Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC)je derivát celulózy rozpustný ve vodě široce používaný ve farmaceutických přípravcích, zejména v perorálních pevných přípravcích, orálních kapalných přípravcích a oftalmických přípravcích. Jako důležitý farmaceutický pomocný látka má Kimacell®HPMC více funkcí, jako je lepidlo, zahušťovadlo, kontrolní činidlo s trvalým uvolňováním, gelovací činidlo atd. Ve farmaceutických přípravcích může nejen zlepšit fyzikální vlastnosti drog, ale také zvyšuje účinnost léků, takže zabírá důležitou polohu přípravků.
Vlastnosti HPMC
HPMC je ve vodě rozpustný nebo rozpustný celulóza rozpustný získaný nahrazením části hydroxylových skupin v molekulách celulózy methyl a hydroxypropylové skupiny. Má dobrou rozpustnost a viskozitu ve vodě a roztok je průhledný nebo mírně zakalený. HPMC má dobrou stabilitu vůči faktorům, jako jsou změny pH environmentálního pH a teploty, takže se široce používá při přípravě léčiva.
HPMC má dobrou biologickou rozložitelnost v gastrointestinálním traktu, dobrou biokompatibilitu a netoxicitu a jeho přípravy nejsou snadné způsobit alergické reakce, což způsobuje bezpečnější použití ve farmaceutických přípravcích.
Hlavní aplikace HPMC ve farmaceutických přípravcích
Aplikace v přípravách s trvalým uvolňováním
HPMC se široce používá při přípravách s trvalým uvolňováním, zejména v ústní pevných přípravcích. HPMC může řídit rychlost uvolňování léčiv prostřednictvím struktury gelové sítě, kterou tvoří. U léčiv rozpustných ve vodě může HPMC jako činidlo s trvalým uvolňováním zpožďovat rychlost uvolňování léčiv, čímž se prodlouží trvání účinnosti léčiva, snížení počtu doby dávkování a zlepšení dodržování pacienta.
Princip aplikace HPMC v přípravách s trvalým uvolňováním je založen na jeho rozpustnosti a otokovém vlastnostech ve vodě. Když do gastrointestinálního traktu vstoupí tablety nebo tobolky, HPMC přijde do styku s vodou, absorbuje vodu a otoky za vzniku gelové vrstvy, která může zpomalit rozpuštění a uvolňování léků. Rychlost uvolňování léčiv může být upravena podle typu HPMC (jako jsou různé stupně substituce hydroxypropylu a methylových skupin) a jeho koncentrace.
Agenti vytvářející filmy
V solidních přípravcích, jako jsou tablety, tobolky a granule, může HPMC jako pojiva zlepšit tvrdost a integritu příprav. Účinek vazby HPMC v přípravě může nejen způsobit, že se částice nebo prášky léčiva spojují k sobě navzájem, ale také zvýšit stabilitu přípravy a jeho rozpustnost v těle.
Jako činidlo formování filmu může HPMC tvořit jednotný film a často se používá pro lakování drog. Během procesu potahování přípravy může film Kimacell®HPMC nejen chránit léčivo před vlivem vnějšího prostředí, ale také kontrolovat rychlost uvolňování léčiva. Například v přípravě entericky potažených tablet může HPMC jako povlakný materiál zabránit uvolnění léčiva v žaludku a zajistit, aby se lék uvolnil ve střevě.
Gelovací činidlo a zahušťovadlo
HPMC se široce používá v oftalmických přípravcích a jiných kapalných přípravcích jako gelovací činidlo. U oftalmických léků může být HPMC použita jako gelovací složka v umělých slzách ke zlepšení retenční doby léčiva a mazacího účinku oka a snížení rychlosti odpařování očních kapek. Kromě toho má HPMC také silné zahušťovací vlastnosti, které mohou zvýšit viskozitu přípravy při určité koncentraci a je vhodná pro zesílení různých kapalných přípravků.
V perorálních kapalných přípravcích může HPMC jako zahušťovač zlepšit stabilitu přípravy, zabránit srážení a stratifikaci částic a zlepšit chuť a vzhled.
Stabilizátor pro přípravky na orální kapalinu
HPMC může tvořit stabilní koloidní roztok v kapalných přípravcích, čímž se zvyšuje stabilita přípravy. Může zlepšit rozpustnost a uniformitu léků v kapalných přípravcích a zabránit krystalizaci léčiva a srážení. Při přípravě některých snadno rozložených a zkázecích léků může přidání HPMC účinně prodloužit životnost drog.
Jako emulgátor
HPMC lze také použít jako emulgátor ke stabilizaci emulze a rozptýlení léčiva při přípravě léků typu emulze. Řízením molekulové hmotnosti a koncentrace HPMC lze stabilitu a reologické vlastnosti emulze upravit tak, aby bylo vhodné pro různé formy přípravků léčiva.
Výhody aplikace HPMC
Vysoká biokompatibilita a bezpečnost: HPMC, jako přirozený derivát celulózy, má dobrou biokompatibilitu, je netoxická a neiritační, a je proto velmi vhodná pro použití v přípravcích léčiv.
Funkce kontroly uvolňování: HPMC může kontrolovat rychlost uvolňování léčiv prostřednictvím jeho gellingových vlastností, prodloužit účinnost léčiv, snížit frekvenci podávání a zlepšit dodržování pacienta.
Široká řada aplikací:HPMCLze použít v různých dávkových formách, jako jsou tablety, tobolky, granule a kapalinové přípravy, splňující potřeby různých přípravků na léčivo.
Hydroxypropylmethylcelulóza má v přípravcích léčiv důležitou aplikační hodnotu. Lze jej nejen použít jako činidlo s trvalým uvolňováním, lepidlo a filmové činidlo, ale také jako zahušťovadlo a stabilizátor v kapalných přípravcích. Jeho vynikající fyzikální a chemické vlastnosti z něj činí jeden z nepostradatelných pomocných látek ve farmaceutickém průmyslu, zejména vykazuje velký potenciál při zlepšování stability léčiva a kontrole míry uvolňování léčiva. S neustálým rozvojem farmaceutické technologie se vyhlídky na Kimacell®HPMC budou i nadále rozšiřovat a poskytují podporu pro bezpečnější a efektivnější přípravy na drogy.
Čas příspěvku: leden-27-2025