Eccipienti Farmaceutici Etere di Cellulosa

L'etere di cellulosa naturali hè un termu generale per una seria diderivati ​​di cellulosapruduciutu da a reazzione di cellulosa alkalina è agenti eterificante in certi cundizioni. Hè un pruduttu in quale i gruppi idrossilici nantu à macromolecule di cellulosa sò parzialmente o cumpletamente rimpiazzati da gruppi etere. L'eteri di cellulosa sò largamente usati in i campi di pitroliu, materiali di custruzzione, rivestimenti, alimentazione, medicina è chimichi di ogni ghjornu. In parechji campi, i prudutti farmaceutichi sò basamenti in i campi media è high-end di l'industria, cù un altu valore aghjuntu. A causa di esigenze strette di qualità, a produzzione di etere di cellulosa di qualità farmaceutica hè ancu relativamente difficiule. Si pò dì chì a qualità di i prudutti farmaceutica-gradu pò rapprisentanu basu a forza tecnica di l'imprese etere di cellulosa. L'etere di cellulosa hè generalmente aghjuntu cum'è blocker, materiale di matrice è addensante per fà pasticchi di matrice à liberazione sustinuta, materiali di rivestimentu gastric-soluble, materiali di rivestimentu di microcapsule à liberazione sustinuta, materiali di film di droga à liberazione sustinuta, etc.

Sodium carboxymethyl cellulosa:

Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) hè a varietà di l'etere di cellulosa cù a più grande pruduzzione è cunsumu in casa è in l'esteru. Hè un etere di cellulosa ionica fatta da u cuttuni è u legnu per l'alcalinizazione è l'eterificazione cù l'acidu chloroacetic. CMC-Na hè un excipient farmaceuticu cumunimenti usatu. Hè spessu usatu cum'è aglutinante per preparazioni solidi, un agenti addensante, un agenti addensante, è un agenti di sospensione per preparazioni liquidi. Pò esse ancu usatu cum'è una matrice soluble in acqua è materiale filmatu. Hè spessu usata cum'è materiale di film di droga à liberazione sustinuta è tableta di matrice à liberazione sustinuta in preparazione di liberazione sustinuta (cuntrullata).

In più di a carboxymethylcellulose di sodiu cum'è un excipient farmaceuticu, a croscarmellose sodium pò ancu esse usata com'è excipient farmaceuticu. Croscarmellose sodium (CCMC-Na) hè un pruduttu insolubile in acqua di carboxymethylcellulose chì reagisce cù un agenti di reticulazione à una certa temperatura (40-80 ° C) sottu l'azzione di un catalyseur d'acidu inorganicu è purificatu. Cum'è l'agente di reticulazione, u propilene glycol, l'anhydride succinicu, l'anhydride maleic è l'anhydride adipicu pò esse usatu. Croscarmellose sodium hè utilizatu com'è disintegrante per pasticchi, capsules è granuli in preparazione orali. Si basa nantu à l'effetti capillari è di gonfiore per disintegrate. Hà una bona cumpressione è una forte forza di disintegrazione. I studii anu dimustratu chì u gradu di gonfiore di croscarmellose sodium in l'acqua hè più grande di quellu di disintegranti cumuni, cum'è carmellose sodium sustituitu bassu è cellulosa microcristallina idratata.

Metilcellulosa:

A metil cellulosa (MC) hè un etere unicu di cellulosa non-ionica fatta da u cuttuni è u legnu per l'alcalinizazione è l'eterificazione di cloru di metile. A metilcellulose hà una solubilità in acqua eccellente è hè stabile in a gamma di pH 2.0 ~ 13.0. Hè largamente utilizatu in eccipienti farmaceutichi, è hè usatu in pasticchi sublinguali, injections intramuscular, preparati oftalmichi, capsule orali, suspensii orali, pasticchi orali è preparazione topiche. Inoltre, in i preparati à liberazione sustinuta, l'MC pò esse usatu cum'è preparati à liberazione sustinuta di matrice di gel idrofila, materiali di rivestimentu gastric-soluble, materiali di rivestimentu di microcapsule à liberazione sustinuta, materiali di film di droga à liberazione sustinuta, etc.

Idrossipropilmetilcellulosa:

L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) hè un etere mistu di cellulosa non ionica fatta di cuttuni è di legnu attraversu l'alcalinizazione, l'ossidu di propilenu è l'eterificazione di cloruru di metile. Hè inodore, senza gustu, micca tossicu, soluble in acqua fridda è gelled in acqua calda. L'idrossipropilmetilcellulosa hè una varietà di etere mistu di cellulosa chì a so pruduzzione, a dosa è a qualità anu aumentatu rapidamente in Cina in l'ultimi 15 anni. Hè ancu unu di l'excipients farmaceutici più utilizati in casa è à l'esteru. anni di storia. Attualmente, l'applicazione di HPMC si riflette principalmente in i seguenti cinque aspetti:

Unu hè cum'è legante è disintegrante. Cum'è un aglutinante, HPMC pò fà a droga faciule da bagnata, è pò espansione centinaie di volte dopu avè assorbutu l'acqua, cusì pò migliurà significativamente a velocità di dissoluzione o a tarifa di liberazione di a tableta. L'HPMC hà una forte viscosità, chì pò rinfurzà a viscosità di particella è migliurà a compressibilità di materie prime cù texture croccante o fragile. L'HPMC cù viscosità bassa pò esse aduprata cum'è aglutinante è disintegrante, è quelli chì anu una viscosità alta pò esse usata solu cum'è aglutinante.

U sicondu hè cum'è un materiale di liberazione sustinutu è cuntrullatu per preparazioni orali. L'HPMC hè un materiale di matrice d'idrogel comunmente utilizatu in preparazione à liberazione sustinuta. Qualità di viscosità bassa (5-50mPa·s) HPMC pò esse aduprata cum'è legante, viscosificante è agente di sospensione, è di alta viscosità (4000-100000mPa·s) HPMC pò esse aduprata per preparà materiale mistu Agente di bloccu per capsule, matrice d'idrogel. tablette à liberazione estesa. L'HPMC hè solubile in u fluidu gastrointestinali, hà i vantaghji di una bona compressibilità, una bona fluidità, una forte capacità di carica di droga è e caratteristiche di liberazione di droghe micca affettate da PH. Hè un materiale di trasportu idrofilu estremamente impurtante in i sistemi di preparazione à liberazione sustinuta è hè spessu usatu cum'è matrice di gel idrofila è materiali di rivestimentu per preparazioni à liberazione sustinuta, è ancu materiali ausiliari per preparazioni gastriche flottanti è preparazione di film di droga à liberazione sustinuta.

U terzu hè cum'è un agentu filmatu di revestimentu. L'HPMC hà boni proprietà di furmazione di film. A film formata da questu hè uniforme, trasparente è dura, è ùn hè micca faciule per appiccà durante a produzzione. In particulare per e droghe chì sò faciuli d'assorbà l'umidità è sò inestabile, aduprendu cum'è una capa di isolamentu pò migliurà assai l'stabilità di a droga è impediscenu A film cambia u culore. HPMC hà una varietà di specificazioni di viscosità. S'ellu hè sceltu bè, a qualità è l'apparenza di pasticchi rivestiti sò superiore à l'altri materiali. A cuncentrazione di solitu hè da 2% à 10%.

U quartu hè cum'è un materiale di capsula. Nta l'ultimi anni, cù l'epidemie frequenti di l'animali glubale, paragunatu à e capsule di gelatina, i capsuli vegetali sò diventati u novu caru di l'industria farmaceutica è alimentaria. Pfizer di i Stati Uniti hà estrattu HPMC da e piante naturali è preparatu capsule vegetali VcapTM. In cunfrontu cù e capsule cave di gelatina tradiziunali, i capsuli vegetali anu i vantaghji di una larga adattabilità, senza risicu di reazzioni cross-linking è alta stabilità. A rata di liberazione di droga hè relativamente stabile, è e differenzi individuali sò chjuchi. Dopu a disintegrazione in u corpu umanu, ùn hè micca assorbita è pò esse excreted A sustanza hè excreted da u corpu. In quantu à e cundizioni di almacenamento, dopu à un gran numaru di teste, ùn hè quasi micca fragile in cundizioni di bassa umidità, è e proprietà di a cunchiglia di a capsula sò sempre stabile in cundizioni d'alta umidità, è l'indicatori di capsule vegetali ùn sò micca affettati in u almacenamentu estremu. cundizioni. Cù a cunniscenza di e persone di e capsule vegetali è a trasfurmazioni di i cuncetti di medicina publica in casa è in l'esteru, a dumanda di u mercatu di capsule vegetali cresce rapidamente.

U quintu hè cum'è un agente di sospensjoni. A preparazione di liquidu di sospensione hè una forma di dosa clinica cumunimenti usata, chì hè un sistema di dispersione eterogeneu in quale droghe solidi insolubili sò disperse in un mediu di dispersione liquidu. A stabilità di u sistema determina a qualità di a preparazione di liquidu di sospensjoni. A suluzione colloidale HPMC pò riduce a tensione interfacial solidu-liquidu, riduce l'energia libera di a superficia di particelle solide, è stabilizà u sistema di dispersione eterogeneu. Hè un eccellente agente di sospensione. L'HPMC hè utilizatu com'è addensante per gocce oculari, cù un cuntenutu di 0,45% à 1,0%.

Idrossipropil cellulosa:

L'idrossipropil cellulosa (HPC) hè un etere unicu di cellulosa non ionica fatta da u cuttuni è u legnu per l'alcalinizazione è l'eterificazione di l'ossidu di propilene. L'HPC hè generalmente soluble in acqua sottu 40 ° C è un gran numaru di solventi polari, è a so prestazione hè ligata à u cuntenutu di u gruppu hydroxypropyl è u gradu di polimerizazione. HPC pò esse cumpatibile cù diverse droghe è hà una bona inerzia.

L'idrossipropilcellulosa bassa sostituita (L-HPC) hè principalmente usata cum'è disintegrante è legante di tablette. -HPC pò migliurà a durezza è a luminosità di a tavuletta, è pò ancu fà a tavuletta disintegrate rapidamente, migliurà a qualità interna di a tavuletta, è migliurà l'effettu curativu.

L'idrossipropilcellulosa altamente sustituita (H-HPC) pò esse aduprata cum'è legante per pasticchi, granuli è granuli fini in u campu farmaceuticu. H-HPC hà eccellenti proprietà di furmazione di film, è a film ottenuta hè dura è elastica, chì pò esse paragunata cù plastificanti. U funziunamentu di u filmu pò esse migliuratu in più mischjendu cù altri agenti di revestimentu resistenti à l'umidità, è hè spessu usatu com'è materiale di film per i pasticchi. L'H-HPC pò ancu esse usatu cum'è materiale di matrice per preparà pasticchi à liberazione sustinuta di matrice, pellets à liberazione sustinuta è pasticchi di doppia strata à liberazione sustinuta.

Idrossietil cellulosa

L'idrossietilcellulosa (HEC) hè un etere unicu di cellulosa non ionica fatta da u cuttuni è u legnu per l'alcalinizazione è l'eterificazione di l'ossidu di etilene. In u campu di a medicina, HEC hè principarmenti utilizatu cum'è addensante, agente protettivu coloidale, adesivo, dispersante, stabilizzante, agenti di sospensione, agenti di filmazione è materiale à liberazione sustinuta, è pò esse appiicatu à emulsioni topiche, unguenti, gocce oculari, Liquidu orale, tableta solida, capsula è altre forme di dosificazione. L'idrossietilcellulosa hè stata registrata in a Farmacopea di i Stati Uniti / u Formulariu Naziunale di i Stati Uniti è a Farmacopea Europea.

Etil cellulosa:

L'etilcellulosa (EC) hè unu di i derivati ​​di cellulosa insolubili in acqua più utilizati. EC ùn hè micca tossicu, stabile, insolubile in acqua, solu suluzione àcida o alcalina, è solubile in solventi organici cum'è etanolu è metanolu. Solvente cumunimenti usatu hè toluene / etanolu cum'è 4/1 (pesu) solvente mistu. EC hà usi multipli in preparazione di droga à liberazione sustinuta, largamente usata cum'è trasportatori, microcapsule, è materiali di rivestimentu di filmatu per preparazioni à liberazione sustinuta, cum'è blocchi di tablette, adesivi è materiali di rivestimentu di film, utilizati com'è film di matrice per preparà. vari tipi di pasticchi matrice sustinutu-liberazione, usatu comu na materia mista à priparà preparati coated-liberazione sustinutu, pellets sustinutu-liberazione, è usatu comu materiali ausiliari encapsulation à priparà microcapsules sustinutu-liberazione; pò ancu esse largamente utilizatu com'è materiale di trasportu Per a preparazione di dispersioni solidi; largamente utilizatu in a tecnulugia farmaceutica cum'è una sustanza formatrice di film è un revestimentu protettivu, è ancu di legante è di riempimentu. Cum'è u revestimentu protettivu di a tableta, pò riduce a sensibilità di a tableta à l'umidità è impedisce chì a droga sia affettata da l'umidità, a decolorazione è u deterioramentu; pò ancu furmà una strata di gel à liberazione lenta, microincapsulate u polimeru, è permette a liberazione sustinuta di l'effettu di a droga.