Farmaceutické pomocné látky Ether celulózy

Přírodní éter celulózy je obecný termín pro řaduderiváty celulózyvzniká reakcí alkalické celulózy a etherifikačního činidla za určitých podmínek. Jde o produkt, ve kterém jsou hydroxylové skupiny na makromolekulách celulózy částečně nebo zcela nahrazeny etherovými skupinami. Ethery celulózy jsou široce používány v oblasti ropy, stavebních materiálů, nátěrů, potravin, lékařství a každodenních chemikálií. V různých oborech jsou produkty farmaceutické kvality v podstatě ve středních a špičkových oborech průmyslu s vysokou přidanou hodnotou. Vzhledem k přísným požadavkům na kvalitu je také výroba éteru celulózy farmaceutické kvality poměrně obtížná. Dá se říci, že kvalita výrobků farmaceutické kvality může v zásadě představovat technickou sílu podniků s éterem celulózy. Ether celulózy se obvykle přidává jako blokátor, matricový materiál a zahušťovadlo k výrobě matricových tablet s prodlouženým uvolňováním, potahových materiálů rozpustných v žaludku, potahových materiálů mikrokapslí s prodlouženým uvolňováním, filmových materiálů s prodlouženým uvolňováním atd.

Sodná sůl karboxymethylcelulózy:

Sodná sůl karboxymethylcelulózy (CMC-Na) je odrůda éteru celulózy s největší produkcí a spotřebou doma i v zahraničí. Je to iontový éter celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací kyselinou chloroctovou. CMC-Na je běžně používaný farmaceutický excipient. Často se používá jako pojivo pro pevné přípravky, zahušťovadlo, zahušťovadlo a suspendační činidlo pro kapalné přípravky. Může být také použit jako ve vodě rozpustná matrice a filmotvorný materiál. Často se používá jako filmový materiál léku s prodlouženým uvolňováním a matricová tableta s prodlouženým uvolňováním v přípravcích s prodlouženým (řízeným) uvolňováním.

Kromě sodné soli karboxymethylcelulózy jako farmaceutického excipientu lze jako farmaceutický excipient použít také sodnou sůl kroskarmelózy. Sodná sůl kroskarmelózy (CCMC-Na) je ve vodě nerozpustný produkt karboxymethylcelulózy, který reaguje se síťovacím činidlem při určité teplotě (40-80 °C) za působení katalyzátoru anorganické kyseliny a čistí se. Jako síťovací činidlo lze použít propylenglykol, anhydrid kyseliny jantarové, anhydrid kyseliny maleinové a anhydrid kyseliny adipové. Sodná sůl kroskarmelózy se používá jako dezintegrační činidlo pro tablety, kapsle a granule v perorálních přípravcích. Při rozpadu se spoléhá na kapilární a bobtnavé účinky. Má dobrou stlačitelnost a silnou dezintegrační sílu. Studie ukázaly, že stupeň bobtnání sodné soli kroskarmelózy ve vodě je vyšší než u běžných dezintegračních činidel, jako je sodná sůl karmelózy s nízkým obsahem substituované a hydratovaná mikrokrystalická celulóza.

Methylcelulóza:

Methylcelulóza (MC) je neiontový jednoduchý éter celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací methylchloridem. Methylcelulóza má vynikající rozpustnost ve vodě a je stabilní v rozmezí pH 2,0 až 13,0. Je široce používán ve farmaceutických pomocných látkách a používá se v sublingválních tabletách, intramuskulárních injekcích, očních přípravcích, perorálních kapslích, perorálních suspenzích, perorálních tabletách a topických přípravcích. Navíc v přípravcích s prodlouženým uvolňováním lze MC použít jako přípravky s prodlouženým uvolňováním s hydrofilní gelovou matricí, potahové materiály rozpustné v žaludku, potahové materiály pro mikrokapsle s prodlouženým uvolňováním, filmové materiály s prodlouženým uvolňováním atd.

Hydroxypropylmethylcelulóza:

Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je neiontový směsný ether celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací, propylenoxidem a etherifikací methylchloridu. Je bez zápachu, chuti, netoxický, rozpustný ve studené vodě a gelový v horké vodě. Hydroxypropylmethylcelulóza je odrůda směsného etheru celulózy, jejíž produkce, dávkování a kvalita v Číně za posledních 15 let rychle rostly. Je také jednou z nejpoužívanějších farmaceutických pomocných látek doma i v zahraničí. let historie. V současné době se aplikace HPMC odráží především v následujících pěti aspektech:

Jeden je jako pojivo a dezintegrační činidlo. Jako pojivo může HPMC učinit léčivo snadno smáčitelným a po absorbování vody může stokrát expandovat, takže může významně zlepšit rychlost rozpouštění nebo rychlost uvolňování tablety. HPMC má silnou viskozitu, která může zvýšit viskozitu částic a zlepšit stlačitelnost surovin s křehkou nebo křehkou texturou. HPMC s nízkou viskozitou lze použít jako pojivo a dezintegrační činidlo a ty s vysokou viskozitou lze použít pouze jako pojivo.

Druhý je jako materiál s prodlouženým a řízeným uvolňováním pro orální přípravky. HPMC je běžně používaný materiál hydrogelové matrice v přípravcích s prodlouženým uvolňováním. HPMC s nízkou viskozitou (5-50 mPa·s) lze použít jako pojivo, viskozifikátor a suspendační činidlo a HPMC s vysokou viskozitou (4000-100000 mPa·s) lze použít k přípravě směsného materiálu Blokovací činidlo pro kapsle, hydrogelová matrice tablety s prodlouženým uvolňováním. HPMC je rozpustná v gastrointestinální tekutině, má výhody dobré stlačitelnosti, dobré tekutosti, silné kapacity pro plnění léčiva a charakteristik uvolňování léčiva, které nejsou ovlivněny PH. Je extrémně důležitým hydrofilním nosným materiálem v přípravných systémech s prodlouženým uvolňováním a často se používá jako hydrofilní gelová matrice a potahové materiály pro přípravky s prodlouženým uvolňováním, stejně jako pomocné materiály pro žaludeční plovoucí přípravky a přípravky s prodlouženým uvolňováním léčivého filmu.

Třetí je jako činidlo tvořící povlakový film. HPMC má dobré filmotvorné vlastnosti. Fólie, kterou tvoří, je stejnoměrná, průhledná a houževnatá a není snadné ji při výrobě nalepit. Zejména u léků, které snadno absorbují vlhkost a jsou nestabilní, jeho použití jako izolační vrstvy může výrazně zlepšit stabilitu léku a zabránit změně barvy filmu. HPMC má různé specifikace viskozity. Při správném výběru je kvalita a vzhled potahovaných tablet lepší než u jiných materiálů. Obvyklá koncentrace je 2 % až 10 %.

Čtvrtý je jako materiál kapsle. V posledních letech, s častým propuknutím celosvětových epidemií zvířat, se ve srovnání s želatinovými kapslemi staly rostlinné kapsle novým miláčkem farmaceutického a potravinářského průmyslu. Společnost Pfizer ze Spojených států úspěšně extrahovala HPMC z přírodních rostlin a připravila rostlinné kapsle VcapTM. Ve srovnání s tradičními želatinovými dutými kapslemi mají rostlinné kapsle výhody široké adaptability, žádné riziko zesíťovacích reakcí a vysokou stabilitu. Rychlost uvolňování léčiva je relativně stabilní a individuální rozdíly jsou malé. Po rozpadu v lidském těle se nevstřebává a může být vyloučena Látka je z těla vyloučena. Pokud jde o podmínky skladování, po velkém počtu testů není za podmínek nízké vlhkosti téměř křehká a vlastnosti pouzdra kapsle jsou stále stabilní za podmínek vysoké vlhkosti a indikátory rostlinných kapslí nejsou ovlivněny při extrémním skladování podmínky. S tím, jak lidé rozumějí rostlinným kapslím a transformaci konceptů veřejného lékařství doma i v zahraničí, poptávka na trhu po rostlinných kapslích rychle poroste.

Pátý je jako suspendační činidlo. Kapalný přípravek suspenzního typu je běžně používaná klinická dávková forma, což je heterogenní disperzní systém, ve kterém jsou nerozpustná pevná léčiva dispergována v kapalném disperzním médiu. Stabilita systému určuje kvalitu suspenzního kapalného přípravku. Koloidní roztok HPMC může snížit mezifázové napětí pevná látka-kapalina, snížit povrchovou volnou energii pevných částic a stabilizovat heterogenní disperzní systém. Je to vynikající suspendační činidlo. HPMC se používá jako zahušťovadlo do očních kapek s obsahem 0,45 % až 1,0 %.

Hydroxypropylcelulóza:

Hydroxypropylcelulóza (HPC) je neiontový jednoduchý ether celulózy vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací propylenoxidu. HPC je obvykle rozpustný ve vodě pod 40 °C a ve velkém množství polárních rozpouštědel a jeho výkonnost souvisí s obsahem hydroxypropylové skupiny a stupněm polymerace. HPC může být kompatibilní s různými léky a má dobrou setrvačnost.

Nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza (L-HPC) se používá hlavně jako dezintegrační činidlo a pojivo tablet. -HPC může zlepšit tvrdost a jas tablety a může také způsobit, že se tableta rychle rozpadne, zlepší vnitřní kvalitu tablety a zlepší léčebný účinek.

Vysoce substituovaná hydroxypropylcelulóza (H-HPC) může být použita jako pojivo pro tablety, granule a jemné granule ve farmaceutické oblasti. H-HPC má vynikající filmotvorné vlastnosti a získaný film je houževnatý a elastický, což lze srovnat s plastifikátory. Výkon filmu lze dále zlepšit smícháním s jinými potahovacími činidly odolnými proti vlhkosti a často se používá jako filmový potahový materiál pro tablety. H-HPC lze také použít jako matricový materiál pro přípravu matricových tablet s prodlouženým uvolňováním, pelet s prodlouženým uvolňováním a dvouvrstvých tablet s prodlouženým uvolňováním.

Hydroxyethylcelulóza

Hydroxyethylcelulóza (HEC) je neiontový celulózový jednoduchý ether vyrobený z bavlny a dřeva alkalizací a etherifikací ethylenoxidu. V oblasti lékařství se HEC používá hlavně jako zahušťovadlo, koloidní ochranné činidlo, lepidlo, dispergační činidlo, stabilizátor, suspendační činidlo, filmotvorné činidlo a materiál s prodlouženým uvolňováním a lze jej aplikovat na topické emulze, masti, oční kapky, Perorální kapalina, pevná tableta, kapsle a další dávkové formy. Hydroxyethylcelulóza byla zaznamenána v US Pharmacopoeia/US National Formulary a European Pharmacopoeia.

Ethylcelulóza:

Ethylcelulóza (EC) je jedním z nejpoužívanějších ve vodě nerozpustných derivátů celulózy. EC je netoxický, stabilní, nerozpustný ve vodě, kyselém nebo alkalickém roztoku a rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a methanol. Běžně používaným rozpouštědlem je toluen/ethanol jako směsné rozpouštědlo 4/1 (hmotnostní). EC má mnohostranné použití v přípravcích s prodlouženým uvolňováním léčiv, široce používaných jako nosiče, mikrokapsle a materiály tvořící povlakový film pro přípravky s prodlouženým uvolňováním, jako jsou blokátory tablet, lepidla a materiály pro potahování filmů, používané jako film matricového materiálu k přípravě různé typy matricových tablet s prodlouženým uvolňováním, používaných jako směsný materiál pro přípravu potahovaných přípravků s prodlouženým uvolňováním, pelet s prodlouženým uvolňováním a používaných jako pomocné materiály pro zapouzdření pro přípravu mikrokapslí s prodlouženým uvolňováním; může být také široce používán jako nosný materiál pro přípravu pevných disperzí; široce používané ve farmaceutické technologii jako filmotvorná látka a ochranný povlak, stejně jako pojivo a plnivo. Jako ochranný povlak tablety může snížit citlivost tablety na vlhkost a zabránit ovlivnění léčiva vlhkostí, změnou barvy a poškozením; může také tvořit gelovou vrstvu s pomalým uvolňováním, mikroenkapsulovat polymer a umožnit prodloužené uvolňování účinku léčiva.