La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) és un material polimèric utilitzat habitualment en preparacions farmacèutiques. A causa de les seves excel·lents propietats físiques i químiques, té un paper important en la fabricació de tauletes. HPMC es pot utilitzar com a formador de pel·lícula, agent d'alliberament controlat, adhesiu, espessidor, etc., donant a les pastilles una bona estructura i funció.
1. Antic cinematogràfic
El paper d'HPMC com a formador de pel·lícula es reflecteix principalment en el recobriment superficial de les pastilles d'alliberament controlat. El recobriment de la tauleta es realitza amb el propòsit de controlar la taxa d'alliberament de fàrmacs, protegir els fàrmacs de les influències ambientals i millorar l'aparença dels fàrmacs. En els preparats d'alliberament controlat, la pel·lícula formada per HPMC pot ajustar la velocitat d'alliberament de fàrmacs, assegurar-se que els fàrmacs s'alliberin en parts específiques del tracte gastrointestinal i aconseguir el millor efecte terapèutic.
Mecanisme d'acció: la pel·lícula formada pel formador de pel·lícula HPMC pot aconseguir l'alliberament controlat de fàrmacs controlant l'entrada de dissolvents i la dissolució de fàrmacs. El gruix i la composició de la pel·lícula poden ajustar la velocitat de dissolució per satisfer els requisits d'alliberament de diferents fàrmacs.
Impacte: les tauletes que utilitzen HPMC com a agent pel·lícula es poden dissoldre lentament a l'estómac, evitar l'alliberament sobtat de fàrmacs, millorar la utilització de fàrmacs i reduir la irritació del medicament al tracte gastrointestinal.
2. Agent d'alliberament controlat
L'HPMC s'utilitza sovint com a material de matriu en pastilles d'alliberament controlat per regular la velocitat d'alliberament de fàrmacs formant una barrera de gel. El paper d'un agent d'alliberament controlat és garantir que el fàrmac s'allibera uniformement en un temps específic per mantenir la concentració efectiva del fàrmac al cos, reduir el nombre de temps de dosificació i millorar el compliment del pacient.
Mecanisme d'acció: en medis aquosos, HPMC es pot hidratar ràpidament i formar una estructura de xarxa col·loïdal, que controla la velocitat de difusió i alliberament del fàrmac. Quan la pastilla entra en contacte amb l'aigua, HPMC absorbeix aigua i s'infla per formar una capa de gel, a través de la qual el fàrmac es difon fora del cos, i la velocitat d'alliberament depèn del gruix i la densitat de la capa de gel.
Impacte: HPMC com a agent d'alliberament controlat pot estabilitzar la taxa d'alliberament de fàrmacs, reduir la fluctuació de la concentració de fàrmacs en sang i proporcionar un efecte terapèutic més estable, especialment per als fàrmacs per al tractament de malalties cròniques.
3. Enquadernadors
En el procés de preparació de tauletes, HPMC s'utilitza sovint com a aglutinant per millorar la resistència mecànica de les tauletes i garantir la integritat de les tauletes durant l'emmagatzematge, el transport i l'administració.
Mecanisme d'acció: HPMC, com a aglutinant, pot formar un fort enllaç entre partícules, de manera que les pols o partícules s'uneixen i es formen en una pastilla sòlida. Aquest procés normalment es realitza mitjançant la tecnologia de granulació humida, on HPMC es dissol en una solució aquosa per formar una solució viscosa i forma una pastilla estable després de l'assecat.
Impacte: els aglutinants HPMC poden millorar la resistència a la compressió i la duresa de les tauletes, reduir el risc de desintegració o fragmentació i, per tant, millorar la qualitat i l'estabilitat de les tauletes.
4. Espessidors
HPMC també es pot utilitzar com a espessidor en preparats líquids per ajustar les propietats reològiques dels preparats i augmentar la viscositat.
Mecanisme d'acció: HPMC té una alta viscositat a l'aigua i pot augmentar eficaçment la viscositat del líquid, millorar la suspensió i l'estabilitat del fàrmac i prevenir la sedimentació.
Impacte: afegir HPMC a fàrmacs líquids pot millorar la uniformitat del fàrmac, fer que els components del fàrmac es distribueixin uniformement al llarg de la preparació i garantir una dosi constant cada vegada.
Característiques de la hidroxipropil metilcel·lulosa
1. Propietats físiques i químiques
HPMC és un èter de cel·lulosa no iònic amb bona solubilitat en aigua i gelificació tèrmica. Es dissol ràpidament en aigua freda per formar una solució transparent, mentre que quan s'escalfa, la solució es converteix en un gel.
2. Biocompatibilitat
HPMC té una bona biocompatibilitat i seguretat, i no és propens a causar resposta immune ni efectes tòxics, per la qual cosa s'utilitza àmpliament en els camps farmacèutic i alimentari.
3. Estabilitat ambiental
HPMC té una bona estabilitat als factors ambientals com la temperatura i el valor del pH, i no és propens a la degradació o desnaturalització, cosa que garanteix l'estabilitat dels preparats de fàrmacs durant l'emmagatzematge.
Exemples d'aplicació HPMC en tauletes
1. Tauletes d'alliberament controlat
Per exemple, a les pastilles d'alliberament sostingut de nifedipina que s'utilitzen per tractar la hipertensió, HPMC s'utilitza com a material de matriu per controlar l'alliberament lent del fàrmac, reduir la freqüència d'administració i millorar el compliment del pacient.
2. Comprimits amb recobriment entèric
En les pastilles d'inhibidors de la bomba de protons (com ara omeprazol), l'HPMC actua com a agent pel·lícula per protegir el fàrmac de ser destruït per l'àcid gàstric i garantir que el fàrmac s'alliberi eficaçment a l'intestí.
3. Pastilles orals de dissolució ràpida
En les pastilles orals de dissolució ràpida per al tractament de la rinitis al·lèrgica, HPMC actua com a espessidor i adhesiu per proporcionar una dissolució ràpida i un alliberament uniforme, millorant el gust i l'experiència del fàrmac.
La hidroxipropil metilcel·lulosa s'utilitza àmpliament en la preparació de diverses pastilles a causa de les seves excel·lents propietats de formació de pel·lícula, alliberament controlat, adhesivitat i espessiment. HPMC no només pot millorar les propietats físiques i l'estabilitat de les pastilles, sinó que també pot optimitzar l'efecte terapèutic dels fàrmacs ajustant la velocitat d'alliberament dels fàrmacs. Amb el desenvolupament de la tecnologia farmacèutica, l'aplicació de HPMC es diversificarà, proporcionant més possibilitats per a la innovació de preparats de fàrmacs.
Hora de publicació: 27-juny-2024