HPMC K4M (hydroxypropyl methylcelulóza K4M) je běžná farmaceutická pomocná látka široce používaná ve farmaceutickém průmyslu, zejména v tabletách s prodlouženým uvolňováním, přípravcích s řízeným uvolňováním a dalších perorálních pevných přípravcích.
Základní vlastnosti HPMC K4M
HPMC K4M je běžná kvalita hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC). HPMC je semisyntetický multifunkční polymerní materiál s vysokou molekulovou hmotností vyrobený z chemicky modifikované celulózy s dobrými fyzikálními a chemickými vlastnostmi, jako jsou vynikající zahušťovací, gelující, filmotvorné a adhezivní vlastnosti.
HPMC K4M je široce používán ve farmaceutické oblasti kvůli své střední viskozitě a vynikajícím zahušťovacím a filmotvorným vlastnostem. „K“ v K4M znamená celulózu s vysokou viskozitou a „4M“ znamená, že její viskozita je asi 4000 centipoise (měřeno ve 2% vodném roztoku).
Hlavní aplikace HPMC K4M ve farmaceutickém průmyslu
1. Aplikace v přípravcích s postupným uvolňováním
Hlavní funkcí HPMC K4M v přípravcích s prodlouženým uvolňováním je sloužit jako matricový materiál s řízeným uvolňováním. Jeho jedinečná hydrofilita a schopnost tvořit gel z něj činí jednu z nejběžněji používaných pomocných látek v systémech s postupným uvolňováním léčiva. HPMC K4M může rychle absorbovat vodu a bobtnat při kontaktu s vodou a vytvořit gelovou vrstvu na povrchu tablety, čímž se zpomalí rychlost uvolňování léčiva, čímž se dosáhne účinku řízeného uvolňování.
Tato vlastnost je zvláště vhodná pro perorální tablety s prodlouženým uvolňováním, jako jsou antihypertenziva, antidiabetika a analgetika. Použitím HPMC K4M může být léčivo kontinuálně uvolňováno v těle, čímž se udržuje konstantní koncentrace léčiva v krvi, snižuje se frekvence podávání léků a zlepšuje se kompliance pacienta.
2. Kapsle a potahové materiály
HPMC K4M jako potahový materiál může vytvořit ochranný film na povrchu přípravku. Film má dobré bariérové vlastnosti, které mohou účinně zabránit znehodnocení léčiva vlhkostí, oxidací nebo světlem a prodloužit stabilitu a skladovatelnost léčiva. Na rozdíl od tradiční želatiny je HPMC rostlinného původu, takže je vhodná pro vegetariány a pacienty, kteří jsou alergičtí na složky živočišného původu.
HPMC K4M lze také použít jako přípravný materiál pro obaly tobolek, nahrazujících želatinové tobolky, a používá se při enkapsulaci vegetariánských tobolek a citlivých léků s dobrou biokompatibilitou a bezpečností.
3. Jako zahušťovadlo a pojivo
Ve farmaceutickém průmyslu je HPMC K4M široce používán v procesech mokré granulace jako pojivo pro podporu tvorby částic. Jeho vynikající vazebné vlastnosti mohou zajistit, že částice mají dobrou tvrdost a rozpad, což zajišťuje, že se tablety mohou rychle rozpadat a uvolňovat léčivo, když jsou užívány. Kromě toho lze HPMC K4M použít také jako zahušťovadlo v kapalných přípravcích, jako jsou suspenze a oční přípravky, ke zvýšení viskozity a stability přípravků.
4. Stabilizátor a ochranný prostředek
HPMC K4M může působit jako stabilizátor a ochranné činidlo v některých přípravcích, zejména ve vícefázových systémech, jako jsou emulze a suspenze. Jeho zahušťovací a gelotvorné schopnosti mohou zabránit usazování nebo stratifikaci léčiva během skladování, což zajišťuje jednotnost a stabilitu přípravku. Kromě toho v některých biologických léčivech nebo proteinových léčivech lze HPMC K4M použít jako ochranné činidlo, které zabrání denaturaci nebo degradaci proteinu během přípravy nebo skladování, čímž se zajistí biologická aktivita léčiva.
5. Posilovač absorpce sliznice
V posledních letech studie ukázaly, že HPMC K4M lze použít jako zesilovač absorpce sliznice, aby pomohl zlepšit biologickou dostupnost některých obtížně vstřebatelných léků. Například kombinací s HPMC K4M mohou být určité proteinové a peptidové léky lépe absorbovány v místech sliznic, jako je dutina ústní, nosní dutina nebo konečník, čímž se vyhnete tradiční injekční cestě a poskytne se pohodlnější a neinvazivní způsob podávání.
6. Funkce regulace uvolňování léčiva
HPMC K4M nelze použít pouze jako jednu matrici s řízeným uvolňováním, ale lze jej také použít v kombinaci s jinými materiály pro řízené uvolňování (jako je karbomer, ethylcelulóza atd.) k synergické regulaci uvolňování léčiva. Změnou koncentrace, molekulové hmotnosti nebo poměru HPMC K4M s jinými pomocnými látkami mohou technici farmaceutického procesu přesně upravit rychlost uvolňování léčiv tak, aby vyhovovaly terapeutickým potřebám různých léčiv.
Výhody HPMC K4M ve farmacii
Dobrá bezpečnost a biokompatibilita: HPMC K4M je netoxický, nedráždivý materiál a jeho zdrojem je přírodní celulóza, která je vhodná pro dlouhodobé používání. Vzhledem k tomu, že HPMC K4M nespoléhá na degradaci střevních enzymů, jeho metabolická cesta v těle je velmi mírná, což snižuje potenciální riziko vedlejších účinků.
Snadné použití: HPMC K4M lze rozpustit ve studené i horké vodě a roztok má dobrou stabilitu a snadno se používá. Jeho filmotvorné a gelotvorné schopnosti mu dávají dobrou procesní adaptabilitu ve farmaceutickém procesu.
Široká škála aplikací: HPMC K4M je vhodný nejen pro perorální pevné přípravky, ale také pro řadu dalších dávkových forem, jako jsou topické přípravky, oční přípravky, injekce a inhalační přípravky.
Jako multifunkční farmaceutická pomocná látka zaujímá HPMC K4M důležitou pozici ve farmaceutickém průmyslu se svými vynikajícími fyzikálními a chemickými vlastnostmi a širokou škálou aplikačních scénářů. Má významný účinek v mnoha aspektech jako jsou přípravky s prodlouženým uvolňováním, zahušťovadla, potahové hmoty, stabilizátory atd., zejména pro přípravu perorálních tablet s prodlouženým uvolňováním má nenahraditelné výhody. S neustálým pokrokem farmaceutické technologie budou vyhlídky aplikace HPMC K4M širší a jeho pozice v nových přípravcích léků se bude i nadále zlepšovat.
Čas odeslání: 29. září 2024