Ang kasagarang mga excipients sa oral solid nga porma sa dosis

Ang lig-on nga mga pagpangandam sa pagkakaron mao ang labing kaylap nga gipakaylap ug labing gigamit nga mga porma sa dosis sa merkado, ug kasagaran kini naglangkob sa duha ka nag-unang mga substansiya ug mga excipients. Ang mga excipient, nailhan usab nga mga excipient, nagtumong sa kinatibuk-ang termino alang sa tanan nga dugang nga mga materyales sa solidong mga pagpangandam gawas sa panguna nga tambal. Sumala sa lain-laing mga kabtangan ug mga gimbuhaton sa mga excipients, ang mga excipients sa solid nga mga pagpangandam sagad gibahin ngadto sa: fillers, binders, disintegrants, lubricants, release regulators, ug usahay koloranan ahente ug flavoring ahente mahimo usab nga idugang sumala sa mga kinahanglanon sa pagpangandam. aron mapauswag O ayohon ang hitsura ug lami sa pormulasyon.
Ang mga excipients sa solidong preparasyon kinahanglan nga makatagbo sa mga kinahanglanon alang sa paggamit sa medisina, ug adunay mosunod nga mga kinaiya: ①Kini kinahanglan nga adunay taas nga kemikal nga kalig-on ug walay bisan unsa nga pisikal ug kemikal nga mga reaksyon sa nag-unang tambal; ②Dili kini makaapekto sa terapyutik nga epekto ug pagtino sa sulud sa panguna nga tambal; ③Walay kadaot sa lawas sa tawo Makadaot, lima ka hilo, walay dili maayong reaksyon.
1. Filler (nipis)
Tungod sa ubos nga dosis sa nag-unang tambal, ang dosis sa pipila ka mga tambal usahay pipila lang ka milligrams o dili kaayo, nga dili maayo sa pagporma sa tablet o klinikal nga pagdumala. Busa, kung ang panguna nga sulud sa tambal dili mubu sa 50mg, usa ka piho nga dosis sa filler, nga nailhan usab nga diluent, kinahanglan idugang.
Ang sulundon nga filler kinahanglan nga physiologically ug chemically inert ug dili makaapekto sa bioavailability sa aktibo nga sangkap sa tambal. Ang kasagarang gigamit nga mga filler kasagaran naglakip sa: ① Starch, lakip na ang wheat starch, corn starch, ug potato starch, diin ang corn starch mao ang kasagarang gigamit; lig-on sa kinaiyahan, ubos sa hygroscopicity, apan kabus sa compressibility; ② Lactose, maayo kaayo sa mga kabtangan ug compressible, maayo nga fluidity; ③ sucrose, adunay lig-on nga hygroscopicity; ④ pregelatinized starch, nailhan usab nga compressible starch, adunay maayo nga compressibility, fluidity ug self-lubricity; ⑤ microcrystalline cellulose, nga gitawag nga MCC, adunay lig-on nga pagbugkos abilidad ug maayo compressibility; nailhan nga "dry binder"; ⑥Mannitol, kon itandi sa ibabaw sa fillers, mao ang gamay nga mas mahal, ug sa kasagaran gigamit sa chewable papan, nga usab adunay usa ka delikado nga lami; ⑦Inorganic nga mga asin, kasagaran naglakip sa calcium sulfate, calcium phosphate, calcium carbonate, ug uban pa, nga adunay medyo lig-on nga pisikal ug kemikal nga mga kabtangan.
2. Wetting agent ug adhesive
Ang mga wetting agent ug binder kay mga excipients nga gidugang sa panahon sa granulation step. Ang wetting agent mismo dili viscous, apan usa ka likido nga nag-aghat sa viscosity sa materyal pinaagi sa pagpabasa sa materyal. Ang kasagarang gigamit nga mga wetting agent nag-una naglakip sa distilled water ug ethanol, diin ang distilled water mao ang unang pagpili.
Ang mga adhesive nagtumong sa mga auxiliary nga materyales nga nagsalig sa ilang kaugalingon nga viscosity aron mahatagan ang dili viscous o dili igo nga viscous nga materyal nga adunay angay nga viscosity. Ang kasagarang gigamit nga mga adhesive nag-una naglakip sa: ① Starch slurry, nga mao ang usa sa labing sagad nga gigamit adhesives, barato, ug adunay maayo nga performance, ug ang kasagarang gigamit nga konsentrasyon mao ang 8% -15%; ②Methylcellulose, nga gitawag nga MC, adunay maayo nga tubig solubility; ③Hydroxypropylcellulose, nga gitawag nga HPC, mahimong gamiton ingon nga usa ka powder direkta tableting binder; ④Hydroxypropylmethylcellulose, nga gitawag nga HPMC, ang materyal matunaw sa bugnaw nga tubig; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, nga gitawag nga CMC-Na, angay alang sa mga tambal nga adunay dili maayo nga compressibility; ⑥Ethylcellulose, nga gitawag nga EC, ang materyal dili matunaw sa tubig, apan matunaw sa ethanol; ⑦Povidone, nga gitawag PVP, ang materyal mao ang hilabihan hygroscopic, matunaw sa tubig ug ethanol; ⑧Dugang pa, adunay polyethylene glycol (gitawag nga PEG), Mga materyales sama sa gelatin.
3. Disintegrant
Ang mga disintegrant nagtumong sa mga excipients nga nagpasiugda sa paspas nga pagkahugno sa mga tablet ngadto sa maayong mga partikulo sa mga likido sa tiyan. Gawas sa oral tablets nga adunay espesyal nga mga kinahanglanon sama sa sustained-release tablets, controlled-release tablets, ug chewable tablets, ang mga disintegrant sa kasagaran kinahanglang idugang. Ang kasagarang gigamit nga mga disintegrant mao ang: ① uga nga starch, angay alang sa dili matunaw o gamay nga matunaw nga mga tambal; ② carboxymethyl starch sodium, nga gitawag nga CMS-Na, kini nga materyal mao ang usa ka high-efficiency disintegrant; ③ ubos nga gipuli nga hydroxypropyl cellulose, nga gitawag nga L -HPC, nga mahimong paspas nga mohubag human sa pagsuhop sa tubig; ④Cross-linked methyl cellulose sodium, nga gitawag nga CCMC-Na; ang materyal mohubag una sa tubig ug dayon matunaw, ug dili matunaw sa ethanol; Ang disbentaha mao nga kini adunay lig-on nga hygroscopicity ug kasagarang gigamit sa granulation sa effervescent tablets o chewable tablets; ⑥Effervescent disintegrants nag-una naglakip sa usa ka sinagol nga sodium bicarbonate ug citric acid, ug citric acid, fumaric acid, ug sodium carbonate mahimo usab nga gamiton, Potassium Carbonate ug Potassium Bicarbonate etc.
4. Lubricant
Ang mga lubricant mahimong mabahin sa tulo ka mga kategorya, lakip ang mga glidants, anti-sticking agent, ug lubricant sa usa ka pig-ot nga kahulugan. ① Glidant: ang nag-unang function niini mao ang pagpakunhod sa friction tali sa mga partikulo, pagpalambo sa fluidity sa powder, ug pagtabang sa pagpakunhod sa kalainan sa tablet gibug-aton; ② anti-sticking agent: ang nag-unang function niini mao ang pagpugong sa pagdikit sa panahon sa pag-compress sa tablet, Aron masiguro ang hapsay nga operasyon sa compression sa tablet, mahimo usab nga mapauswag ang hitsura sa mga tablet; ③ chivalrous lubricant: pagpakunhod sa friction tali sa materyal ug sa agup-op nga bungbong, aron sa pagsiguro sa hapsay nga operasyon sa tablet compression ug pagduso. Ang kasagarang gigamit nga mga lubricant (sa halapad nga diwa) naglakip sa talc powder, magnesium stearate (MS), micronized silica gel, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, hydrogenated vegetable oil, ug uban pa.
5. Ipagawas ang modulator
Ang mga regulator sa pagpagawas sa oral tablet angayan alang sa pagkontrol sa katulin ug lebel sa pagpagawas sa tambal sa mga pagpangandam nga gipadayon nga pagpagawas sa oral, aron masiguro nga ang tambal ipadala sa lugar sa pasyente sa usa ka piho nga katulin ug mapadayon ang usa ka piho nga konsentrasyon sa mga tisyu o likido sa lawas. , sa ingon Makuha ang gipaabot nga terapyutik nga epekto ug makunhuran ang makahilo ug mga epekto. Ang kasagarang gigamit nga release regulators kasagarang gibahin sa matrix type, film-coated slow-release polymer ug thickener.
(1) Matrix-type nga release modulator
①Hydrophilic gel skeleton nga materyal: mohubag kini kung maladlad sa tubig aron maporma ang gel barrier aron makontrol ang pagpagawas sa droga, kasagarang gigamit mao ang methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, alginic acid Salt, chitosan, etc.
② Dili matunaw nga kalabera nga materyal: Ang dili matunaw nga kalabera nga materyal nagtumong sa taas nga molekula nga polimer nga dili matunaw sa tubig o adunay gamay nga pagkatunaw sa tubig. Ang kasagarang gigamit mao ang ethyl cellulose, polyethylene, five-toxic polyethylene, polymethacrylic acid, ethylene-vinyl acetate copolymer, silicone rubber, etc.
③ Bioerodible framework materials: Ang kasagarang gigamit nga bioerodible framework materials kasagaran naglakip sa tambok sa hayop, hydrogenated vegetable oil, beeswax, stearyl alcohol, carnauba wax, glyceryl monostearate, ug uban pa. Mahimong malangan ang proseso sa pagkatunaw ug pagpagawas sa mga tambal nga matunaw sa tubig.
(2) May sapaw nga release modifier
① Dili matunaw nga polymer nga mga materyales: komon nga dili matunaw nga mga materyales sa kalabera sama sa EC.
②Enteric polymer nga mga materyales: kasagarang enteric polymer nga mga materyales nag-una naglakip sa acrylic resin, L-type ug S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), ug uban pa. sa ibabaw sa mga materyales sa intestinal juice, ug dissolves sa piho nga mga bahin sa pagdula sa usa ka papel.
6. Ubang mga accessories
Dugang pa sa mga naa sa ibabaw nga kasagarang gigamit nga mga excipients, ang ubang mga excipients usahay gidugang aron mas matubag ang mga panginahanglanon sa pagdumala sa droga, pagpalambo sa pag-ila sa droga o pagpalambo sa pagsunod. Pananglitan, pagkolor, panimpla ug mga ahente sa pagpatam-is.
①Agent sa pagkolor: Ang panguna nga katuyoan sa pagdugang niini nga materyal mao ang pagpauswag sa hitsura sa tablet ug paghimo nga dali nga mailhan ug mailhan. Ang sagad nga gigamit nga mga pigment kinahanglan nga makab-ot ang mga detalye sa parmasyutiko, ug ang kantidad nga idugang kinahanglan dili molapas sa 0.05%.
②Aromatics ug sweeteners: Ang nag-unang katuyoan sa aromatics ug sweeteners mao ang pagpalambo sa lami sa mga tambal, sama sa chewable tablets ug oral disintegrating tablets. Ang kasagarang gigamit nga mga pahumot kasagaran naglakip sa mga essences, lain-laing mga humot nga lana, ug uban pa; Ang kasagarang gigamit nga mga sweetener kasagaran naglakip sa sucrose, aspartame, ug uban pa.