Zaměřte se na étery celulózy

Jaké je použití hydroxypropylmethylcelulózy v tabletách?

Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je polymerní materiál běžně používaný ve farmaceutických přípravcích. Díky svým vynikajícím fyzikálním a chemickým vlastnostem hraje důležitou roli při výrobě tablet. HPMC lze použít jako filmotvorný prostředek, činidlo pro řízené uvolňování, lepidlo, zahušťovadlo atd., což dává tabletám dobrou strukturu a funkci.

1. Filmař

Role HPMC jako filmotvorné látky se odráží hlavně v povrchovém potahu tablet s řízeným uvolňováním. Potahování tablet se provádí za účelem kontroly rychlosti uvolňování léčiv, ochrany léčiv před vlivy prostředí a zlepšení vzhledu léčiv. V přípravcích s řízeným uvolňováním může film tvořený HPMC upravit rychlost uvolňování léčiv, zajistit uvolňování léčiv ve specifických částech gastrointestinálního traktu a dosáhnout nejlepšího terapeutického účinku.

Mechanismus účinku: Film tvořený filmotvornou látkou HPMC může dosáhnout řízeného uvolňování léčiv řízením vstupu rozpouštědel a rozpouštění léčiv. Tloušťka a složení filmu může upravit rychlost rozpouštění tak, aby vyhovovala požadavkům na uvolňování různých léků.

Dopad: Tablety používající HPMC jako filmotvornou látku se mohou pomalu rozpouštět v žaludku, vyhýbat se náhlému uvolňování léku, zlepšovat využití léku a snižovat podráždění gastrointestinálního traktu lékem.

2. Činidlo s řízeným uvolňováním

HPMC se často používá jako matricový materiál v tabletách s řízeným uvolňováním k regulaci rychlosti uvolňování léčiv vytvořením gelové bariéry. Úlohou činidla s řízeným uvolňováním je zajistit, aby se léčivo uvolňovalo rovnoměrně během specifické doby, aby se udržela účinná koncentrace léčiva v těle, snížil se počet dob ​​dávkování a zlepšila se kompliance pacienta.

Mechanismus účinku: Ve vodném médiu může HPMC rychle hydratovat a vytvořit koloidní síťovou strukturu, která řídí difúzi a rychlost uvolňování léčiva. Když se tableta dostane do kontaktu s vodou, HPMC absorbuje vodu a bobtná za vzniku gelové vrstvy, kterou lék difunduje ven z těla, a rychlost uvolňování závisí na tloušťce a hustotě gelové vrstvy.

Dopad: HPMC jako činidlo s řízeným uvolňováním může stabilizovat rychlost uvolňování léčiva, snížit kolísání koncentrace léčiva v krvi a poskytnout stabilnější terapeutický účinek, zejména u léčiv pro léčbu chronických onemocnění.

3. Pojiva

V procesu přípravy tablet se HPMC často používá jako pojivo pro zvýšení mechanické pevnosti tablet a zajištění integrity tablet během skladování, přepravy a podávání.

Mechanismus účinku: HPMC jako pojivo může vytvořit silnou vazbu mezi částicemi, takže prášky nebo částice se spojí a vytvarují do pevné tablety. Tento proces se obvykle provádí technologií mokré granulace, kde se HPMC rozpouští ve vodném roztoku za vzniku viskózního roztoku a po vysušení tvoří stabilní tabletu.

Dopad: HPMC pojiva mohou zlepšit pevnost v tlaku a tvrdost tablet, snížit riziko rozpadu nebo fragmentace, a tím zlepšit kvalitu a stabilitu tablet.

4. Zahušťovadla

HPMC lze také použít jako zahušťovadlo v kapalných přípravcích pro úpravu reologických vlastností přípravků a zvýšení viskozity.

Mechanismus účinku: HPMC má vysokou viskozitu ve vodě a může účinně zvýšit viskozitu kapaliny, zlepšit suspenzi a stabilitu léčiva a zabránit sedimentaci.

Dopad: Přidání HPMC do kapalných léků může zlepšit uniformitu léku, zajistit rovnoměrné rozložení složek léku v celém přípravku a pokaždé zajistit konzistentní dávkování.

Charakteristika hydroxypropylmethylcelulózy

1. Fyzikální a chemické vlastnosti

HPMC je neiontový ether celulózy s dobrou rozpustností ve vodě a tepelnou želatinací. Ve studené vodě se rychle rozpouští za vzniku průhledného roztoku, při zahřátí se roztok změní na gel.

2. Biokompatibilita

HPMC má dobrou biokompatibilitu a bezpečnost a není náchylný k imunitní reakci nebo toxickým účinkům, takže je široce používán ve farmaceutické a potravinářské oblasti.

3. Stabilita prostředí

HPMC má dobrou stabilitu vůči faktorům prostředí, jako je teplota a hodnota pH, a není náchylná k degradaci nebo denaturaci, což zajišťuje stabilitu léčivých přípravků během skladování.

Příklady aplikace HPMC v tabletách

1. Tablety s řízeným uvolňováním

Například v tabletách s prodlouženým uvolňováním nifedipinu používaných k léčbě hypertenze se HPMC používá jako matricový materiál pro řízení pomalého uvolňování léčiva, snížení frekvence podávání a zlepšení kompliance pacienta.

2. Enterosolventní tablety

V enterosolventních tabletách inhibitorů protonové pumpy (jako je omeprazol) působí HPMC jako filmotvorné činidlo, které chrání léčivo před zničením žaludeční kyselinou a zajišťuje účinné uvolňování léčiva ve střevě.

3. Perorální rychle rozpustné tablety

V perorálních rychle rozpustných tabletách pro léčbu alergické rinitidy působí HPMC jako zahušťovadlo a lepidlo, které zajišťuje rychlé rozpuštění a rovnoměrné uvolňování, zlepšuje chuť a užívání léku.

Hydroxypropylmethylcelulóza je široce používána při přípravě různých tablet díky své vynikající filmotvornosti, řízenému uvolňování, lepivosti a zahušťovacím vlastnostem. HPMC může nejen zlepšit fyzikální vlastnosti a stabilitu tablet, ale také optimalizovat terapeutický účinek léků úpravou rychlosti uvolňování léků. S rozvojem farmaceutické technologie se aplikace HPMC stane diverzifikovanější a poskytne více možností pro inovace léčivých přípravků.


Čas odeslání: 27. června 2024
WhatsApp online chat!