HPMC ve farmacii

Farmaceutická pomocná látka hydroxypropylmethylcelulosa (HPMC) je neionogenní pomocná látka éteru celulosy, je v současnosti největším tuzemským i zahraničním využitím léčivých pomocných látek — a, jako léčivá pomocná látka má více než 30letou historii. Je bez zápachu, bez chuti, netoxický, rozpustný ve studené vodě, gelovatí v horké vodě, HPMC s nízkou úrovní viskozity lze použít jako lepidlo, lepivé činidlo a suspenzní činidlo HPMC s vysokou úrovní viskozity lze použít k přípravě rámce smíšených materiálů s prodlouženým uvolňováním tablety, tobolky s prodlouženým uvolňováním, blokátor tablet s prodlouženým uvolňováním s hydrofilním gelem, činidlo pro řízené uvolňování a činidlo pro pórové kanálky.

Farmaceutické pomocné látky se týkají pomocných látek a doplňků používaných při výrobě a výdeji léčiv. Látka jiná než účinná složka, u které byla přiměřeně posouzena bezpečnost a je obsažena ve farmaceutickém produktu. Farmaceutické pomocné látky mají kromě vytváření, plnění nosičů a zlepšování stability důležité funkce solubilizace, napomáhání rozpouštění, pomalého a řízeného uvolňování, což může ovlivnit kvalitu, bezpečnost a účinnost léčiv.

Hydroxypropylmethylcelulóza HPMC je jedním z největších farmaceutických excipientů doma i v zahraničí, který se jako léčivé excipienty používá již léta. Je bez zápachu, chuti a netoxický, rozpustný ve studené vodě a želatinový v horké vodě. HPMC jako přírodní hydrofilní polymerní farmaceutické pomocné materiály, nejen může být použit jako tableta, granule, lepidlo na pilulky a dezintegrační činidlo, filmový potahový materiál, může být také použit jako koloidní činidlo a suspenzní činidlo, blokátor přípravků s pomalým uvolňováním a řízeným uvolňováním, řízené separační činidlo a činidlo vytvářející póry, stejně jako nosič pevné disperze.

HPMC jako pojivo a dezintegrační činidlo. HPMC jako pojivo může snížit kontaktní úhel léků, takže léky jsou snadno smáčitelné a jeho vlastní voda se může stokrát zvětšit, takže může výrazně zlepšit rozpouštění nebo uvolňování tablet. HPMC má silnou viskozitu, protože textura křehkých nebo křehkých tvrdých surovin může zvýšit viskozitu částic a zlepšit stlačitelnost. HPMC s nízkou viskozitou lze použít jako pojivo a dezintegrační činidlo, s vysokou viskozitou pouze jako pojivo, množství se liší podle modelu a požadavků, obecné množství je 2 %-5 %.

HPMC se používá jako materiál s řízeným uvolňováním pro orální přípravu. HPMC je hydrogelový základní materiál běžně používaný v přípravcích s postupným uvolňováním. HPMC s nízkou úrovní viskozity (5~50 mPa•s) lze použít jako pojivo, činidlo zlepšující adhezivum a suspenzní pomůcku, zatímco HPMC s vysokou úrovní viskozity (4000~100000 mPa•s) lze použít k přípravě rámce smíšených materiálů s postupným uvolňováním tablety, tobolky s prodlouženým uvolňováním, tablety s prodlouženým uvolňováním z hydrofilního gelu jako blokátor. HPMC lze rozpustit v žaludeční enterosolventní tekutině, má výhody dobré lisovatelnosti, dobré tekutosti, silné schopnosti plnit léčivem a vlastnosti uvolňování léčiva nejsou ovlivněny pH atd., je velmi důležitým hydrofilním nosným materiálem v přípravném systému s postupným uvolňováním, běžně používá se jako hydrofilní gelová kostra a potahový materiál přípravku s prodlouženým uvolňováním a používá se v žaludečním plovoucím přípravku, pomocné látky filmového činidla s prodlouženým uvolňováním.

HPMC jako činidlo tvořící povlakový film. HPMC má dobrou filmotvornost, tvoří průhledný film, houževnatý, výroba se nedá snadno nalepit, zejména pro snadnou absorpci vlhkosti, nestabilní léky, s ním jako izolační vrstva může výrazně zlepšit stabilitu léků, zabránit změně barvy filmu. Ve srovnání s tvorbou želatinového filmu má HPMC film dobrou jednotnost a propustnost světla. HPMC má různé specifikace viskozity, vhodný výběr, kvalitu povlaku, vzhled je lepší než použití jiných materiálů, jeho běžně používaná koncentrace 2%-10%.

HPMC jako suspenzní činidlo. Suspendované kapalné přípravky se běžně používají v klinických lékových formách, což jsou heterogenní disperzní systémy nerozpustných pevných léčiv v kapalných disperzních médiích. Stabilita systému určuje kvalitu suspendovaného kapalného přípravku. Koloidní roztok HPMC může snížit napětí na rozhraní pevná látka-kapalina, snížit povrchovou volnou energii pevných částic, takže heterogenní disperzní systém má tendenci být stabilní, je vynikajícím suspenzním činidlem. HPMC se používá jako zahušťovadlo pro oční kapky s obsahem 0,45 %-1,0 %.