L'excipients cumuni di e forme di dosi solidi orali

I preparati solidi sò attualmente e forme di dosa più diffuse è più usate in u mercatu, è sò generalmente custituiti da dui sustanzi principali è excipients. Eccipienti, cunnisciuti ancu com'è excipients, riferite à u terminu generale per tutti i materiali supplementari in preparazione solida eccettu a droga principale. Sicondu e diverse proprietà è funzioni di l'excipients, l'excipients di i preparati solidi sò spessu divisi in: fillers, leganti, disintegranti, lubrificanti, regulatori di liberazione, è qualchì volta l'agenti coloranti è l'agenti aromatizzanti ponu ancu esse aghjuntu secondu i bisogni di a preparazione. per migliurà O aghjustà l'apparenza è u gustu di a formulazione.
L'excipients di i preparati solidi duveranu risponde à i requisiti per l'usu medicinali, è anu e seguenti caratteristiche: ①Deve avè una alta stabilità chimica è ùn avè micca reazzione fisica è chimica cù a droga principale; ② Ùn deve micca affettà l'effettu terapeuticu è a determinazione di u cuntenutu di a droga principale; ③ Nisun dannu à u corpu umanu Dannusu, cinque veleni, senza reazioni avverse.
1. Filler (più diluente)
A causa di a dosa bassa di a droga principale, a dosa di certi droghe hè qualchì volta solu uni pochi milligrammi o menu, chì ùn hè micca favurevule per a furmazione di tablette o l'amministrazione clinica. Dunque, quandu u cuntenutu principale di a droga hè menu di 50mg, una certa dosa di filler, cunnisciuta ancu com'è diluente, deve esse aghjuntu.
Un filler ideale deve esse fisiologicamente è chimicamente inerte è ùn affetta micca a biodisponibilità di l'ingredientu attivu di a droga. I riempitivi cumunimenti utilizati includenu principalmente: ① Amido, cumpresu l'amidu di granu, l'amido di granu è a fecola di patata, trà i quali l'amido di granu hè u più cumuni; stabile in natura, bassu in igroscopicità, ma poviru in compressibilità; ② Lactose, eccellenti in proprietà è compressible, bona fluidità; ③ saccharose, hà una forte igroscopicità; ④ l'amidu pregelatinizatu, cunnisciutu ancu com'è amidu cumpressibile, hà una bona compressibilità, fluidità è autolubricità; ⑤ A cellulosa microcristallina, chjamata MCC, hà una forte capacità di ligame è una bona compressibilità; cunnisciutu cum'è "binder seccu"; ⑥Mannitol, cumparatu cù i filler sopra, hè un pocu più caru, è hè spessu usatu in pasticchi masticabili, chì hà ancu un gustu delicatu; ⑦Salti inorganici, cumpresi soprattuttu sulfate di calcium, calcium phosphate, calcium carbonate, etc., cù proprietà fisiche è chimiche relativamente stabili.
2. Umidificante è adesivu
L'agenti bagnati è i leganti sò excipients aghjuntu durante u passu di granulazione. L'agentu di ughjettu stessu ùn hè micca viscosu, ma un liquidu chì induce a viscosità di u materiale da u materiale. L'agenti di umidificazione cumunimenti utilizati includenu principalmente acqua distillata è etanolu, trà quale l'acqua distillata hè a prima scelta.
L'adesivi si riferiscenu à i materiali ausiliarii chì si basanu nantu à a so propria viscosità per dota di materiali non viscosi o insufficientemente viscosi cù viscosità adattata. L'adesivi cumunimenti usati includenu principalmente: ① Slurry di amido, chì hè unu di l'adesivi più cumunimenti usati, hè economicu, è hà un bonu rendimentu, è a cuncentrazione cumunimenti utilizata hè 8% -15%; ②Methylcellulose, chjamatu MC, hà una bona solubilità in acqua; ③L'idrossipropilcellulosa, chjamata HPC, pò esse aduprata cum'è legante di tavuletta diretta in polvere; ④Hydroxypropylmethylcellulose, chjamatu HPMC, u materiale hè solubile in acqua fridda; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, chjamatu CMC-Na, adattatu per droghe cù una scarsa compressibilità; ⑥Etilcellulosa, chjamatu EC , u materiale hè insoluble in acqua, ma soluble in etanol; ⑦Povidone, chjamatu PVP, u materiale hè estremamente igroscopicu, solubile in acqua è etanolu; ⑧In più, ci sò polyethylene glycol (riferitu cum'è PEG), Materiali cum'è gelatina.
3. Disintegrante
I disintegranti si riferiscenu à l'excipients chì prumove a rapida rottura di pasticchi in particeddi fini in i fluidi gastrointestinali. Eccettu per i pasticchi orali cù esigenze spiciali, cum'è pasticchi a liberazione sustinuta, pasticchi a liberazione cuntrullata, è pasticchi masticabili, i disintegranti in generale devenu esse aghjuntu. I disintegranti cumunimenti usati sò: ① amidu seccu, adattatu per droghe insolubili o pocu solubili; ② carboxymethyl amido di sodiu, chjamatu CMS-Na, stu materiale hè un disintegrante d'alta efficienza; ③ cellulosa idrossipropilica pocu sustituita, chjamata L -HPC, chì pò gonfià rapidamente dopu avè assorbutu l'acqua; ④Methylcellulose sodium cross-linked, chjamatu CCMC-Na; u materiale swells prima in acqua è poi dissolves, è hè insoluble in etanol; U svantaghju hè chì hà una forte igroscopicità è hè comunmente utilizatu in a granulazione di pasticchi effervescenti o pasticchi masticabili; ⑥I disintegranti effervescenti includenu principalmente una mistura di bicarbonate di sodiu è l'acidu citricu, è l'acidu citricu, l'acidu fumaricu è u carbonate di sodiu pò ancu esse usatu, u carbonate di potassiu è u bicarbonate di potassiu, etc.
4. Lubricant
I lubricanti ponu esse spartuti in trè categurie, cumpresi glidanti, agenti anti-sticking, è lubricanti in un sensu ristrettu. ① Glidant: a so funzione principale hè di riduce l'attrito trà e particelle, migliurà a fluidità di a polvera, è aiuta à riduce a diffarenza in u pesu di a tableta; ② Agente anti-aderenza: a so funzione principale hè di prevene l'attaccamentu durante a compressione di tablette, Per assicurà u funziunamentu fluidu di a compressione di tablette, pò ancu migliurà l'aspettu di i pasticchi; ③ Lubrificante cavalleresco: riduce l'attrito trà u materiale è u muru di u muffa, in modu di assicurà u funziunamentu lisu di a compressione è di spinta di tableta. Lubricanti cumunimenti usati (in un sensu largu) includenu polveru di talcu, stearate di magnesiu (MS), gel di silice micronizatu, glicoli di polietilene, lauril sulfate di sodiu, oliu vegetale idrogenatu, etc.
5. Release modulator
I regulatori di liberazione in pasticchi orali sò adattati per cuntrullà a velocità è u gradu di liberazione di droga in preparati orali à liberazione sustinuta, per assicurà chì a droga hè mandata à u situ di u paziente à una certa velocità è mantene una certa cuncentrazione in tissuti o fluidi di u corpu. , cusì Ottene l'effettu terapeuticu previstu è riduce l'effetti tossichi è secundari. I regulatori di liberazione cumunimenti usati sò principarmenti divisi in tippu di matrice, polimeru à liberazione lenta filmatu è addensante.
(1) Modulatore di liberazione di tipu Matrice
①Materiale di scheletru di gel idrofilu: si gonfia quandu espostu à l'acqua per furmà una barriera di gel per cuntrullà a liberazione di droghe, cumunimenti usati sò metil cellulosa, carboxymethyl cellulosa, hydroxypropyl cellulosa, povidone, carbomer, sal d'acidu alginic, chitosan, etc.
② Materiale di scheletru insolubile: U materiale di scheletru insolubile si riferisce à un polimeru altamente moleculare chì hè insolubile in acqua o hà una solubilità minima in acqua. Comu cumunimenti usati principalmente sò l'etil cellulosa, u polietilene, u polietilene cinque-tossicu, l'acidu polimetacrilicu, u copolimeru di etilene-acetato di vinile, a gomma di silicone, etc.
③ Materiali di quadru bioerodible: Materiali di quadru bioerodible cumunimenti usati includenu principalmente grassu animali, oliu vegetale idrogenatu, cera d'api, alcolu stearilico, cera di carnauba, monostearate di gliceril, etc. Pò ritardà u prucessu di dissoluzione è liberazione di droghe solubili in acqua.
(2) Modificatore di liberazione rivestita
① Materiali polimeri insolubili: materiali scheletri insolubili cumuni cum'è EC.
②Materiali polimerici enterici: i materiali polimerici enterici cumuni includenu principalmente resina acrilica, L-type è S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose ftalate (HPMCP), ecc. sopra materiali in succhi intestinali, è dissolves in parti specifichi à ghjucà un rolu.
6. Altri accessori
In più di l'excipients cumunimenti utilizati sopra, altri excipients sò qualchì volta aghjuntu per risponde megliu à i bisogni di l'amministrazione di droghe, migliurà a ricunniscenza di droghe o migliurà a conformità. Per esempiu, coloranti, aromatizzanti è addulanti.
①Agente di colorazione: U scopu principale di aghjunghje stu materiale hè di migliurà l'aspettu di a tableta è di fà più faciule per identificà è distingue. I pigmenti cumunimenti utilizati duveranu risponde à e specificazioni farmaceutiche, è a quantità aghjuntu ùn deve generalmente micca più di 0,05%.
②Aromatici è edulcoranti: U scopu principale di l'aromatici è edulcoranti hè di migliurà u gustu di i medicini, cum'è pasticchi masticabili è pasticchi disintegranti orali. I fragrances cumunimenti usati includenu principalmente essenze, diversi olii aromatici, etc.; I dolcificanti cumunimenti usati includenu principalmente saccarosi, aspartame, etc.