Unsa ang Hypromellose?

Hypromellose, nailhan nga hydroxypropyl methylcellulose, HPMC. Ang pormula sa molekula niini mao ang C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ug ang gibug-aton sa molekula niini mga 86000. Ang Hypromellose usa ka semi-synthetic nga materyal, nga bahin sa methyl ug bahin sa polyhydroxypropyl ether sa cellulose. Mahimo kini pinaagi sa duha ka pamaagi: ang usa mao nga ang angay nga grado sa methyl cellulose gitambalan sa NaOH, ug dayon gi-react sa propylene oxide ubos sa taas nga temperatura ug pressure. Ang porma konektado sa anhydroglucose singsing sa cellulose, ug makaabot sa sulundon nga lebel; ang usa mao ang pagtratar sa gapas linter o kahoy nga pulp fiber nga adunay caustic soda, ug ang reaksyon sa methyl chloride ug propylene oxide nga sunodsunod aron makuha kini, ug unya dugang nga pagpino, gidugmok aron mahimo’g maayo ug parehas nga powder o granules. Ang HPMC usa ka lainlain nga natural nga selulusa sa tanum, ug kini usa usab ka maayo nga excipient sa parmasyutiko, nga adunay daghang mga gigikanan. Sa pagkakaron, kini kaylap nga gigamit sa balay ug sa gawas sa nasud, ug kini usa sa mga pharmaceutical excipients nga adunay labing kataas nga rate sa paggamit sa mga oral nga tambal.

Ang Hypromellose kay puti ngadto sa gatas nga puti sa kolor, dili makahilo ug walay lami, ug anaa sa porma sa granular o fibrous powder nga daling modagayday. Kini mao ang medyo lig-on ubos sa kahayag exposure ug humidity. Kini swells sa bugnaw nga tubig sa pagporma sa usa ka milky puti nga colloidal solusyon, nga adunay usa ka piho nga ang-ang sa viscosity, ug ang panghitabo sa sol-gel interconversion mahimong mahitabo tungod sa temperatura kausaban sa usa ka konsentrasyon sa solusyon. Kini matunaw kaayo sa 70% nga alkohol o dimethyl ketone, ug dili matunaw sa hingpit nga alkohol, chloroform o ethoxyethane.

Kung ang pH sa hypromellose naa sa taliwala sa 4.0 ug 8.0, kini adunay maayo nga kalig-on, ug mahimo kini nga lig-on kung ang pH naa sa taliwala sa 3.0 ug 11.0. Sa diha nga ang temperatura mao ang 20°C ug ang paryente humidity mao ang 80%, kini gitipigan alang sa 10 ka adlaw. Ang moisture absorption coefficient sa HPMC mao ang 6.2%.

1. Ang sukaranan nga mga kabtangan sa Hypromellose HPMC

Tungod sa lain-laing mga sulod sa methoxy ug hydroxypropyl sa istruktura sa hypromellose, lain-laing mga matang sa mga produkto nga nagpakita. Sa piho nga mga konsentrasyon, ang lainlaing mga lahi sa mga produkto adunay piho nga viscosity ug Thermal gelation nga temperatura, busa, adunay lainlaing mga kabtangan ug mahimong magamit alang sa lainlaing mga katuyoan. Ang mga pharmacopoeia sa lain-laing mga nasud adunay lain-laing mga regulasyon ug representasyon sa mga modelo: ang European Pharmacopoeia, sumala sa lain-laing mga grado sa lain-laing mga viscosities ug ang-ang sa pagpuli sa mga produkto nga gibaligya sa merkado, girepresentahan sa mga grado plus mga numero, ug ang yunit mao ang mPa ·s; sa United States Pharmacopoeia, ang komon nga ngalan Add 4 digits sa katapusan aron ipakita ang sulod ug tipo sa matag substituent sa hypromellose, sama sa hypromellose 2208, ang unang duha ka digit nagrepresentar sa gibanabana nga porsyento sa methoxy, ug ang katapusang duha ka digit nagrepresentar sa hydroxypropyl Gibanabana nga porsyento sa .

2. Ang pamaagi sa pagtunaw sa Hypromellose HPMC sa tubig

2.1 init nga tubig nga pamaagi
Tungod kay ang hypromellose dili matunaw sa init nga tubig, kini mahimong magkatag sa init nga tubig sa sinugdanan, ug dayon pabugnawon. Duha ka tipikal nga mga pamaagi gihulagway ingon sa mosunod:
(1) Ibutang ang gikinahanglan nga gidaghanon sa init nga tubig ngadto sa sudlanan, ug ipainit kini ngadto sa mga 70°C, anam-anam nga idugang kini nga produkto ubos sa hinay nga pagkutaw, sa sinugdanan, kini nga produkto molutaw sa ibabaw sa tubig, ug dayon anam-anam nga maporma ang usa ka slurry, stirring Pabugnawa ang slurry.
(2) Idugang ang 1/3 o 2/3 sa gikinahanglang gidaghanon sa tubig ngadto sa sudlanan ug ipainit kini ngadto sa 70°C aron isabwag ang produkto aron mag-andam ug init nga tubig nga slurry, dayon idugang ang nahibiling gidaghanon sa bugnaw nga tubig o tubig nga yelo hangtod ang init nga tubig silts Sa usa ka slurry, ang sagol nga cooled human sa stirring.

2.2 Pamaagi sa pagsagol sa powder
Ang mga partikulo sa pulbos bug-os nga nagkatibulaag pinaagi sa uga nga pagsagol sa parehas o mas daghang kantidad sa ubang mga sangkap nga pulbos, ug dayon matunaw sa tubig. Niini nga panahon, ang hypromellose mahimong matunaw nga walay agglomeration.

3. Mga Kaayohan sa Hypromellose HPMC

3.1 Bugnaw nga tubig solubility
Matunaw sa bugnaw nga tubig ubos sa 40°C o 70% nga ethanol, batakan nga dili matunaw sa init nga tubig nga labaw sa 60°C, apan mahimong gelled.

3.2 Kemikal nga pagkawalay kaabtik
Ang Hypromellose (HPMC) usa ka matang sa non-ionic cellulose ether. Ang solusyon niini walay ionic charge ug dili makig-interact sa metal salts o ionic organic compounds. Busa, ang ubang mga excipients dili motubag niini sa panahon sa proseso sa pagpangandam.

3.3 Kalig-on
Kini medyo lig-on sa acid ug alkali, ug mahimong tipigan sa dugay nga panahon tali sa pH 3 ug 1l nga walay klaro nga pagbag-o sa viscosity. Ang tubig nga solusyon sa hypromellose (HPMC) adunay anti-mildew nga epekto ug makapadayon sa maayo nga kalig-on sa viscosity sa dugay nga pagtipig. Ang mga pharmaceutical nga naggamit sa HPMC isip mga excipients adunay mas maayo nga kalidad nga kalig-on kaysa niadtong naggamit sa tradisyonal nga mga excipients (sama sa dextrin, starch, ug uban pa).

3.4 Pag-adjust sa viscosity
Ang lain-laing mga viscosity derivatives sa HPMC mahimong isagol sumala sa lain-laing mga ratios, ug ang viscosity niini mahimong mausab sumala sa pipila ka mga lagda, ug adunay maayo nga linear nga relasyon, mao nga ang ratio mahimong mapili sumala sa mga kinahanglanon.

3.5 Metabolic inertia
Ang HPMC dili masuhop o ma-metabolize sa lawas, ug dili makahatag og kainit, mao nga kini usa ka luwas nga pharmaceutical preparation excipient.

3.6 Seguridad
Gituohan sa kadaghanan nga ang HPMC usa ka non-toxic ug non-irritating material. Ang median nga makamatay nga dosis alang sa mga ilaga mao ang 5g/kg, ug ang median nga lethal nga dosis alang sa mga ilaga mao ang 5.2g/kg. Ang adlaw-adlaw nga dosis dili makadaot sa mga tawo.

4. Paggamit sa Hypromellose HPMC sa pagpangandam

4.1 Ingon nga film coating material ug film-forming material
Ang paggamit sa hypromellose (HPMC) ingon nga materyal nga adunay sapaw sa pelikula, kung itandi sa tradisyonal nga mga papan nga adunay sapaw sama sa mga papan nga adunay sapaw sa asukal, ang mga papan nga adunay sapaw wala’y klaro nga mga bentaha sa pagtago sa lami sa tambal ug hitsura, apan ang ilang katig-a ug friability, pagsuyup sa umog, pagkabungkag, taklap gibug-aton ganancia ug uban pang mga kalidad indicators mas maayo. Ang ubos nga viscosity nga grado niini nga produkto gigamit isip usa ka matunaw sa tubig nga film coating nga materyal alang sa mga tablet ug mga pildoras, ug ang high-viscosity nga grado gigamit isip usa ka film-coating nga materyal para sa organic solvent systems. Ang konsentrasyon kasagaran 2.0% ngadto sa 20%.

4.2 Ingon binder ug disintegrant
Ang ubos nga viscosity nga grado niini nga produkto mahimong gamiton isip binder ug disintegrant para sa mga tablet, pills, ug granules, ug ang high-viscosity nga grado magamit lamang isip binder. Ang dosis magkalainlain sa lainlaing mga modelo ug kinahanglanon. Kasagaran, ang dosis sa binder alang sa uga nga granulation papan mao ang 5%, ug ang dosis sa binder alang sa basa granulation papan mao ang 2%.

4.3 Ingon usa ka ahente sa pagsuspenso
Ang suspending agent usa ka viscous gel substance nga adunay hydrophilicity, nga makapahinay sa sedimentation speed sa mga partikulo kung gamiton sa suspending agent, ug kini mahimong ikabit sa ibabaw sa mga partikulo aron mapugngan ang mga partikulo sa pagtipon ug pag-urong ngadto sa bola. . Ang mga ahente sa pagsuspenso adunay hinungdanon nga papel sa paghimo sa mga pagsuspinde. Ang HPMC usa ka maayo kaayo nga lainlain nga mga ahente sa pagsuspinde, ug ang natunaw nga colloidal nga solusyon niini makapakunhod sa tensyon sa likido-solid nga interface ug ang libre nga kusog sa gagmay nga solidong mga partikulo, sa ingon nagpauswag sa kalig-on sa heterogeneous dispersion system. Ang high-viscosity nga grado niini nga produkto gigamit isip usa ka suspension-type nga liquid nga pag-andam nga giandam isip usa ka suspending agent. Kini adunay maayo nga pagsuspinde nga epekto, dali nga masabwag pag-usab, dili mopilit sa bungbong, ug adunay maayo nga flocculated nga mga partikulo. Ang naandan nga dosis mao ang 0.5% hangtod 1.5%.

4.4 Isip blocker, sustained-release agent ug pore-causing agent
Ang high-viscosity nga grado niini nga produkto gigamit sa pag-andam sa hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, blockers ug controlled-release agents para sa mixed material matrix sustained-release tablets, ug adunay epekto sa paglangan sa pagpagawas sa tambal. Ang konsentrasyon sa paggamit niini mao ang 10% ~ 80% (W / W). Ang ubos nga viscosity nga mga grado gigamit isip pore-forming agent para sa sustained-release o controlled-release nga mga pagpangandam. Ang inisyal nga dosis nga gikinahanglan alang sa terapyutik nga epekto sa niini nga matang sa tablet mahimong makab-ot sa madali, ug unya sa paggamit sa usa ka sustained-release o kontrolado-release nga epekto, ug ang epektibo nga dugo drug konsentrasyon gimintinar sa lawas . Kung ang hypromellose magtagbo sa tubig, kini mo-hydrate aron mahimong usa ka layer sa gel. Ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal gikan sa matrix tablet nag-una naglakip sa pagsabwag sa gel layer ug ang pagbanlas sa gel layer.

4.5 Panalipod nga papilit isip thickener ug colloid
Kung kini nga produkto gigamit ingon usa ka thickener, ang sagad nga gigamit nga konsentrasyon mao ang 0.45% ~ 1.0%. Kini nga produkto mahimo usab nga madugangan ang kalig-on sa hydrophobic glue, maporma ang usa ka panalipod nga colloid, mapugngan ang mga partikulo sa pag-agglomerating ug pag-agglomerating, sa ingon makapugong sa pagporma sa linugdang, ug ang naandan nga konsentrasyon niini mao ang 0.5% ~ 1.5%.

4.6 Capsule nga materyal alang sa mga kapsula
Kasagaran ang kapsula sa kabhang sa kapsula nga materyal sa kapsula gibase sa gelatin. Ang proseso sa produksiyon sa gelatin kapsula kabhang mao ang yano, apan adunay pipila ka mga problema ug mga panghitabo sama sa dili maayo nga panalipod batok sa kaumog ug oxygen sensitibo nga mga drugas, ubos nga drug dissolution rate, ug nalangan pagkabungkag sa kapsula kabhang sa panahon sa pagtipig. Busa, ang hypromellose, isip kapuli sa mga kapsula sa gelatin, gigamit sa pag-andam sa mga kapsula, nga nagpauswag sa pagkaporma ug epekto sa paggamit sa mga kapsula, ug kaylap nga gipasiugda sa balay ug sa gawas sa nasud.

4.7 ingon bioadhesive
Ang teknolohiya sa bioadhesion, ang paggamit sa mga excipients nga adunay bioadhesive polymers, pinaagi sa adhesion sa biological mucosa, nagpalambo sa pagpadayon ug kahugot sa kontak tali sa pag-andam ug sa mucosa, aron ang tambal hinay-hinay nga gipagawas ug masuhop sa mucosa aron makab-ot ang mga katuyoan sa pagtambal. Sa pagkakaron kaylap nga gigamit Kini gigamit sa pagtambal sa mga sakit sa ilong lungag, oral mucosa ug uban pang mga bahin. Ang teknolohiya sa gastrointestinal bioadhesion usa ka bag-ong sistema sa paghatod sa tambal nga naugmad sa bag-ohay nga mga tuig. Kini dili lamang nagpalugway sa panahon sa pinuy-anan sa mga pagpangandam sa parmasyutiko sa gastrointestinal tract, apan nagpauswag usab sa pasundayag sa kontak tali sa tambal ug sa cell lamad sa lugar nga pagsuyup, pagbag-o sa fluidity sa cell lamad, Pagpauswag sa pagsulod sa tambal sa intestinal epithelial cells, sa ingon pagpalambo sa bioavailability sa drug.

4.8 Ingon nga topical gel
Ingon usa ka papilit nga pagpangandam alang sa panit, ang gel adunay usa ka serye sa mga bentaha sama sa kaluwasan, katahum, dali nga paglimpyo, mubu nga gasto, yano nga proseso sa pag-andam, ug maayong pagkaangay sa mga tambal. direksyon.

4.9 Ingon usa ka tigpugong sa ulan sa usa ka sistema sa emulsification