Mae excipients cyffredin ffurflenni dos solet llafar

Ar hyn o bryd paratoadau solet yw'r ffurflenni dos a gylchredir fwyaf ac a ddefnyddir fwyaf yn y farchnad, ac maent fel arfer yn cynnwys dau brif sylwedd a chynhwysydd. Mae excipients, a elwir hefyd yn excipients, yn cyfeirio at y term cyffredinol ar gyfer yr holl ddeunyddiau ychwanegol mewn paratoadau solet ac eithrio'r prif gyffur. Yn ôl priodweddau a swyddogaethau gwahanol y excipients, mae excipients o baratoadau solet yn aml yn cael eu rhannu'n: llenwyr, rhwymwyr, disintegrants, ireidiau, rheolyddion rhyddhau, ac weithiau gellir ychwanegu asiantau lliwio ac asiantau cyflasyn hefyd yn unol â gofynion y paratoad. i wella Neu addasu ymddangosiad a blas y fformiwleiddiad.
Dylai excipients o baratoadau solet fodloni'r gofynion ar gyfer defnydd meddyginiaethol, a bod â'r nodweddion canlynol: ① Dylai fod â sefydlogrwydd cemegol uchel ac ni ddylai gael unrhyw adweithiau ffisegol a chemegol gyda'r prif gyffur; ② Ni ddylai effeithio ar effaith therapiwtig a phenderfyniad cynnwys y prif gyffur; ③ Dim niwed i'r corff dynol Niweidiol, pum gwenwyn, dim adweithiau niweidiol.
1. llenwad (teneuach)
Oherwydd dos isel y prif gyffur, weithiau dim ond ychydig miligramau neu lai yw dos rhai cyffuriau, nad yw'n ffafriol i ffurfio tabledi na gweinyddiaeth glinigol. Felly, pan fo prif gynnwys y cyffur yn llai na 50mg, mae angen ychwanegu dos penodol o lenwad, a elwir hefyd yn ddiluent.
Dylai llenwad delfrydol fod yn anadweithiol yn ffisiolegol ac yn gemegol ac ni ddylai effeithio ar fio-argaeledd cynhwysyn gweithredol y cyffur. Mae llenwyr a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn cynnwys: ① Startsh, gan gynnwys startsh gwenith, startsh corn, a startsh tatws, ymhlith y startsh corn yw'r un a ddefnyddir amlaf; sefydlog o ran natur, isel mewn hygroscopicity, ond gwael mewn compressibility; ② Lactos, rhagorol mewn eiddo a chywasgadwy, hylifedd da; ③ swcros, wedi hygroscopicity cryf; ④ startsh pregelatinized, adwaenir hefyd fel startsh compressible, mae compressibility da, hylifedd a hunan-lubricity; ⑤ Mae gan seliwlos microgrisialog, y cyfeirir ato fel MCC, allu rhwymo cryf a chywasgedd da; a elwir yn “rhwymwr sych”; Mae ⑥Mannitol, o'i gymharu â'r llenwyr uchod, ychydig yn ddrutach, ac fe'i defnyddir yn aml mewn tabledi cnoi, sydd hefyd â blas cain; ⑦Halwynau anorganig, yn bennaf gan gynnwys calsiwm sylffad, calsiwm ffosffad, calsiwm carbonad, ac ati, gyda phriodweddau ffisegol a chemegol cymharol sefydlog.
2. Gwlychu asiant a gludiog
Mae cyfryngau gwlychu a rhwymwyr yn gynwysyddion a ychwanegir yn ystod y cam gronynnu. Nid yw'r asiant gwlychu ei hun yn gludiog, ond yn hylif sy'n cymell gludedd y deunydd trwy wlychu'r deunydd. Mae asiantau gwlychu a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn cynnwys dŵr distyll ac ethanol, ymhlith y dŵr distyll yw'r dewis cyntaf.
Mae gludyddion yn cyfeirio at y deunyddiau ategol sy'n dibynnu ar eu gludedd eu hunain i waddoli deunyddiau nad ydynt yn gludiog neu'n ddigon gludiog â gludedd addas. Mae gludyddion a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn cynnwys: ① Mae slyri startsh, sef un o'r gludyddion a ddefnyddir amlaf, yn rhad, ac mae ganddo berfformiad da, a'r crynodiad a ddefnyddir yn gyffredin yw 8% -15%; Mae gan ②Methylcellulose, y cyfeirir ato fel MC, hydoddedd dŵr da; Gellir defnyddio ③Hydroxypropylcellulose, y cyfeirir ato fel HPC, fel rhwymwr tabledi uniongyrchol powdr; ④Hydroxypropylmethylcellulose, y cyfeirir ato fel HPMC, mae'r deunydd yn hydawdd mewn dŵr oer; ⑤Carboxymethylcellulose sodiwm, y cyfeirir ato fel CMC-Na, sy'n addas ar gyfer cyffuriau gyda compressibility gwael; ⑥Ethylcellulose, y cyfeirir ato fel EC , mae'r deunydd yn anhydawdd mewn dŵr, ond yn hydawdd mewn ethanol; ⑦Povidone, y cyfeirir ato fel PVP, mae'r deunydd yn hynod hygrosgopig, hydawdd mewn dŵr ac ethanol; ⑧ Yn ogystal, mae glycol polyethylen (y cyfeirir ato fel PEG), Deunyddiau megis gelatin.
3. Ymneillduaeth
Mae dadelfyddion yn cyfeirio at sylweddau sy'n hybu dadelfennu cyflym o dabledi i ronynnau mân mewn hylifau gastroberfeddol. Ac eithrio tabledi llafar â gofynion arbennig megis tabledi rhyddhau parhaus, tabledi rhyddhau rheoledig, a thabledi cnoi, yn gyffredinol mae angen ychwanegu dadelfyddion. Y datgelyddion a ddefnyddir yn gyffredin yw: ① startsh sych, sy'n addas ar gyfer cyffuriau anhydawdd neu ychydig yn hydawdd; ② sodiwm startsh carboxymethyl, y cyfeirir ato fel CMS-Na, mae'r deunydd hwn yn ddadelfydd effeithlonrwydd uchel; ③ cellwlos hydroxypropyl isel-amnewid, y cyfeirir ato fel L -HPC, a all chwyddo'n gyflym ar ôl amsugno dŵr; ④ Sodiwm cellwlos methyl croes-gysylltiedig, y cyfeirir ato fel CCMC-Na; mae'r deunydd yn chwyddo'n gyntaf mewn dŵr ac yna'n hydoddi, ac mae'n anhydawdd mewn ethanol; Yr anfantais yw bod ganddo hygrosgopedd cryf ac fe'i defnyddir yn gyffredin wrth gronynnu tabledi eferw neu dabledi cnoi; ⑥ Mae dadelfyddion effervescent yn bennaf yn cynnwys cymysgedd o sodiwm bicarbonad ac asid citrig, a gellir defnyddio asid citrig, asid fumarig, a sodiwm carbonad hefyd, Potasiwm Carbonad a Potasiwm Bicarbonad ac ati.
4. Iraid
Gellir rhannu ireidiau yn fras yn dri chategori, gan gynnwys glidants, asiantau gwrth-glynu, ac ireidiau mewn ystyr cul. ① Glidant: ei brif swyddogaeth yw lleihau'r ffrithiant rhwng gronynnau, gwella hylifedd powdr, a helpu i leihau'r gwahaniaeth mewn pwysau tabledi; ② asiant gwrth-lynu: ei brif swyddogaeth yw atal glynu yn ystod cywasgu tabledi, Er mwyn sicrhau gweithrediad llyfn cywasgu tabledi, gall hefyd wella ymddangosiad tabledi; ③ iraid sifalraidd: lleihau'r ffrithiant rhwng y deunydd a'r wal llwydni, er mwyn sicrhau gweithrediad llyfn cywasgu a gwthio tabledi. Mae ireidiau a ddefnyddir yn gyffredin (mewn ystyr eang) yn cynnwys powdr talc, stearad magnesiwm (MS), gel silica micronedig, glycolau polyethylen, sodiwm lauryl sylffad, olew llysiau hydrogenedig, ac ati.
5. Rhyddhau modulator
Mae rheolyddion rhyddhau mewn tabledi llafar yn addas ar gyfer rheoli cyflymder a graddau rhyddhau cyffuriau mewn paratoadau rhyddhau parhaus trwy'r geg, er mwyn sicrhau bod y cyffur yn cael ei ddanfon i safle'r claf ar gyflymder penodol ac yn cynnal crynodiad penodol mewn meinweoedd neu hylifau'r corff. , a thrwy hynny Cael yr effaith therapiwtig ddisgwyliedig a lleihau gwenwynig a sgîl-effeithiau. Rhennir rheoleiddwyr rhyddhau a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn fath matrics, polymer rhyddhau araf wedi'i orchuddio â ffilm a thewychydd.
(1) Modulator rhyddhau matrics-math
① Deunydd sgerbwd gel hydroffilig: mae'n chwyddo pan fydd yn agored i ddŵr i ffurfio rhwystr gel i reoli rhyddhau cyffuriau, a ddefnyddir yn gyffredin yw methyl cellwlos, carboxymethyl cellwlos, hydroxypropyl cellwlos, povidone, carbomer, asid alginig Halen, chitosan, ac ati.
② Deunydd sgerbwd anhydawdd: Mae deunydd sgerbwd anhydawdd yn cyfeirio at bolymer moleciwlaidd uchel sy'n anhydawdd mewn dŵr neu sydd â hydoddedd dŵr lleiaf posibl. A ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yw cellwlos ethyl, polyethylen, polyethylen pum-wenwynig, asid polymethacrylig, copolymer asetad ethylene-finyl, rwber silicon, ac ati.
③ Deunyddiau fframwaith bioerodible: Mae deunyddiau fframwaith bioerodible a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn cynnwys braster anifeiliaid, olew llysiau hydrogenedig, cwyr gwenyn, alcohol stearyl, cwyr carnauba, monostearad glyseryl, ac ati Gall oedi proses diddymu a rhyddhau cyffuriau sy'n hydoddi mewn dŵr.
(2) Addasydd rhyddhau wedi'i orchuddio
① Deunyddiau polymer anhydawdd: deunyddiau sgerbwd anhydawdd cyffredin megis EC.
Deunyddiau polymer ②enteric: mae deunyddiau polymer enterig cyffredin yn bennaf yn cynnwys resin acrylig, L-math a math S, hydroxypropylmethylcellulose asetad succinate (HPMCAS), ffthalate asetad cellwlos (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), ac ati Mae'n defnyddio nodweddion diddymu'r deunyddiau uchod mewn sudd berfeddol, ac yn hydoddi mewn rhannau penodol i chwarae rôl.
6. ategolion eraill
Yn ogystal â'r excipients a ddefnyddir yn gyffredin uchod, weithiau ychwanegir excipients eraill er mwyn diwallu anghenion gweinyddu cyffuriau yn well, gwella adnabyddiaeth cyffuriau neu wella cydymffurfiaeth. Er enghraifft, asiantau lliwio, cyflasyn a melysu.
①Asiant lliwio: Prif bwrpas ychwanegu'r deunydd hwn yw gwella ymddangosiad y dabled a'i gwneud hi'n haws adnabod a gwahaniaethu. Dylai pigmentau a ddefnyddir yn gyffredin fodloni'r manylebau fferyllol, ac yn gyffredinol ni ddylai'r swm a ychwanegir fod yn fwy na 0.05%.
② Aromatig a melysyddion: Prif bwrpas persawrau a melysyddion yw gwella blas meddyginiaethau, megis tabledi cnoi a thabledi dadelfennu ar lafar. Mae persawr a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn cynnwys hanfodion, olewau aromatig amrywiol, ac ati; Mae melysyddion a ddefnyddir yn gyffredin yn bennaf yn cynnwys swcros, aspartame, ac ati.