynonellau. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn eang gartref a thramor, ac mae'n un o'r cynhwysion fferyllol sydd â'r gyfradd defnyddio uchaf mewn cyffuriau llafar.

Mae Hypromellose yn wyn i wyn llaethog, heb fod yn wenwynig ac yn ddi-flas, ac mae ar ffurf powdr gronynnog neu ffibrog sy'n llifo'n hawdd. Mae'n gymharol sefydlog o dan amlygiad golau a lleithder. Mae'n chwyddo mewn dŵr oer i ffurfio hydoddiant colloidal gwyn llaethog, sydd â rhywfaint o gludedd, a gall ffenomen rhyng-drosi sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd crynodiad penodol o'r hydoddiant. Mae'n hydawdd iawn mewn 70% o alcohol neu ceton dimethyl, ac ni fydd yn hydoddi mewn alcohol absoliwt, clorofform neu ethoxyethane.

Pan fydd pH hypromellose rhwng 4.0 a 8.0, mae ganddo sefydlogrwydd da, a gall fodoli'n sefydlog pan fydd y pH rhwng 3.0 a 11.0. Pan fydd y tymheredd yn 20 ° C a'r lleithder cymharol yn 80%, caiff ei storio am 10 diwrnod. Cyfernod amsugno lleithder HPMC yw 6.2%.

1. Priodweddau sylfaenol Hypromellose HPMC

Oherwydd cynnwys gwahanol methoxy a hydroxypropyl yn strwythur hypromellose, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos. Mewn crynodiadau penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion gludedd penodol a thymheredd gelation Thermol, felly, mae ganddynt briodweddau gwahanol a gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion. Mae gan pharmacopoeias gwahanol wledydd wahanol reoliadau a chynrychiolaethau ar y modelau: mae'r Pharmacopoeia Ewropeaidd, yn ôl y graddau amrywiol o wahanol gludedd a graddau amnewid y cynhyrchion a werthir yn y farchnad, yn cael ei gynrychioli gan raddau plws niferoedd, a'r uned yw mPa ·s; yn yr Unol Daleithiau Pharmacopoeia, yr enw cyffredin Ychwanegu 4 digid ar y diwedd i nodi cynnwys a math pob dirprwy o hypromellose, megis hypromellose 2208, mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli canran bras o methoxy, ac mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli hydroxypropyl Canran bras o .

2. Y dull o hydoddi Hypromellose HPMC mewn dŵr

2.1 dull dŵr poeth
Gan nad yw hypromellose yn hydoddi mewn dŵr poeth, gellir ei wasgaru'n unffurf mewn dŵr poeth ar y dechrau, ac yna ei oeri. Disgrifir dau ddull nodweddiadol fel a ganlyn:
(1) Rhowch y swm gofynnol o ddŵr poeth yn y cynhwysydd, a'i gynhesu i tua 70 ° C, ychwanegwch y cynnyrch hwn yn raddol o dan ei droi'n araf, ar y dechrau, mae'r cynnyrch hwn yn arnofio ar wyneb y dŵr, ac yna'n raddol yn ffurfio a slyri, gan ei droi Oerwch y slyri i lawr.
(2) Ychwanegwch 1/3 neu 2/3 o'r swm angenrheidiol o ddŵr i'r cynhwysydd a'i gynhesu i 70 ° C i wasgaru'r cynnyrch i baratoi slyri dŵr poeth, yna ychwanegwch weddill y dŵr oer neu ddŵr iâ hyd nes y silt dŵr poeth Mewn slyri, mae'r cymysgedd yn cael ei oeri ar ôl ei droi.

2.2 Dull cymysgu powdr
Mae'r gronynnau powdr yn cael eu gwasgaru'n llawn trwy gymysgu sych gyda swm cyfartal neu fwy o gynhwysion powdrog eraill, ac yna'n cael eu diddymu mewn dŵr. Ar yr adeg hon, gellir diddymu'r hypromellose heb grynhoad.

3. Manteision Hypromellose HPMC

3.1 Hydoddedd dŵr oer
Hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ° C neu 70% ethanol, yn y bôn yn anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ° C, ond gellir ei gelio.

3.2 Anadweithiol cemegol
Mae Hypromellose (HPMC) yn fath o ether seliwlos nad yw'n ïonig. Nid oes gan ei hydoddiant unrhyw wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig. Felly, nid yw sylweddau eraill yn adweithio ag ef yn ystod y broses baratoi.

3.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 ac 1l heb newid amlwg mewn gludedd. Mae gan yr hydoddiant dyfrllyd o hypromellose (HPMC) effaith gwrth-lwydni a gall gynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio hirdymor. Mae gan fferyllfeydd sy'n defnyddio HPMC fel excipient sefydlogrwydd ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio excipients traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).

3.4 Addasrwydd gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC yn ôl gwahanol gymarebau, a gall ei gludedd newid yn unol â rheolau penodol, ac mae ganddo berthynas llinol dda, felly gellir dewis y gymhareb yn unol â'r gofynion.

3.5 Inertia metabolig
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboli yn y corff, ac nid yw'n darparu gwres, felly mae'n excipient paratoi fferyllol diogel.

3.6 Diogelwch
Credir yn gyffredinol bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac nad yw'n cythruddo. Y dos marwol canolrifol ar gyfer llygod yw 5g/kg, a'r dos marwol canolrifol ar gyfer llygod mawr yw 5.2g/kg. Mae dosau dyddiol yn ddiniwed i bobl.

4. Cymhwyso HPMC Hypromellose wrth baratoi

4.1 Fel deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Gan ddefnyddio hypromellose (HPMC) fel y deunydd tabledi wedi'i orchuddio â ffilm, o'i gymharu â thabledi gorchuddio traddodiadol fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, nid oes gan y tabledi wedi'u gorchuddio unrhyw fanteision amlwg wrth guddio blas meddygaeth ac ymddangosiad, ond mae eu caledwch a'u hygrededd, amsugno lleithder, dadelfennu, ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well. Defnyddir gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a thabledi, a defnyddir y radd gludedd uchel fel deunydd gorchuddio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig. Mae'r crynodiad fel arfer yn 2.0% i 20%.

4.2 Fel rhwymwr a disintegrant
Gellir defnyddio gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a disintegrant ar gyfer tabledi, tabledi, a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd gludedd uchel. Mae'r dos yn amrywio gyda modelau a gofynion gwahanol. Yn gyffredinol, dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad sych yw 5%, a dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.

4.3 Fel asiant atal dros dro
Mae'r asiant atal yn sylwedd gel gludiog gyda hydrophilicity, a all arafu cyflymder gwaddodi'r gronynnau pan gaiff ei ddefnyddio yn yr asiant atal, a gellir ei gysylltu ag wyneb y gronynnau i atal y gronynnau rhag agregu a chrebachu i bêl. . Mae asiantau atal dros dro yn chwarae rhan hanfodol wrth wneud ataliadau. Mae HPMC yn amrywiaeth ardderchog o gyfryngau atal, a gall ei doddiant colloidal toddedig leihau tensiwn y rhyngwyneb hylif-solid a'r egni rhydd ar ronynnau solet bach, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd y system wasgaru heterogenaidd. Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn fel paratoad hylif math ataliad a baratowyd fel asiant atal. Mae ganddo effaith atal dda, mae'n hawdd ei ailddosbarthu, nid yw'n cadw at y wal, ac mae ganddo ronynnau mân wedi'u fflocio. Y dos arferol yw 0.5% i 1.5%.

4.4 Fel atalydd, asiant rhyddhau parhaus ac asiant mandwll
Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig, atalyddion ac asiantau rhyddhau rheoledig ar gyfer tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg, ac mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau. Crynodiad ei ddefnydd yw 10% ~ 80% (W / W). Defnyddir graddau gludedd isel fel cyfryngau ffurfio mandwll ar gyfer paratoadau rhyddhau parhaus neu ryddhau dan reolaeth. Gellir cyflawni'r dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig y math hwn o dabled yn gyflym, ac yna cael effaith rhyddhau parhaus neu ryddhau dan reolaeth, a chynhelir y crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol yn y corff. Pan fydd hypromellose yn cwrdd â dŵr, mae'n hydradu i ffurfio haen gel. Mae'r mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn bennaf yn cynnwys trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel.

4.5 Glud amddiffynnol fel trwchwr a colloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad a ddefnyddir yn gyffredin yw 0.45% ~ 1.0%. Gall y cynnyrch hwn hefyd gynyddu sefydlogrwydd glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal gronynnau rhag crynhoi a chrynhoi, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddod, a'i grynodiad arferol yw 0.5% ~ 1.5%.

4.6 Deunydd capsiwl ar gyfer capsiwlau
Fel arfer mae deunydd capsiwl cragen capsiwl capsiwl yn seiliedig ar gelatin. Mae proses gynhyrchu'r gragen capsiwl gelatin yn syml, ond mae rhai problemau a ffenomenau megis amddiffyniad gwael rhag lleithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen, cyfradd diddymu cyffuriau isel, ac oedi wrth ddadelfennu'r gragen capsiwl yn ystod storio. Felly, defnyddir hypromellose, yn lle capsiwlau gelatin, wrth baratoi capsiwlau, sy'n gwella ffurfadwyedd ac effaith defnyddio capsiwlau, ac mae wedi'i hyrwyddo'n eang gartref a thramor.

4.7 fel bioadlyn
Mae technoleg bioadlyniad, y defnydd o excipients â pholymerau bioadlynol, trwy adlyniad i'r mwcosa biolegol, yn gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau'n araf a'i amsugno gan y mwcosa i gyflawni dibenion therapiwtig. Fe'i defnyddir yn eang ar hyn o bryd Fe'i defnyddir i drin afiechydon y ceudod trwynol, mwcosa llafar a rhannau eraill. Mae technoleg bioadlyniad gastroberfeddol yn system cyflenwi cyffuriau newydd a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau fferyllol yn y llwybr gastroberfeddol, ond hefyd yn gwella'r perfformiad cyswllt rhwng y cyffur a'r gellbilen yn y safle amsugno, gan newid hylifedd y gellbilen, Gwella treiddiad y cyffur i'r berfeddol. celloedd epithelial, a thrwy hynny wella bio-argaeledd y cyffur.

4.8 Fel gel amserol
Fel paratoad gludiog ar gyfer croen, mae gan gel gyfres o fanteision megis diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau. cyfeiriad.

4.9 Fel atalydd dyddodiad mewn system emwlsio