(1). Zavedení
Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), také známá jako hydroxypropylmethylcelulóza, je všestranný polosyntetický ether celulózy s řadou farmaceutických aplikací. Použití HPMC ve farmaceutické oblasti je způsobeno především jejími vynikajícími fyzikálními a chemickými vlastnostmi, včetně tvorby filmu, gelovatění, zahušťování, adheze a stability. Jako inertní a neiontová sloučenina může HPMC účinně poskytovat řízené uvolňování, maskování chuti, tvorbu filmu, adhezi a ochranné funkce ve farmaceutických přípravcích.
(2). Složení a příprava
HPMC se modifikuje částečnou methylací a hydroxypropylací celulózy etherifikací celulózy methanolem a propylenoxidem za alkalických podmínek. Vlastnosti HPMC, jako je viskozita, teplota gelovatění a rozpustnost, jsou ovlivněny obsahem substituentů a molekulovou hmotností. Výroba HPMC farmaceutické kvality musí splňovat přísné normy kvality, aby byla zajištěna její čistota a konzistence, aby byly splněny požadavky na farmaceutické přípravky.
(3). Fyzikální a chemické vlastnosti
Filmotvorná vlastnost: HPMC může tvořit průhledný, bezbarvý, flexibilní film.
Rozpustnost ve vodě: Ve studené vodě se rychle rozpouští, ale v horké vodě tvoří gel.
Řízení viskozity: Viskozitu roztoku HPMC lze řídit úpravou jeho koncentrace a molekulové hmotnosti.
Chemická inertnost: Je chemicky stabilní za většiny podmínek a nereaguje se složkami léčiv.
(4). Farmaceutické aplikace
4.1 Přípravky s řízeným uvolňováním
HPMC hraje důležitou roli v přípravcích s postupným uvolňováním a řízeným uvolňováním. Může tvořit gelovou bariéru, řídit rychlost rozpouštění léčiva a dosáhnout účelu prodloužení doby působení léčiva.
Perorální tablety s řízeným uvolňováním: Smícháním s léčivem tvoří matrici pro pomalé uvolňování léčiva. Jako hlavní pomocná látka v některých tabletách s prodlouženým uvolňováním může HPMC postupně hydratovat a vytvářet gelovou vrstvu pro řízení uvolňování léčiva.
Mikrokuličky a mikrokapsle: Jako filmotvorné činidlo nebo stabilizátor suspenze se používá k zapouzdření částic léčiva a snížení rychlosti uvolňování.
4.2 Nátěrové materiály
Jako potahové materiály mohou HPMC poskytovat ochranu léčiva, řídit uvolňování, zlepšovat vzhled a maskovat nepříjemné pachy nebo chutě.
Enterosolventní potah: HPMC je kombinován s jinými polymery za účelem vytvoření enterosolventních potahů, které jsou odolné vůči žaludeční šťávě, což zajišťuje, že se léčivo uvolňuje spíše ve střevě než v žaludku.
Filmový povlak: Filmový povlak používaný pro tablety nebo granule pro zlepšení stability a pohodlí při polykání.
4.3 Pojiva
Vazebné vlastnosti HPMC z něj činí ideální pojivo pro přípravu tablet. Může zlepšit stlačitelnost prášků a mechanickou pevnost tablet.
Tablety: Používá se jako pojivo při mokré granulaci, aby se zajistilo, že prášky mohou být slisovány do pevných a jednotných tablet.
Granulované přípravky: HPMC může zlepšit uniformitu a pevnost granulí a zkrátit dobu rozpadu.
4.4 Zahušťovadla a suspendační prostředky
Jako zahušťovadla a suspendační činidla mohou HPMC zlepšit stabilitu a jednotnost kapalných přípravků.
Orální tekutiny: Zlepšují chuť a stabilitu a zabraňují srážení přísad.
Místní aplikace: Používá se jako zahušťovadlo v krémech a gelech pro zajištění vhodné viskozity a na dotek.
4.5 Oční aplikace
HPMC se široce používá v očních přípravcích, zejména v umělých slzách a očních gelech.
Umělé slzy: Jako lubrikant poskytuje pohodlný zvlhčující účinek a zmírňuje příznaky suchého oka.
Oční gel: Prodlužuje dobu setrvání léčiva na povrchu oka a zlepšuje účinnost.
4.6 Kapsle
HPMC lze použít k výrobě vegetariánských kapslí (HPMC kapslí) jako náhradu želatinových kapslí, vhodných pro vegetariány nebo pacienty, kteří jsou alergičtí na složky živočišného původu.
Vegetariánské tobolky: Poskytují podobné rozpouštěcí vlastnosti jako želatinové tobolky a nejsou ovlivněny etickými problémy složek živočišného původu.
(5). Výhody
Biokompatibilita: HPMC je netoxický a nedráždivý, vhodný pro různé léčivé přípravky.
Chemická stabilita: Nereaguje s aktivními farmaceutickými složkami a zachovává aktivitu léčiva.
Všestrannost: Lze použít při řízeném uvolňování, potahování, lepení, zahušťování a suspenzi.
Šetrné k životnímu prostředí: HPMC je vyrobeno z přírodní celulózy a je obnovitelné a biologicky odbouratelné.
6. Výzvy a vyhlídky
Ačkoli HPMC má mnoho výhod v přípravcích léčiv, v některých případech existují také problémy. Například může být nutné optimalizovat jeho fyzikální vlastnosti, aby se zajistilo jednotné uvolňování léčiva při vysokých náložích léčiva. Kromě toho se budoucí výzkum může zaměřit na další zlepšení aplikace HPMC ve vysoce účinných systémech dodávání léčiv molekulární modifikací nebo kombinací s jinými pomocnými látkami pro zvýšení jejich účinnosti.
Hydroxypropylmethylcelulóza farmaceutické kvality (HPMC) hraje nezastupitelnou roli v moderních farmaceutických formulacích díky své všestrannosti a vynikajícím fyzikálně-chemickým vlastnostem. Od řízeného uvolňování, potahování až po lepení a zahušťování, rozsah použití HPMC je široký a rozšiřuje se. S pokrokem technologie a vývojem nových léků bude HPMC hrát důležitější roli v budoucích systémech podávání léků.
Čas odeslání: 14. června 2024