Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) hè un polimeru largamente utilizatu in preparazione farmaceutica, principarmenti utilizatu per allargà u tempu di liberazione di droghe. L'HPMC hè un derivatu di cellulosa semi-sintetica cù solubilità in acqua è proprietà di filmazione. Ajustendu u pesu moleculare, a cuncentrazione, a viscosità è altre proprietà di HPMC, a rata di liberazione di droghe pò esse cuntrullata in modu efficace, ottenendu cusì una liberazione di droga à longu andà è sustinuta.
1. Struttura è mecanismu di liberazione di droga di HPMC
L'HPMC hè furmatu da a sustituzione idrossipropilica è metossi di a struttura di cellulosa, è a so struttura chimica li dà boni proprietà di gonfiore è filmatu. Quandu in cuntattu cù l'acqua, HPMC assorbe rapidamente l'acqua è swells per furmà una capa di gel. A furmazione di sta capa di gel hè unu di i meccanismi chjave per cuntrullà a liberazione di droga. A prisenza di a capa di gel limita l'ingressu di l'acqua in a matrice di a droga, è a diffusione di a droga hè impedita da a capa di gel, ritardandu cusì a rata di liberazione di a droga.
2. U rolu di l'HPMC in i preparazione di liberazione sustinuta
In i preparazione di liberazione sustinuta, HPMC hè generalmente utilizatu cum'è una matrice di liberazione cuntrullata. A droga hè spargugliata o dissoluta in a matrice HPMC, è quandu vene in cuntattu cù u fluidu gastrointestinali, HPMC swells è forma una capa di gel. Quandu u tempu passa, a capa di gel si addensa gradualmente, furmendu una barrera fisica. A droga deve esse liberata in u mediu esternu per diffusione o erosione di matrice. U so mecanismu d'azzione include principalmente i seguenti dui aspetti:
Meccanisimu di gonfiore: Dopu chì HPMC entra in cuntattu cù l'acqua, a capa di superficia assorbe l'acqua è si gonfia per furmà una capa di gel viscoelastic. Quandu u tempu passa, a capa di gel si espande gradualmente in l'internu, a capa esterna si gonfia è sbuccia, è a capa interna cuntinueghja à furmà una nova capa di gel. Stu prucessu continuu di gonfiore è di furmazione di gel cuntrola a tarifa di liberazione di a droga.
Meccanisimu di diffusione: A diffusione di droghe attraversu a capa di gel hè un altru mecanismu impurtante per cuntrullà a tarifa di liberazione. A strata di gel di HPMC agisce cum'è una barriera di diffusione, è a droga deve passà per questa capa per ghjunghje à u mediu in vitro. U pesu molekulari, a viscosità è a cuncentrazione di HPMC in a preparazione affettanu e proprietà di a capa di gel, regulendu cusì a velocità di diffusione di a droga.
3. Fattori chì afectanu HPMC
Ci sò parechji fatturi chì affettanu a prestazione di liberazione cuntrullata di HPMC, cumprese u pesu moleculare, a viscosità, a dosa di HPMC, e proprietà fisiche è chimiche di a droga, è l'ambiente esternu (cum'è pH è forza ionica).
Pesu moleculare è viscosità di HPMC: più grande hè u pesu moleculare di HPMC, più alta hè a viscosità di a capa di gel è più lenta a rata di liberazione di droga. HPMC cù alta viscosità pò furmà una strata di gel più duru, impediscendu a velocità di diffusione di a droga, allargendu cusì u tempu di liberazione di a droga. Per quessa, in u disignu di preparati à liberazione sustinuta, HPMC cù diversi pesi molecolari è viscosità sò spessu selezziunati secondu i bisogni per ottene l'effettu di liberazione previstu.
Concentrazione di HPMC: A cuncentrazione di HPMC hè ancu un fattore impurtante in u cuntrollu di a tarifa di liberazione di droga. A più alta hè a cuncentrazione di HPMC, u più grossu u stratu di gel furmatu, più grande a resistenza di diffusione di a droga à traversu a capa di gel, è più lenta a velocità di liberazione. Ajustendu a dosa di HPMC, u tempu di liberazione di a droga pò esse cuntrullata in modu flessibile.
Proprietà fisicochimiche di droghe: A solubilità in acqua, u pesu moleculare, a solubilità, etc. di a droga affettarà u so cumpurtamentu di liberazione in a matrice HPMC. Per e droghe cù una bona solubilità in acqua, a droga pò dissolve in acqua rapidamente è diffusa à traversu a capa di gel, cusì a tarifa di liberazione hè più veloce. Per i drogu cù solu solubilità in acqua povera, a solubilità hè bassa, a droga si diffonde lentamente in a capa di gel, è u tempu di liberazione hè più longu.
Influenza di l'ambiente esternu: E proprietà di gel di HPMC ponu esse diverse in ambienti cù diversi valori di pH è forze ioniche. L'HPMC pò mostrà diversi cumpurtamenti di gonfiore in ambienti acidi, affettendu cusì a rata di liberazione di droghe. A causa di i grandi cambiamenti di pH in u trattu gastrointestinali umanu, u cumpurtamentu di i preparati à liberazione sustinuta di a matrice HPMC in diverse cundizioni di pH richiede una attenzione speciale per assicurà chì a droga pò esse liberata stabilmente è continuamente.
4. Applicazione di HPMC in diversi tipi di preparazione cuntrullati
HPMC hè largamente utilizatu in preparazione à liberazione sustinuta di diverse forme di dosa cum'è pasticchi, capsule è granuli. In pasticchi, HPMC cum'è un materiale di matrice pò furmà una mistura uniforme di droga-polimeru è liberate gradualmente a droga in u trattu gastrointestinali. In capsules, HPMC hè ancu spessu usatu cum'è una membrana di liberazione cuntrullata per copre e particelle di droga, è u tempu di liberazione di a droga hè cuntrullata aghjustendu u spessore è a viscosità di a capa di revestimentu.
Applicazione in pasticchi: I pasticchi sò a forma di dosa orale più cumuna, è HPMC hè spessu usatu per ottene l'effettu di liberazione sustinutu di droghe. HPMC pò esse mischju cù droghe è cumpressu per furmà un sistema di matrice uniformemente dispersa. Quandu a tableta entra in u trattu gastrointestinali, a superficia HPMC si stende rapidamente è forma un gel, chì rallenta a rata di dissoluzione di a droga. À u listessu tempu, cum'è a capa di gel cuntinueghja à ingrossi, a liberazione di a droga interna hè gradualmente cuntrullata.
Applicazione in capsule:
In preparazione di capsule, HPMC hè generalmente utilizatu cum'è una membrana di liberazione cuntrullata. Ajustendu u cuntenutu di HPMC in a capsula è u grossu di a film di revestimentu, a tarifa di liberazione di a droga pò esse cuntrullata. Inoltre, HPMC hà una bona solubilità è biocompatibilità in l'acqua, cusì hà una larga prospettiva di applicazione in sistemi di liberazione cuntrullata di capsule.
5. Tendenze di u sviluppu futuru
Cù l'avanzamentu di a tecnulugia farmaceutica, l'applicazione di HPMC ùn hè micca solu limitata à i preparati à liberazione sustinuta, ma pò ancu esse cumminati cù altri novi sistemi di consegna di droghe, cum'è microsfere, nanoparticelle, etc., per ottene una liberazione di droga cuntrullata più precisa. Inoltre, mudificà ulteriormente a struttura di HPMC, cum'è a mistura cù altri polimeri, mudificazione chimica, etc., u so rendimentu in preparazione à liberazione cuntrullata pò esse ottimizatu più.
HPMC pò allargà in modu efficace u tempu di liberazione di droghe per mezu di u so mecanismu di gonfiore per furmà una capa di gel. Fattori cum'è u pesu moleculare, a viscosità, a cuncentrazione di HPMC è e proprietà fisicochimiche di a droga affettanu u so effettu di liberazione cuntrullata. In l'applicazioni pratiche, cuncependu raziunale e cundizioni d'usu di HPMC, a liberazione sustinuta di diversi tipi di droghe pò esse ottenuta per risponde à i bisogni clinichi. In u futuru, HPMC hà una larga prospettiva di applicazione in u campu di a liberazione sustinuta di droghe, è pò esse cumminata cù e tecnulugia novi per prumove u sviluppu di sistemi di consegna di droghe.
Tempu di Postu: Settembre 19-2024