(1). Introducció
La hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC), també coneguda com a hidroxipropilmetilcel·lulosa, és un èter de cel·lulosa semisintètic versàtil amb una varietat d'aplicacions farmacèutiques. L'aplicació de HPMC en l'àmbit farmacèutic es deu principalment a les seves excel·lents propietats físiques i químiques, incloent la formació de pel·lícules, gelificació, espessiment, adhesió i estabilitat. Com a compost inert i no iònic, HPMC pot proporcionar eficaçment funcions d'alliberament controlat, emmascarament del gust, formació de pel·lícules, adhesió i protecció en preparats farmacèutics.
(2). Composició i preparació
HPMC es modifica per metilació parcial i hidroxipropilació de cel·lulosa per eterificació de cel·lulosa amb metanol i òxid de propilè en condicions alcalines. Les propietats de l'HPMC, com la viscositat, la temperatura de gelificació i la solubilitat, es veuen afectades pel seu contingut de substituents i pes molecular. La producció de HPMC de grau farmacèutic ha de complir estrictes estàndards de qualitat per garantir la seva puresa i consistència per complir els requisits dels preparats farmacèutics.
(3). Propietats físiques i químiques
Propietat de formació de pel·lícula: HPMC pot formar una pel·lícula transparent, incolora i flexible.
Solubilitat en aigua: es dissol ràpidament en aigua freda, però forma un gel en aigua calenta.
Control de viscositat: la viscositat de la solució HPMC es pot controlar ajustant la seva concentració i pes molecular.
Inercia química: és químicament estable en la majoria de les condicions i no reacciona amb els ingredients del fàrmac.
(4). Aplicacions farmacèutiques
4.1 Preparats d'alliberament controlat
HPMC té un paper important en les preparacions d'alliberament sostingut i controlat. Pot formar una barrera de gel, controlar la velocitat de dissolució del fàrmac i aconseguir l'objectiu d'allargar el temps d'acció del fàrmac.
Comprimits orals d'alliberament controlat: en barrejar-se amb el fàrmac, forma una matriu per a l'alliberament lent del fàrmac. Com a excipient principal d'algunes pastilles d'alliberament sostingut, HPMC pot hidratar-se gradualment i formar una capa de gel per controlar l'alliberament del fàrmac.
Microesferes i microcàpsules: com a agent pel·lícula o estabilitzador de suspensió, s'utilitza per encapsular partícules de fàrmacs i reduir la velocitat d'alliberament.
4.2 Materials de recobriment
Com a materials de recobriment, HPMC pot proporcionar protecció contra medicaments, controlar l'alliberament, millorar l'aspecte i emmascarar olors o sabors desagradables.
Recobriment entèric: HPMC es combina amb altres polímers per fer recobriments entèrics resistents al suc gàstric, assegurant que el fàrmac s'alliberi a l'intestí més que a l'estómac.
Recobriment de pel·lícula: recobriment de pel·lícula utilitzat per a comprimits o grànuls per millorar l'estabilitat i la comoditat de la deglució.
4.3 Enquadernadors
Les propietats d'unió de HPMC el converteixen en un aglutinant ideal per a la preparació de tauletes. Pot millorar la compressibilitat de les pols i la resistència mecànica de les pastilles.
Pastilles: s'utilitza com a aglutinant en la granulació humida per garantir que les pols es puguin comprimir en pastilles fortes i uniformes.
Preparacions granulars: HPMC pot millorar la uniformitat i la resistència dels grànuls i reduir el temps de desintegració.
4.4 Espessidors i agents de suspensió
Com a espessidors i agents de suspensió, HPMC pot millorar l'estabilitat i la uniformitat dels preparats líquids.
Líquids orals: milloren el gust i l'estabilitat i eviten la precipitació dels ingredients.
Aplicació tòpica: S'utilitza com a espessidor en cremes i gels per proporcionar una viscositat i un tacte adequats.
4.5 Aplicacions oftàlmiques
HPMC s'utilitza àmpliament en preparats oftàlmics, especialment llàgrimes artificials i gels oftàlmics.
Llàgrimes artificials: com a lubricant, proporciona un efecte hidratant còmode i alleuja els símptomes de l'ull sec.
Gel oftàlmic: Perllonga el temps de residència del fàrmac a la superfície ocular i millora l'eficàcia.
4.6 Càpsules
HPMC es pot utilitzar per produir càpsules vegetarianes (càpsules HPMC) com a substitut de les càpsules de gelatina, aptes per a vegetarians o pacients al·lèrgics a ingredients d'origen animal.
Càpsules vegetarianes: proporcionen propietats de dissolució similars a les càpsules de gelatina i no es veuen afectades pels problemes ètics dels ingredients d'origen animal.
(5). Avantatges
Biocompatibilitat: HPMC no és tòxic i no irritant, adequat per a una varietat de preparacions de fàrmacs.
Estabilitat química: No reacciona amb ingredients farmacèutics actius i manté l'activitat del fàrmac.
Versatilitat: es pot utilitzar en alliberament controlat, recobriment, unió, espessiment i suspensió.
Ecològic: HPMC està fet de cel·lulosa natural i és renovable i biodegradable.
6. Reptes i perspectives
Tot i que HPMC té molts avantatges en les preparacions de fàrmacs, també hi ha reptes en alguns casos. Per exemple, és possible que s'hagin d'optimitzar les seves propietats físiques per garantir un alliberament uniforme de fàrmacs amb càrregues elevades de fàrmac. A més, les futures investigacions poden centrar-se a millorar encara més l'aplicació de HPMC en sistemes de lliurament de fàrmacs d'alt rendiment mitjançant la modificació molecular o la combinació amb altres excipients per millorar el seu rendiment.
La hidroxipropil metilcel·lulosa de grau farmacèutic (HPMC) té un paper insubstituïble en les formulacions farmacèutiques modernes a causa de la seva versatilitat i excel·lents propietats fisicoquímiques. Des de l'alliberament controlat, el recobriment fins a l'enllaç i l'engrossiment, el rang d'aplicació de HPMC és ampli i en expansió. Amb l'avenç de la tecnologia i el desenvolupament de nous fàrmacs, HPMC jugarà un paper més important en els futurs sistemes de lliurament de fàrmacs.
Hora de publicació: 14-juny-2024