Excipients Fferyllol Ether Cellwlos

Mae ether cellwlos naturiol yn derm cyffredinol ar gyfer cyfres odeilliadau cellwlosa gynhyrchir gan adwaith cellwlos alcali ac asiant etherifying o dan amodau penodol. Mae'n gynnyrch lle mae'r grwpiau hydroxyl ar macromoleciwlau cellwlos yn cael eu disodli'n rhannol neu'n gyfan gwbl gan grwpiau ether. Defnyddir etherau cellwlos yn eang ym meysydd petrolewm, deunyddiau adeiladu, haenau, bwyd, meddygaeth a chemegau dyddiol. Mewn gwahanol feysydd, mae cynhyrchion gradd fferyllol yn y bôn ym meysydd canol a diwedd uchel y diwydiant, gyda gwerth ychwanegol uchel. Oherwydd gofynion ansawdd llym, mae cynhyrchu ether cellwlos gradd fferyllol hefyd yn gymharol anodd. Gellir dweud y gall ansawdd cynhyrchion gradd fferyllol gynrychioli cryfder technegol mentrau ether cellwlos yn y bôn. Mae ether cellwlos fel arfer yn cael ei ychwanegu fel rhwystrwr, deunydd matrics a thewychydd i wneud tabledi matrics rhyddhau parhaus, deunyddiau cotio hydoddadwy gastrig, deunyddiau cotio micro-gapsiwl rhyddhau parhaus, deunyddiau ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.

Sodiwm carboxymethyl cellwlos:

Sodiwm cellwlos Carboxymethyl (CMC-Na) yw'r amrywiaeth ether seliwlos gyda'r cynhyrchiad a'r defnydd mwyaf gartref a thramor. Mae'n ether seliwlos ïonig sy'n cael ei wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification ag asid cloroacetig. Mae CMC-Na yn gyffur fferyllol a ddefnyddir yn gyffredin. Fe'i defnyddir yn aml fel rhwymwr ar gyfer paratoadau solet, asiant tewychu, asiant tewychu, ac asiant atal ar gyfer paratoadau hylif. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel matrics sy'n hydoddi mewn dŵr a deunydd ffurfio ffilm. Fe'i defnyddir yn aml fel deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus a thabled matrics rhyddhau parhaus mewn paratoadau rhyddhau parhaus (dan reolaeth).

Yn ogystal â sodiwm carboxymethylcellulose fel excipient fferyllol, gellir defnyddio sodiwm croscarmellose hefyd fel excipient fferyllol. Mae sodiwm Croscarmellose (CCMC-Na) yn gynnyrch anhydawdd dŵr o carboxymethylcellulose sy'n adweithio ag asiant croesgysylltu ar dymheredd penodol (40-80 ° C) o dan weithred catalydd asid anorganig a'i buro. Fel yr asiant crosslinking, gellir defnyddio propylen glycol, succinic anhydride, maleic anhydride ac anhydride adipic. Defnyddir sodiwm Croscarmellose fel disintegrant ar gyfer tabledi, capsiwlau a gronynnau mewn paratoadau llafar. Mae'n dibynnu ar effeithiau capilari a chwyddo i ddadelfennu. Mae ganddo gywasgedd da a grym dadelfennu cryf. Mae astudiaethau wedi dangos bod lefel chwyddo sodiwm croscarmellose mewn dŵr yn fwy na chwydd dadelfennau cyffredin fel sodiwm carmellos amnewidiol isel a seliwlos microgrisialog hydradol.

Methylcellulose:

Mae cellwlos Methyl (MC) yn ether sengl cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification methyl clorid. Mae gan Methylcellulose hydoddedd dŵr rhagorol ac mae'n sefydlog yn yr ystod pH2.0 ~ 13.0. Fe'i defnyddir yn helaeth mewn excipients fferyllol, ac fe'i defnyddir mewn tabledi sublingual, pigiadau mewngyhyrol, paratoadau offthalmig, capsiwlau llafar, ataliadau llafar, tabledi llafar a pharatoadau amserol. Yn ogystal, mewn paratoadau rhyddhau parhaus, gellir defnyddio MC fel paratoadau rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig, deunyddiau cotio hydoddadwy gastrig, deunyddiau cotio microcapsiwl rhyddhau parhaus, deunyddiau ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.

Hydroxypropyl methyl cellwlos:

Mae hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn ether cymysg cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alkalization, propylen ocsid ac etherification methyl clorid. Mae'n ddiarogl, yn ddi-flas, heb fod yn wenwynig, yn hydawdd mewn dŵr oer ac yn gellio mewn dŵr poeth. Mae hydroxypropyl methylcellulose yn amrywiaeth ether cymysg cellwlos y mae ei gynhyrchiad, dos ac ansawdd wedi bod yn cynyddu'n gyflym yn Tsieina yn ystod y 15 mlynedd diwethaf. Mae hefyd yn un o'r deunyddiau fferyllol a ddefnyddir amlaf gartref a thramor. blynyddoedd o hanes. Ar hyn o bryd, adlewyrchir cymhwyso HPMC yn bennaf yn y pum agwedd ganlynol:

Mae un fel rhwymwr a disintegrant. Fel rhwymwr, gall HPMC wneud y cyffur yn hawdd i'w wlychu, a gall ehangu cannoedd o weithiau ar ôl amsugno dŵr, felly gall wella'n sylweddol gyfradd diddymu neu gyfradd rhyddhau'r dabled. Mae gan HPMC gludedd cryf, a all wella gludedd gronynnau a gwella cywasgedd deunyddiau crai gyda gwead crisp neu frau. Gellir defnyddio HPMC â gludedd isel fel rhwymwr a disintegrant, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r rhai â gludedd uchel.

Mae'r ail fel deunydd rhyddhau parhaus a rheoledig ar gyfer paratoadau llafar. Mae HPMC yn ddeunydd matrics hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin mewn paratoadau rhyddhau parhaus. Gradd gludedd isel (5-50mPa·s) Gellir defnyddio HPMC fel rhwymwr, viscosifier ac asiant crogi, a gellir defnyddio HPMC gradd gludedd uchel (4000-100000mPa·s) i baratoi deunydd cymysg Cyfrwng blocio ar gyfer capsiwlau, matrics hydrogel tabledi rhyddhau estynedig. Mae HPMC yn hydawdd mewn hylif gastroberfeddol, mae ganddo fanteision cywasgedd da, hylifedd da, gallu llwytho cyffuriau cryf, a nodweddion rhyddhau cyffuriau nad yw PH yn effeithio arnynt. Mae'n ddeunydd cludo hydroffilig hynod o bwysig mewn systemau paratoi rhyddhau parhaus ac fe'i defnyddir yn aml fel matrics gel Hydrophilic a deunyddiau cotio ar gyfer paratoadau rhyddhau parhaus, yn ogystal â deunyddiau ategol ar gyfer paratoadau arnofiol gastrig a pharatoadau ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus.

Mae'r trydydd fel asiant ffurfio ffilm cotio. Mae gan HPMC briodweddau ffurfio ffilmiau da. Mae'r ffilm a ffurfiwyd ganddo yn unffurf, yn dryloyw ac yn galed, ac nid yw'n hawdd glynu wrth gynhyrchu. Yn enwedig ar gyfer cyffuriau sy'n hawdd i amsugno lleithder ac yn ansefydlog, gall ei ddefnyddio fel haen ynysu wella sefydlogrwydd y cyffur yn fawr ac atal Mae'r ffilm yn newid lliw. Mae gan HPMC amrywiaeth o fanylebau gludedd. Os caiff ei ddewis yn iawn, mae ansawdd ac ymddangosiad tabledi wedi'u gorchuddio yn well na deunyddiau eraill. Y crynodiad arferol yw 2% i 10%.

Mae'r pedwerydd fel deunydd capsiwl. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, gyda'r achosion aml o epidemigau anifeiliaid byd-eang, o'u cymharu â chapsiwlau gelatin, mae capsiwlau llysiau wedi dod yn gariad newydd yn y diwydiannau fferyllol a bwyd. Mae Pfizer yr Unol Daleithiau wedi llwyddo i echdynnu HPMC o blanhigion naturiol a pharatoi capsiwlau llysiau VcapTM. O'i gymharu â chapsiwlau gwag gelatin traddodiadol, mae gan gapsiwlau planhigion fanteision addasrwydd eang, dim risg o adweithiau trawsgysylltu a sefydlogrwydd uchel. Mae'r gyfradd rhyddhau cyffuriau yn gymharol sefydlog, ac mae gwahaniaethau unigol yn fach. Ar ôl dadelfennu yn y corff dynol, nid yw'n cael ei amsugno a gellir ei ysgarthu Mae'r sylwedd yn cael ei ysgarthu o'r corff. O ran amodau storio, ar ôl nifer fawr o brofion, nid yw bron yn frau o dan amodau lleithder isel, ac mae priodweddau'r gragen capsiwl yn dal yn sefydlog o dan amodau lleithder uchel, ac nid yw dangosyddion capsiwlau planhigion yn cael eu heffeithio o dan storio eithafol. amodau. Gyda dealltwriaeth pobl o gapsiwlau planhigion a thrawsnewid cysyniadau meddygaeth gyhoeddus gartref a thramor, bydd galw'r farchnad am gapsiwlau planhigion yn tyfu'n gyflym.

Mae'r pumed fel asiant atal dros dro. Mae paratoi hylif math ataliad yn ffurf dos clinigol a ddefnyddir yn gyffredin, sef system wasgaru heterogenaidd lle mae cyffuriau solet anhydawdd yn cael eu gwasgaru mewn cyfrwng gwasgariad hylif. Mae sefydlogrwydd y system yn pennu ansawdd y paratoad hylif atal. Gall datrysiad colloidal HPMC leihau'r tensiwn rhyngwyneb solet-hylif, lleihau egni rhydd arwyneb gronynnau solet, a sefydlogi'r system wasgaru heterogenaidd. Mae'n asiant atal rhagorol. Defnyddir HPMC fel tewychydd ar gyfer diferion llygaid, gyda chynnwys o 0.45% i 1.0%.

Cellwlos Hydroxypropyl:

Mae cellwlos hydroxypropyl (HPC) yn ether sengl cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcaleiddio ac etherification propylen ocsid. Mae HPC fel arfer yn hydawdd mewn dŵr o dan 40 ° C a nifer fawr o doddyddion pegynol, ac mae ei berfformiad yn gysylltiedig â chynnwys grŵp hydroxypropyl a graddfa'r polymerization. Gall HPC fod yn gydnaws â chyffuriau amrywiol ac mae ganddo syrthni da.

Defnyddir cellwlos hydroxypropyl isel (L-HPC) yn bennaf fel dadelfydd tabledi a rhwymwr. -Gall HPC wella caledwch a disgleirdeb y dabled, a gall hefyd wneud i'r dabled ddadelfennu'n gyflym, gwella ansawdd mewnol y dabled, a gwella'r effaith iachaol.

Gellir defnyddio cellwlos hydroxypropyl uchel (H-HPC) fel rhwymwr ar gyfer tabledi, gronynnau, a gronynnau mân yn y maes fferyllol. Mae gan H-HPC briodweddau ffurfio ffilm rhagorol, ac mae'r ffilm a geir yn wydn ac yn elastig, y gellir ei chymharu â phlastigwyr. Gellir gwella perfformiad y ffilm ymhellach trwy gymysgu ag asiantau cotio eraill sy'n gwrthsefyll lleithder, ac fe'i defnyddir yn aml fel deunydd cotio ffilm ar gyfer tabledi. Gellir defnyddio H-HPC hefyd fel deunydd matrics i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics, pelenni rhyddhau parhaus a thabledi rhyddhau parhaus haen dwbl.

Hydroxyethyl cellwlos

Mae cellwlos hydroxyethyl (HEC) yn ether sengl cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification o ethylene ocsid. Ym maes meddygaeth, defnyddir HEC yn bennaf fel tewychydd, asiant amddiffynnol colloidal, gludiog, gwasgarydd, sefydlogwr, asiant atal, asiant ffurfio ffilm a deunydd rhyddhau parhaus, a gellir ei gymhwyso i emylsiynau amserol, eli, diferion llygaid, Hylif llafar, tabled solet, capsiwl a ffurfiau dos eraill. Mae cellwlos hydroxyethyl wedi'i gofnodi yn Llyfr Fformiwlâu Cenedlaethol Pharmacopoeia yr UD a'r Pharmacopoeia Ewropeaidd.

Seliwlos ethyl:

Cellwlos ethyl (EC) yw un o'r deilliadau cellwlos anhydawdd dŵr a ddefnyddir fwyaf. Mae EC yn anwenwynig, yn sefydlog, yn anhydawdd mewn hydoddiant dŵr, asid neu alcali, ac yn hydawdd mewn toddyddion organig fel ethanol a methanol. Y toddydd a ddefnyddir yn gyffredin yw tolwen/ethanol fel hydoddydd cymysg 4/1 (pwysau). Mae gan EC ddefnyddiau lluosog mewn paratoadau rhyddhau parhaus o gyffuriau, a ddefnyddir yn eang fel cludwyr, microcapsiwlau, a deunyddiau ffurfio ffilm cotio ar gyfer paratoadau rhyddhau parhaus, megis atalyddion tabledi, gludyddion, a deunyddiau cotio ffilm, a ddefnyddir fel ffilm deunydd matrics i'w baratoi. gwahanol fathau o dabledi rhyddhau parhaus matrics, a ddefnyddir fel deunydd cymysg i baratoi paratoadau rhyddhau parhaus wedi'u gorchuddio, pelenni rhyddhau parhaus, ac a ddefnyddir fel deunyddiau ategol amgáu i baratoi microgapsiwlau rhyddhau parhaus; gellir ei ddefnyddio'n eang hefyd fel deunydd cludo Ar gyfer paratoi gwasgariadau solet; a ddefnyddir yn eang mewn technoleg fferyllol fel sylwedd sy'n ffurfio ffilm a gorchudd amddiffynnol, yn ogystal â rhwymwr a llenwad. Fel gorchudd amddiffynnol y dabled, gall leihau sensitifrwydd y dabled i leithder ac atal y cyffur rhag cael ei effeithio gan leithder, afliwiad a dirywiad; gall hefyd ffurfio haen gel sy'n rhyddhau'n araf, micro-gapsiwleiddio'r polymer, a galluogi rhyddhau effaith y cyffur yn barhaus.