Espipirazioni di liberazione sustinuta farmaceutica

01 Cellulosa ether

A cellulosa pò esse divisa in e più etichette è etichs mischiati secondu u tipu di sustituenti. Ci hè un solu tipu di sustituente in una sola etera, cum'è a cellulosa di metilica (MC), Cellulose ethyl (EC), Hydroxyl Cullulose (HPC), ecc.; Ci pò esse duie o più sustituenti in l'etertu mischju, cumunitamente usati sò hydroxypropyl cellulose (HPMP), ETHYT Methyl celylone (EMC), ecc. L'esterni usati in a preparazione di droga di liberazione di pulse-liberate da ether attrezzatu hpmc, hpc unicu, è ec, chì sò spessu usati com'è disintegrini, agenti di furmari è di u filmmu.

1.1 HydroxyPlylMethylcleslose (HPMC)

A causa di i sfarenti di sustituzione di i suprati di methoxy è ipcroxypropyl in generale in u trè tippi à l'esteru: K, E. A Mostra di HyDrazione hè adattata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntrullata è cuntacciata preparazioni di liberazione. Hè ancu un agente di liberazione di u polu. Unu di i trasportatori di droga più utilizata in preparazione farmaceutiche. Hpmc hè un cellulolu di cellularia in acqua naturale non tipica, polvere bianca, senza gustosa, odorless e non tossiche, è hè escretata senza change in u corpu umanu. Hè basamente insoluble in acqua calda sopra 60°C è pò solu inghjustu; Quandu i so derivati ​​cù diverse viscosità sò mischjate in diverse proporzioni, a relazione lineale hè bona, è u gel furmatu pò cuntrullà effettuamente a diffusione di l'acqua.

HPMC hè unu di i materiali polemeri cumuni basati nantu à u meccanisimu di a droga di a droga cuntrullata in u sistema di liberazione di u polu. A liberazione di a droga di l'influenza hè di preparà ingredienti farmaceutichi attivi in ​​tablette, è dopu u revestimentu di a capa è l'acqua di l'acqua, a capimachja di l'acqua, quandu u liquidu penetra A capa interiore, l'inflazione generanu a pressione, è dopu un periodu di tempu, a droga serà incherà è cuntrullata per liberà a droga; Mentre a droga di liberazione di erosione hè attraversu u pacchettu di droga di core. Rivestimentu cù polimleri d'acqua o erosion o erosion, aghjustendu u spessore di cupertura per cuntrullà u tempu di liberazione di droga.

Alcuni circadori anu investigatu e caratteristiche di l'espansione è l'espansione basata nantu à HPMC Hydrophilic, è truvò chì a tarifa di a liberazione hè 5 volte più lenta è hà una espansione ordinaria.

Eppuru hè chì hà cercatu chì i rèbieri per l'utilizazione pseudoiverrina, medicina d'mudellu, aduttatu u metudu di coachinga secca cù HPMC di diverse viscosità, à a scrittura di a medicina. I risultati di in pruvago anu diminuitu chì sottu a stessa sessità, hpmc bassa Questu suggerisce chì quandu HPMC hè adupratu cum'è materiale di revestimentu, a so vissazione hà un effettu più impurtante di u cumpurtamentu di a libreria di droga.

I ricercatori utilizati idricu di Veripamilo di Veripamil cum'è un mudellu di tablette di tablette di tablette di tablette di doppiu si riferisce à l'effettu di a visicità (4000 cenipote) in u time lag. I risultati mostranu chì cù l'aumentu di l'HPMC K4m hè prolongatu. U time lag hè di HPMC k4m U cuntenutu hè determinatu à esse 25%. Questu mostra chì HPMC pò ritardà a liberazione di a droga di u core impegnendu a droga di cuntattu cù u rolu in a liberazione cuntrullata.

1.2 HydroxyPropylcelose (HPC)

HPC pò esse divisu in cellulone di idrovina di i hydroxypropypropiilia di bassa (l-hpc) è hidroxypropyl cellulose di Hydroxypropy (H-HPC). L-hpc ùn hè micca ionicu, biancu o biancu in biancu, o inutile è senza gustu, è hè gelate di cellulosa non tossica chì ùn sò micca innocu à u corpu umanu. Perchè l-hpc hà una grande superficie è porrosità, pò prestu assorbe l'acqua è umetà, è u so attrezione esorpsione escisionica di l'assicura hè di 500-700%. Penetra in u sangue, dunque pò prumove a liberazione di a droga in a tableta multi-strata è un core di pelleticu è di migliurà assai u effettu curativu.

In tablette o pellets, aghjunghjenu u core di a tableta (o pellet core) per generare a forza interna, chì rompe a capa di u cuginu in un polu. I circadori cumincianu u hydrochloride di l'Idrochieri Metoclopramide, Diclofenac sodiu, Diclofenac sodiu, Diclofenac cum'è Modella Droga, è L-HPC) cum'è l'agente di disintegratore. L'esperimenti anu dimustratu chì a spessore di a capa di l'influenza determina a dimensione di particelle. tempu di lag.

I circadori usati droghe antihypertensivi cum'è l'ughjettu di studiu. In l'esperimentu, L-HPC era prisente in i tablette è capsule, cusì chì assorbianu è poi erane per liberà a droga rapidamente a droga rapidamente.

I circadorianu pollici di sopmone terbutali cum'è Risultati preliminari

1.3 Cellulosa etile (EC) è a so dispersione acquosa (ECD)

EC hè un eter alcilone micca il più entusiale, acqua, chì hà e caratteristiche di resistenza chimica, a resistenza sala, stabilità in Alkali, è hà una larga gamma di vescolaria, per chì u bonu tempu di vestitu, pò formà a A capa di cugliera cun a durezza è ùn hè micca faciule d'induce, chì face a largamente usata in droghe sustinutu è cuntrullatu u rivestimentu di film di liberazione.

ECD hè un sistema etelogeneu in quale a cellulosa etile hè suspesa in un dispersant (acqua) in a forma di particelle colloidale è hà una bona stabilità fisica. Un polimlu d'acqua in acqua chì agisce cum'è agente di furmazione di Pore hè adupratu per a rata di a liberazione di l'ECD per risponde à i requisiti di a preparazione di a liberazione sustinuta per a preparazione di liberazione sustinuta.

EC hè un materiale ideale per a preparazione di capsule di solubili non-acqua. I circadori utilizonu dichloromenhane / acetatu assolutà etanolu (4/6) cum'è cambiamentu è e ec (45:00) per prepara 11,5% di u corpu è preparare l'ista di EC Incuntrà i bisogni di a liberazione orale. I circadori utilizonu a droga cum'è una droga di mudellu per studià u sviluppu di un sistema di pulizza multiplazione cun a dispersione di l'etile I risultati mostranu chì a varietà di aquacoat® in ECD era fragile è faciule da rompe, assicurendu chì a droga puderia esse liberata in un impulso.

Inoltre, i circadori anu studiatu i pellets di liberazione di u trasportu di i PULSE DEPERED cù a dispersione acquosa di u cellulosa etile cum'è a capa di cugliera esterna. Quandu u guadagnu di u pesu di u pesante hè statu 13%, a liberazione di droga cumulativa hè stata uttenuta cù un time lag di 5 h è un tempu lag di 1,5 h. Più di u 80% di l'effettu di liberazione di u polse.

02 resina acrilica

L'acrilica resina hè un tipu di polimeru furmatu da copolimerization di l'acidu acrilicu è l'acidu metacruicu o i so esters in una certa proporzione. A resina acrilica cumunemente hè Eudagit cum'è u so nome di furmciu, chì hà un bonu tipu di forma di gastru cume gastrica erudizione e tippu, è acqua. Perchè Eudragit hà i vantaghji di ressuzione di spettaculu eccellente è a bona cumpatiabilità bonu.

I ricercatori utilizati NitorifIpine cum'è un modellu di droga è eudragit E-100 cum'è un impurtante espientu per preparà pellets sensibili è valutate a so BOOAavabilità in i cani sani. I risultati di u studiu trovu chì a struttura stressa di Eudragit E-100 permette di esse liberata rapidamente in 30 minuti nantu à e cundizioni acide. Quandu i pelleti sò à u pH 1.2, a volta a lag hè 2 ore, à ph 6.4, u brittu di u tempu hè di 2 ore hè 3 ore hè una amministrazione di liberazione cuntrullata in u trattu intestinale cuntrollatu.

I circadori anu realizatu i raporti di 9: 1: 2, 7, 7 è 6 nantu à i materiali per l'oghji di u film, è hà truvatu chì u ratio era 9: 1 , è u bag di u tempu era 10h quandu u ratio era 8: 2. U Time lag hè 7h à 2, u tempu si lag à 7: 3 hè 5h, è u tempu si lag à 6: 4 hè 2h; per porogeni eudragit l100 è eudragit s100, eudragit l100 pò uttene u scopu di u polzu di 5h time lag in u pH5-7 ambiente; 20%, 40% è u 50% di a soluzione di cuciaria, si trovava a suluzione di cuffa chì cuntene 40% eudragitl100 ponu cessà l'esessimentu di tempu; e cundizioni supra ponu uttene u scopu di un tempu lag di 5.1 H à Ph.5 è un tempu di liberazione di 3 ore.

03 polyvinylrirolidones (pvp)

PvP hè un cumpostu di polimeru di l'acqua senza ionic di l'acqua di l'acqua da N-Vinilepyrrolidone (NVP). Hè divisu in quattru gradi secondu u so pesu moleculare mediu. Hè generalmente spressu da u valore k. A più grande a viscosità, a più forte l'adesione. Pvp Gel (Powder) hà un forte effettu di adsorzione in a maiò parte di e droghe. Dopu avè entratu in u stomacu o u sangue, a causa di a so pruprietà estremamente alta di l'alma, a droga hè liberata lentamente. Pò esse usatu cum'è un eccellente d'agente di liberazione sustinutu in PDD.

A pompa osmotica di Veripamil hè una pompa osmotica di trè strati, a capa di u polemeru hydrophilic cum'è a strata di hydrophilica, chì scontra l'acqua, chì ottene u timore di a droga, è vene E spache a capa piscà forte quandu a scossa acqua, spinghje a droga fora di u bughju di l'emissione, è a propella pressa hè a chjave di a furmulazione.

I ricercatori utilizati i tabletti di a Cuntrolla CREPARMOLO SEMPRE SEMPRI, E UTILI PVP S630 E PVP K90 CON DIFFERENTI-MATERIALI DI COATING CUMING. Quandu u Gumettu di u Pesu di u Film hè 8%, u tempu lag (TLAG) per ghjunghje in a rilascia di vitro hè 3-4 ore, è a rata media (RT) hè 20-26 mg / h.

04 Idrogel

4.1. Acitu Alginicu

L'Acitu Alginicu hè in polvere giallu biancu o ligeru, o inutile è senza gustu, un insoluble di cellulosa naturale in acqua. U processu di u gel mudificatu è un bon biocompatibilità di l'acidu alginicu per fà e microCapsuli o liberate e droghe, proteine ​​è cellule - una forma di dosage in PDD.

I circadori utilizati dextran cum'è un mudellu di droga di u mudellu è u calciu Alginatu di u calciu cum'è un trasportatore di droga per fà una preparazione di polse. Risultati a droga cun una liberazione di u pollo moleculare più altu è u time lag puderia esse aghjustatu da u spessore di u film di caccia.

I ricercatori utilizonu u sonu di u Chitosan di u sodiu per formà microCacce attraversu l'interazione elettrostatica. L'esperimenti mostranu chì i microcaps anu una bona responsabilità di pH di phing, regular di Zero in PH = 12, è u liberatu di u polu à PH = 6.8. A forma di curva di a liberazione s, pò esse usata cum'è una formulazione pulsatile di u ps rispettu.

4.2. Poliacrylamide (Pam) è i so derivati

Pam è i so derivati ​​sò polimleri moleculari d'acqua, chì sò principalmente usati in u sistema di liberazione di u polu. U cambiamentu reversibile è de-espandisce (Shrink) cù u cambiamentu di a temperatura esterna, chì causa di un cambiamentu, dunque per ottene u scopu di cuntrullà a liberazione di a droga.

U più studiatu hè N-isopropilacrylamidide (NIPAAM) Hydrogel, cun un puntu di fusione criticu (LCST) di 32°C. Quandu a temperatura hè più altu ch'è u lcst, u gel si riduce, è u solvente in a struttura di a rete hè sbulicatu, liberate una grande suluzione aquente di droga; Quandu a temperatura hè menu di LCST, u gel pò rinfriscà, è a sensibilità in temperatura di Npaam Gel pò esse usati per addatralizà à u cumpurtamentu di u gel, forma, ecc, ", liberazione di libratura è A liberazione di a liberazione di a DROGU TERMOSENTI SULLOGELL Idrogel

I circadori utilizonu un compositu di l'idrogel di l'idrogelica-isopropilitulità (N-isopropLacrylamide di a temperatura è di u ferru A struttura di a reta di l'idrogel hè cambiatu, dunque accelerà a liberazione di droga è ottene l'effettu di a liberazione di u polu.

05 Altra categorie

In più di l'usu diffusione di i materiali polimeri tradiziunali cume HPMC, SEDP, EUrragite, uttenità, i campi di mercetichi, onde di u magnetiche, è nanofible sò state continentemente. Per esempiu, u veru fìsicu di sema hè adupratu cum'è circadori di e droghe per circadivi di l'onda ultrasoniche ponu esse liberate, dunque a droga pò esse liberata L'Electrusun Nanoforkers sò stati usati da i circadori in tpps è chrob per cuncepisce un mudellu di struttura di quattru strati, è a liberazione di u pollulu puderia esse realizatu in l'ambiente simulatu chì cuntene 500μG / ML Potease, acidu hydrhlornic 50mm, Phil.6.