Cù l'approfondimentu di a ricerca di u sistema di consegna di droghe è esigenze più strette, emergenu novi eccipienti farmaceutici, trà i quali l'idrossipropilmetilcellulosa hè largamente usata. Stu documentu rivista l'applicazioni domestiche è straniere di l'idrossipropilmetilcellulosa. U metudu di pruduzzione è i so vantaghji è svantaghji, a tecnulugia di l'equipaggiu è e prospettive di migliurà domestica, è a so applicazione in u campu di l'excipients farmaceutici.
Parolle chjave: eccipienti farmaceutichi; idrossipropil metilcellulosa; pruduzzione; applicazione
1 Introduzione
L'eccipienti farmacèutici si riferisce à u terminu generale per tutti l'altri materiali medicinali aghjuntu à a preparazione, eccettu a droga principale, per risolve a formabilità, a dispunibilità è a sicurità di a preparazione in u prucessu di pruduce è cuncepisce a preparazione. L'excipients farmaceutici sò assai impurtanti in i preparati farmaceutichi. Ci sò parechji tippi di excipients farmaceutici in preparazione domestica è straniera, ma in l'ultimi anni, i requisiti per a purità, dissoluzione, stabilità, biodisponibilità in vivo, migliione di l'effettu terapicuu è riduzzione di l'effetti secundari di a droga sò sempre più alti. , Facennu a rapida emergenza di novi excipients è prucessi di ricerca per migliurà l'efficienza di a preparazione di droga è a qualità di l'usu. Un gran numaru di dati d'esempiu mostranu chì l'idrossipropilmetilcellulosa pò risponde à i requisiti sopra cum'è un excipient farmaceuticu d'alta qualità. A situazione attuale di a ricerca è a produzzione straniera è a so applicazione in u campu di i preparati farmaceutichi sò più riassunti.
2 Panoramica di e proprietà di HPMC
L'HPMC hè una polvere bianca o ligeramente gialla, inodore, inodore, non tossica ottenuta per eterificazione di cellulosa alcalina, ossidu di propilene è cloruru di alchile. Facilmente solubile in acqua sottu à 60 ° C è 70% etanolu è acetone, isoacetone è solvente mistu di diclorometano; HPMC hà una forte stabilità, principarmenti manifestata: prima, a so suluzione aquosa ùn hà micca carica è ùn reagisce micca cù sali di metalli o cumposti organici ionici; secondu, hè ancu resistente à l'acidi o basi. Relativamente stabile. Hè e caratteristiche di stabilità di HPMC chì facenu a qualità di i medicini cù HPMC cum'è excipients più stabile di quelli cù excipients tradiziunali. In u studiu di toxicologia di HPMC cum'è excipients, hè dimustratu chì HPMC ùn serà micca metabolizatu in u corpu, è ùn participa micca in u metabolismu di u corpu umanu. Fornitura d'energia, senza effetti tossichi è secundarii per a droga, excipients farmaceutichi sicuri.
3 Ricerca nantu à a produzzione domestica è straniera di HPMC
3.1 Panoramica di a tecnulugia di produzzione di HPMC in casa è à l'esteru
Per affruntà megliu cù i bisogni sempre in espansione è crescente di preparazioni farmaceutiche in casa è in l'esteru, a tecnulugia di produzzione è u prucessu di HPMC sò ancu sviluppati constantemente nantu à una strada tortuosa è longa. U prucessu di produzzione di HPMC pò esse divisu in u metudu batch è u metu cuntinuu. Principali categurie. U prucessu cuntinuu hè generalmente utilizatu à l'esteru, mentre chì u prucessu batch hè soprattuttu utilizatu in Cina. A preparazione di HPMC include i passi di a preparazione di cellulosa alcalina, a reazione di eterificazione, u trattamentu di raffinazione è u trattamentu di u pruduttu finitu. Frà elli, ci sò dui tipi di rotte di prucessu per a reazione di eterificazione. : Metudu di a fase di gasu è u metudu di a fase liquida. Relativamente parlante, u metudu di a fase di gas hà i vantaghji di una grande capacità di produzzione, una temperatura di reazzione bassa, un tempu di reazzione brevi, è un cuntrollu di reazzione precisa, ma a pressione di reazione hè grande, l'investimentu hè grande, è una volta chì si verifica un prublema, hè faciule fà pruvucà incidenti maiò. U metudu di a fase di liquidu hà in generale i vantaghji di a pressione di reazzione bassa, u risicu bassu, u costu d'investimentu bassu, u cuntrollu di qualità faciule, è a sustituzione faciule di variità; ma à u listessu tempu, u reattore necessariu da u metudu di fase liquidu ùn pò esse troppu grande, chì limita ancu a capacità di reazzione. In cunfrontu cù u metudu di a fase di gas, u tempu di reazione hè longu, a capacità di produzzione hè chjuca, l'equipaggiu necessariu hè assai, l'operazione hè cumplessa, è u cuntrollu di l'automatizazione è a precisione sò più bassi di u metudu di a fase di gas. Attualmente, i paesi sviluppati cum'è l'Europa è i Stati Uniti utilizanu principalmente u metudu di a fase di gas. Ci hè un altu requisitu in termini di tecnulugia è investimentu. A ghjudicà da a situazione attuale in u nostru paese, u prucessu di fase liquidu hè più cumuni. Tuttavia, ci sò parechji spazii in Cina chì cuntinueghjanu a riforma è innuvà tecnulugia, amparà da i livelli avanzati stranieri, è imbarcate in prucessi semi-cuntinui. O a strada di introduzzione di u metudu di fase di gasu straneru.
3.2 Migliuramentu di a tecnulugia di produzzione di HPMC domestica
HPMC in u mo paese hà un enorme putenziale di sviluppu. Sutta tali opportunità favurevuli, hè u scopu di ogni circadori à migliurà continuamente a tecnulugia di pruduzzione di HPMC è riduce u distaccu trà l'industria domestica HPMC è i paesi avanzati stranieri. U prucessu HPMC Ogni ligame in u prucessu di sintesi hè di grande significatu à u pruduttu finali, trà quale e reazzioni di alkalizazione è eterificazione [6] sò i più impurtanti. Dunque, a tecnulugia di produzzione HPMC domestica esistente pò esse realizata da sti dui direzzione. Trasfurmà. Prima di tuttu, a preparazione di cellulosa alkalina deve esse realizatu à bassa temperatura. Se un pruduttu di viscosità bassa hè preparatu, alcuni oxidanti ponu esse aghjuntu; se un pruduttu d'alta viscosità hè preparatu, un metudu di prutezzione di gas inerte pò esse usatu. Siconda, a reazione di eterificazione hè realizata à alta temperatura. Puse toluene in l'equipaggiu di eterificazione in anticipu, mandate a cellulosa alkalina in l'equipaggiu cù una pompa, è aghjunghje una certa quantità di isopropanol secondu i bisogni. Reduce u rapportu solidu-liquidu. È aduprà un sistema di cuntrollu di computer, chì pò rapidamente feedback temperatura, i paràmetri di u prucessu cum'è a pressione è u pH sò automaticamente aghjustati. Di sicuru, a migliione di a tecnulugia di produzzione HPMC pò ancu esse migliurata da a strada di u prucessu, l'usu di a materia prima, u trattamentu di raffinazione è altri aspetti.
4 Applicazione di HPMC in u campu di a medicina
4.1 Utilizazione di HPMC in a preparazione di pasticchi à liberazione sustinuta
Nta l'ultimi anni, cù l'approfondimentu cuntinuu di a ricerca di u sistema di consegna di droga, u sviluppu di HPMC d'alta viscosità in l'applicazioni di preparazione à liberazione sustinuta hà attiratu assai attenzione, è l'effettu di liberazione sustinuta hè bonu. In paragone, ci hè sempre una grande lacuna in l'applicazione di pasticchi di matrice à liberazione sustinuta. Per esempiu, quandu paragunate HPMC domestica è straniera per pasticchi di nifedipina à liberazione sustinuta è cum'è una matrice per i pasticchi di matrice di propanolol hydrochloride à liberazione sustinuta, si trova chì l'utilizazione di HPMC domestica in preparazione à liberazione sustinuta necessita di più migliuramentu per migliurà continuamente u livellu di preparazione domestica.
4.2 Applicazione di HPMC in ispessimentu di lubricanti medichi
A causa di i bisogni di l'ispezione o di trattamentu di certi dispositi medichi oghje, quandu entra o abbanduneghja l'organi è i tessuti umani, a superficia di u dispusitivu deve avè certe proprietà lubricanti, è HPMC hà certe proprietà lubricanti. Comparatu cù altri lubrificanti d'oliu, HPMC pò esse usatu cum'è materiale lubrificante medicale, chì pò micca solu riduce l'usura di l'equipaggiu, ma ancu risponde à i bisogni di lubricazione medica è riduce i costi.
4.3 Applicazione di HPMC cum'è film di imballaggio antiossidante naturali solubile in acqua è materiale di rivestimentu di film è materiale filmatu
In cunfrontu cù altri materiali tradiziunali di tablette rivestiti, HPMC hà vantaghji evidenti in termini di durezza, friabilità è assorbimentu di umidità. HPMC di diversi gradi di viscosità pò esse usatu cum'è imballaggio soluble in acqua per pasticchi è pilule. Pò esse ancu usatu cum'è film di imballaggio per sistemi di solventi organici. Pò esse dettu chì HPMC hè u materiale di rivestimentu di film più utilizatu in u mo paese. Inoltre, HPMC pò ancu esse usatu cum'è materiale filmatu in l'agente di film, è a film di imballaggio anti-oxidativu soluble in acqua basatu annantu à HPMC hè largamente utilizata in a preservazione di l'alimentariu, in particulare di frutti.
4.4 Applicazione di HPMC cum'è un materiale di cunchiglia di capsula
HPMC pò ancu esse usatu cum'è materiale per a preparazione di cunchiglia di capsule. I vantaghji di e capsule HPMC sò chì superanu l'effettu cross-linking di e capsule di gelatina, anu una bona cumpatibilità cù e droghe, anu una alta stabilità, ponu aghjustà è cuntrullà u cumpurtamentu di liberazione di droghe, migliurà a qualità di droga, Hà i vantaghji di una liberazione stabile di droga. prucessu. Funzionalmente, e capsule HPMC ponu rimpiazzà cumplettamente e capsule di gelatina esistenti, chì rapprisentanu a direzzione futura di u sviluppu di capsule dure.
4.5 Applicazione di HPMC cum'è agente di sospensione
L'HPMC hè utilizatu com'è agenti di sospensione, è u so effettu di sospensione hè bonu. È l'esperimenti mostranu chì l'usu di altri materiali polimeri cumuni cum'è agenti di sospensione per preparà una sospensjoni secca hè paragunatu cù HPMC cum'è agenti di sospensione per preparà una sospensjoni secca. A sospensjoni secca hè faciule da preparà è hà una bona stabilità, è a sospensjoni formata risponde à i requisiti di diversi indicatori di qualità di a sospensjoni secca. Per quessa, HPMC hè spessu usatu cum'è agenti di sospensione per preparazioni oftalmiche.
4.6 Applicazione di HPMC cum'è blocker, agenti à liberazione lenta è porogen
L'HPMC pò esse usatu cum'è agente di bloccu, agente di liberazione sustinuta è agente di furmazione di pori per ritardà è cuntrullà a liberazione di droga. Oghje, HPMC hè ancu largamente utilizatu in preparazione à liberazione sustinuta è preparazione cumposti di medicina tradiziunale cinese, cum'è in Tianshan Snow Lotus pasticchi di matrice à liberazione sustinuta. Applicazione, u so effettu di liberazione sustinutu hè bonu, è u prucessu di preparazione hè simplice è stabile.
4.7 Applicazione di HPMC cum'è addensante è cola protettiva colloidale
HPMC pò esse usatu cum'è addensante [9] per furmà coloidi protettivi, è studii sperimentali pertinenti anu dimustratu chì l'usu di HPMC cum'è addensante pò rinfurzà a stabilità di carbone attivatu medicinali. Per esempiu, hè comunmente utilizatu in a preparazione di gel oftalmicu di levofloxacin hydrochloride, prontu per l'usu, sensible à u pH. HPMC hè usatu cum'è addensante.
4.8 Applicazione di HPMC cum'è bioadhesive
L'adesivi utilizati in a tecnulugia di bioadhesion sò composti macromoleculari cù proprietà bioadhesive. Per aderenza à a mucosa gastrointestinali, a mucosa orale è altre parte, a continuità è a strettezza di u cuntattu trà a droga è a mucosa sò rinfurzati per ottene effetti terapèuti megliu. . Un gran numaru d'esempii d'applicazioni mostranu chì HPMC pò risponde bè à i requisiti sopra cum'è bioadhesive.
Inoltre, HPMC pò ancu esse usatu cum'è un inhibitore di precipitazione per i geli topici è i sistemi auto-microemulsionanti, è in l'industria di PVC, HPMC pò esse usatu cum'è un protettivu di dispersione in a polimerizazione VCM.
5 Cunclusioni
In una parolla, HPMC hè stata largamente utilizata in preparazione farmaceutica è altri aspetti per via di e so proprietà fisicochimiche è biologiche uniche. Ancu cusì, HPMC hà sempre assai prublemi in preparazione farmaceutica. Chì ghjè u rolu specificu di HPMC in l'applicazione; quantu à determinà s'ellu hà un effettu farmacologicu; chì caratteristiche hà in u so mecanismu di liberazione, etc. Si pò vede chì mentre HPMC hè largamente utilizatu, più prublemi deve esse risolti urgentemente. E più è più circadori facenu assai travagliu per a megliu applicazione di HPMC in a medicina, cusì prumove continuamente u sviluppu di HPMC in u campu di l'excipients farmaceutici.
Tempu di Postu: Nov-02-2022