1. I pruprietà basi di HPMC
Ipromellosa, nome completo idrossipropilmetilcellulosa, alias HPMC. A so formula molekulari hè C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, è u so pesu molekulari hè di circa 86000. Stu pruduttu hè un materiale semi-sinteticu, chì hè parti di methyl è parte di polyhydroxypropyl etere di cellulosa. Pò esse pruduciutu da dui metudi: unu hè chì u gradu apprupriatu di metil cellulosa hè trattatu cù NaOH, è poi reagitu cù l'ossidu di propilenu sottu à alta temperatura è pressione. A forma hè cunnessu à l'anellu anhydroglucose di cellulosa, è pò ghjunghje à u livellu ideale; l'altru hè di trattà l'interru di cuttuni o a fibra di polpa di legnu cù soda caustica, è reagisce cù u cloruru di metile è l'ossidu di propilenu successivamente per ottene, è dopu affinà ulteriormente, sfracicatu per fà una polvera fina è uniforme o granuli. HPMC hè una varietà di cellulosa vegetale naturali, è hè ancu un excipient farmaceuticu eccellente, chì hà una larga gamma di fonti. Attualmente, hè largamente utilizatu in casa è in l'esteru, è hè unu di l'excipients farmaceutici cù u più altu tassu d'utilizazione in droghe orali.
Stu pruduttu hè di culore biancu à biancu latte, micca tossicu è senza gustu, è hè in forma di polveri granulare o fibru chì scorri facilmente. Hè relativamente stabile sottu esposizione di luce è umidità. Si swells in acqua fridda à furmà una suluzione coloidal biancu latte, chì hà un certu gradu di viscosità, è u fenomenu di interconversion sol-gel pò accade à causa di u cambiamentu di temperatura di una certa cuncintrazzioni di a suluzione. Hè assai soluble in 70% alcolu o dimetilcetone, è ùn si dissolve micca in alcolu assulutu, cloroformu o etoxyethane.
Quandu u pH di l'ipromellosa hè trà 4,0 è 8,0, hà una bona stabilità, è pò esse stabile quandu u pH hè trà 3,0 è 11,0. Quandu a temperatura hè 20 ° C è l'umidità relativa hè 80%, hè guardatu per 10 ghjorni. U coefficient d'assorbimentu di l'umidità di HPMC hè 6.2%.
A causa di i diversi cuntenuti di methoxy è hydroxypropyl in a struttura di l'hypromellose, parechji tipi di prudutti sò apparsu. In cuncintrazioni specifichi, parechji tippi di prudutti anu una viscosità specifica è Temperature di gelazione termale, per quessa, anu proprietà diverse è ponu esse usatu per scopi diversi. Farmacopea di parechji paesi anu diverse rigulamenti è rapprisintazioni nantu à i mudelli: a Farmacopea Europea, secondu i diversi gradi di diverse viscosità è gradi di sustituzione di i prudutti venduti in u mercatu, hè rapprisintatu da i gradi più numeri, è l'unità hè mPa. ·s; in a Farmacopea di i Stati Uniti, u nomu cumuni Add 4 digits à a fine per indicà u cuntenutu è u tipu di ogni sustituente di l'hypromellose, cum'è l'hypromellose 2208, i primi dui numeri rapprisentanu u percentualità apprussimativa di metossi, è l'ultimi dui numeri rapprisentanu hydroxypropyl. Percentuale apprussimativa.
2. U metudu di dissolve HPMC in acqua
2.1 mètudu acqua calda
Siccomu l'hypromellose ùn si dissolve micca in l'acqua calda, pò esse dispersa uniformemente in acqua calda à u principiu, è poi rinfriscata. Dui metudi tipici sò discritti cusì:
(1) Mettite a quantità necessaria d'acqua calda in u cuntinuu, è riscaldala à circa 70 ° C, aghjunghje gradualmente stu pruduttu sottu agitazione lenta, à u principiu, stu pruduttu fluttua nantu à a superficia di l'acqua, è poi forma gradualmente un slurry, stirring Cool the slurry down.
(2) Aghjunghjite 1/3 o 2/3 di a quantità necessaria d'acqua in u cuntinuu è u calore à 70 ° C per disperse u pruduttu per preparà un slurry d'acqua calda, dopu aghjunghje a quantità restante di acqua fridda o acqua di ghiaccio finu à l'acqua calda silts In un slurry, a mistura hè rinfriscata dopu a mossa.
2.2 Metudu di mischju di polvere
I particeddi in polvere sò spargugliati cumplettamente da a mistura secca cù una quantità uguale o più grande di altri ingredienti pulveri, è poi dissolute in acqua. À questu tempu, l'hypromellose pò esse dissolutu senza aglomerazione.
3. Vantaghji di HPMC
3.1 Solubilità in acqua fredda
Soluble in acqua fridda sottu 40 ° C o 70% etanol, basicamente insoluble in acqua calda sopra 60 ° C, ma pò esse gelled.
3.2 Inerzia chimica
L'ipromellosa (HPMC) hè un tipu d'etere di cellulosa non ionica. A so suluzione ùn hà micca carica ionica è ùn interagisce micca cù sali di metalli o cumposti organici ionici. Per quessa, l'altri excipients ùn reagiscenu micca cun ellu durante u prucessu di preparazione.
3.3 Stabilità
Hè relativamente stabile à l'acidu è l'alkali, è pò esse guardatu per un bellu pezzu trà pH 3 è 1l senza un cambiamentu evidenti di viscosità. A suluzione aquosa di l'ipromellosa (HPMC) hà un effettu anti-muffa è pò mantene una bona stabilità di viscosità durante u almacenamentu longu. I farmaci chì utilizanu HPMC cum'è excipients anu una stabilità di qualità megliu cà quelli chì utilizanu excipients tradiziunali (cum'è dextrina, amido, etc.).
3.4 Regolabilità di viscosità
Diversi derivati di viscosità di HPMC ponu esse mischiati secondu e diverse proporzioni, è a so viscosità pò cambià sicondu certi reguli, è hà una bona relazione lineale, cusì u rapportu pò esse sceltu secondu e esigenze.
3.5 Inerzia metabolica
HPMC ùn hè micca assorbutu o metabolizatu in u corpu, è ùn furnisce micca calore, per quessa hè un excipient di preparazione farmaceutica sicura.
3.6 Sicurezza
Hè generalmente crede chì HPMC hè un materiale micca tossicu è micca irritante. A dosa letale mediana per i topi hè 5 g / kg, è a dosa letale mediana per i topi hè 5,2 g / kg. E dosi di ogni ghjornu sò innocu per l'omu.
4. Applicazione di HPMC in preparazione
4.1 Cum'è materiale di rivestimentu di film è materiale filmatu
Aduprendu l'ipromellosa (HPMC) cum'è u materiale di tablette rivestite cù film, cumparatu cù pasticchi rivestiti tradiziunali, cum'è pasticchi rivestiti di zuccaru, i pasticchi rivestiti ùn anu micca vantaghji evidenti in maschera u gustu di a medicina è l'apparenza, ma a so durezza è friabilità, l'assorbimentu di umidità, a disintegrazione, l'aumentu di pisu di rivestimentu è altri indicatori di qualità sò megliu. U gradu di viscosità bassu di stu pruduttu hè utilizatu com'è materiale di revestimentu di film soluble in acqua per pasticchi è pasticchi, è u gradu di viscosità alta hè utilizatu com'è materiale di rivestimentu di film per sistemi di solventi organici. A cuncentrazione hè di solitu 2,0% à 20%.
4.2 Cum'è legante è disintegrante
U gradu di viscosità bassu di stu pruduttu pò esse usatu cum'è aglutinante è disintegrante per pasticchi, pasticchi è granuli, è u gradu d'alta viscosità pò esse usatu solu cum'è aglutinante. A dosa varieghja cù diversi mudelli è esigenze. In generale, a dosa di legante per pasticchi di granulazione secca hè di 5%, è a dosa di legante per pasticchi di granulazione umida hè di 2%.
4.3 Cum'è un agente di sospensjoni
L'agente di sospensione hè una sustanza di gel viscosa cù idrofilicità, chì pò rallentà a velocità di sedimentazione di e particelle quandu s'utilice in l'agente di sospensione, è pò esse appiccicata à a superficia di e particelle per impediscenu chì e particelle s'aggreganu è si riducenu in una bola. . L'agenti di sospensjoni ghjucanu un rolu vitale in a sospensjoni. HPMC hè una varietà eccellente di agenti di sospensione, è a so suluzione coloidale dissoluta pò riduce a tensione di l'interfaccia liquidu-solidu è l'energia libera nantu à picculi particelle solide, rinfurzendu cusì a stabilità di u sistema di dispersione eterogeneu. U gradu d'alta viscosità di stu pruduttu hè utilizatu com'è una preparazione liquida di sospensione preparata com'è agenti di sospensione. Havi un bon effettu di sospensione, hè faciule da redisperse, ùn si appiccica micca à u muru, è hà fine particelle floculate. A dosa abituale hè da 0,5% à 1,5%.
4.4 Cum'è un blocker, un agentu di liberazione sustinuta è un agente causante di pori
U gradu d'alta viscosità di stu pruduttu hè utilizatu per preparà pasticchi à liberazione sustinuta à matrice di gel idrofila, bloccanti è agenti à liberazione cuntrullata per pasticchi à liberazione sustinuta di matrice di materiale mistu, è hà l'effettu di ritardà a liberazione di droga. A so cuncentrazione di usu hè 10% ~ 80% (W / W). I gradi di viscosità bassa sò usati cum'è agenti di furmazione di pori per preparazioni à liberazione sustinuta o cuntrullata. A dosa iniziale necessaria per l'effettu terapeuticu di stu tipu di tableta pò esse ottenuta rapidamente, è poi esercitanu un effettu di liberazione sustinuta o liberazione cuntrullata, è a cuncentrazione efficace di droga di sangue hè mantinuta in u corpu. Quandu l'ipromellosa scontra l'acqua, idrata per furmà una capa di gel. U mecanismu di liberazione di droga da a tableta matrice include principalmente a diffusione di a capa di gel è l'erosione di a capa di gel.
4.5 Colla protettiva cum'è addensante è colloide
Quandu stu pruduttu hè usatu cum'è addensante, a cuncentrazione cumunimenti utilizata hè 0.45% ~ 1.0%. Stu pruduttu pò ancu aumentà a stabilità di a cola idrofobica, formate un coloide protettivu, impediscenu l'agglomerazione è l'agglomerazione di particelle, impediscendu cusì a furmazione di sedimentu, è a so cuncentrazione abituale hè 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Materiale di capsule per capsule
Di solitu, u materiale di a capsula di a capsula hè basatu annantu à a gelatina. U prucessu di pruduzzione di a capsula di gelatina hè simplice, ma ci sò parechji prublemi è fenomeni, cum'è una cattiva prutezzione contra l'umidità è l'ossigenu di droghe sensibili, una bassa rata di dissoluzione di a droga, è a disintegrazione ritardata di a capsula durante l'almacenamiento. Per quessa, l'hypromellose, cum'è un sustitutu di capsules di gelatina, hè aduprata in a preparazione di capsule, chì migliurà a formabilità è l'effettu di l'usu di capsule, è hè stata prumuvuta assai in casa è in l'esteru.
4.7 cum'è bioadhesive
A tecnulugia di bioadhesion, l'usu di l'excipients cù polimeri bioadhesive, attraversu l'aderenza à a mucosa biologica, aumenta a continuità è a strettezza di u cuntattu trà a preparazione è a mucosa, in modu chì a droga hè lentamente liberata è assorbita da a mucosa per ottene scopi terapeutichi. Attualmente hè largamente utilizatu Hè adupratu per trattà e malatie di a cavità nasale, a mucosa orale è altre parti. A tecnulugia di bioaderenza gastrointestinali hè un novu sistema di consegna di droga sviluppatu in l'ultimi anni. Ùn allunga micca solu u tempu di residenza di i preparati farmaceutichi in u trattu gastrointestinali, ma ancu migliurà a prestazione di cuntattu trà a droga è a membrana cellulare in u situ di assorbimentu, cambiendu a fluidità di a membrana cellulare, Aumenta a penetrazione di a droga à l'intestinali. e cellule epiteliali, migliurà cusì a biodisponibilità di a droga.
4.8 Cum'è gel topicu
Cum'è una preparazione adesiva per a pelle, u gel hà una serie di vantaghji cum'è a sicurezza, bellezza, facilità di pulizia, low cost, prucessu di preparazione simplice è bona cumpatibilità cù droghe. direzzione.
Tempu di post: Dec-15-2022