hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC)és un derivat de cel·lulosa soluble en aigua àmpliament utilitzada en preparacions farmacèutiques, especialment en preparacions sòlides orals, preparacions líquides orals i preparacions oftalmiques. Com a important excipient farmacèutic, Kimacell®HPMC té múltiples funcions, com ara adhesiu, espessidor, agent de control de l’alliberament sostingut, agent de gel, etc. En preparacions farmacèutiques, l’HPMC no només pot millorar les propietats físiques dels fàrmacs, sinó que també milloren l’eficàcia dels fàrmacs, de manera que ocupa una posició important en el desenvolupament de les preparacions.
Propietats de HPMC
HPMC és un èter de cel·lulosa soluble en aigua o solvent obtingut en substituir part dels grups hidroxil en molècules de cel·lulosa amb grups metil i hidroxipropil. Té una bona solubilitat i viscositat en aigua, i la solució és transparent o lleugerament turbida. L’HPMC té una bona estabilitat a factors com el pH ambiental i els canvis de temperatura, de manera que s’utilitza àmpliament en la preparació de fàrmacs.
HPMC té una bona biodegradabilitat al tracte gastrointestinal, una bona biocompatibilitat i la no-toxicitat, i els seus preparatius no són fàcils de provocar reaccions al·lèrgiques, cosa que fa que sigui més segur utilitzar-les en preparacions farmacèutiques.
Aplicacions principals de HPMC en preparacions farmacèutiques
Aplicació en preparacions d’alliberament sostingut
El HPMC s’utilitza àmpliament en preparacions d’alliberament sostingut, especialment en preparacions sòlides orals. HPMC pot controlar la taxa d’alliberament dels fàrmacs mitjançant l’estructura de xarxa de gel que forma. En els fàrmacs solubles en aigua, l’HPMC com a agent d’alliberament sostingut pot retardar la taxa d’alliberament de fàrmacs, allargant així la durada de l’eficàcia del fàrmac, reduint el nombre de temps de dosificació i millorant el compliment del pacient.
El principi d’aplicació de HPMC en preparacions d’alliberament sostingut es basa en la seva solubilitat i les seves propietats d’inflor a l’aigua. Quan les tauletes o càpsules entren al tracte gastrointestinal, HPMC entra en contacte amb l’aigua, absorbeix l’aigua i s’infla per formar una capa de gel, que pot alentir la dissolució i l’alliberament de fàrmacs. La taxa d’alliberament de fàrmacs es pot ajustar segons el tipus de HPMC (com ara diferents graus de substitució de grups hidroxipropil i metil) i la seva concentració.
Aglutinants i agents formadors de pel·lícules
En preparacions sòlides com ara comprimits, càpsules i grànuls, HPMC com a aglutinant pot millorar la duresa i la integritat de les preparacions. L’efecte d’enllaç de l’HPMC en la preparació no només pot fer que les partícules o pols de fàrmacs s’enllacin entre elles, sinó que també augmentin l’estabilitat de la preparació i la seva solubilitat en el cos.
Com a agent formador de pel·lícules, HPMC pot formar una pel·lícula uniforme i sovint s’utilitza per al recobriment de drogues. Durant el procés de recobriment de la preparació, la pel·lícula Kimacell®HPMC no només pot protegir el fàrmac de la influència de l’entorn extern, sinó que també controlar la taxa d’alliberament del fàrmac. Per exemple, en la preparació de comprimits recoberts de l’entèric, l’HPMC com a material de recobriment pot evitar que el fàrmac s’alliberi a l’estómac i garanteixi que el fàrmac s’allibera a l’intestí.
Agent geling i espessidor
El HPMC s’utilitza àmpliament en preparacions oftalmiques i altres preparacions de líquids com a agent gel. En els fàrmacs oftalmics, l’HPMC es pot utilitzar com a component gelat en llàgrimes artificials per millorar el temps de retenció del fàrmac i l’efecte de lubricació de l’ull i reduir la taxa d’evaporació de les gotes dels ulls. A més, HPMC també té unes propietats d’espessidor fortes, cosa que pot augmentar la viscositat de la preparació a una certa concentració, i és adequat per espessir diverses preparacions líquides.
En les preparacions de líquids orals, l’HPMC com a espessidor pot millorar l’estabilitat de la preparació, prevenir la precipitació i l’estratificació de les partícules i millorar el gust i l’aspecte.
Estabilitzador per a les preparacions de líquids orals
HPMC pot formar una solució col·loidal estable en preparacions de líquids, millorant així l'estabilitat de la preparació. Pot millorar la solubilitat i la uniformitat dels fàrmacs en les preparacions de líquids i prevenir la cristal·lització i la precipitació dels fàrmacs. Quan es preparen alguns medicaments fàcilment descompostos i peribles, l’addició de HPMC pot estendre eficaçment la vida útil dels fàrmacs.
Com a emulsionant
L’HPMC també es pot utilitzar com a emulsionant per estabilitzar l’emulsió i dispersar el fàrmac quan es prepara fàrmacs de tipus emulsió. Controlant el pes molecular i la concentració de HPMC, es pot ajustar l’estabilitat i les propietats reològiques de l’emulsió per fer -lo adequat per a diferents formes de preparació de fàrmacs.
Avantatges de l'aplicació de HPMC
Alta biocompatibilitat i seguretat: l’HPMC, com a derivat de cel·lulosa natural, té una bona biocompatibilitat, no és tòxic i no irritant i, per tant, és molt adequat per al seu ús en les preparacions de fàrmacs.
Funció de control de llançament: HPMC pot controlar la taxa d’alliberament de fàrmacs a través de les seves propietats gelificants, allargar l’eficàcia dels fàrmacs, reduir la freqüència d’administració i millorar el compliment del pacient.
Àmplia gamma d'aplicacions:HpmcEs pot utilitzar en diverses formes de dosificació com comprimits, càpsules, grànuls i preparacions de líquids, satisfer les necessitats de diferents preparacions de medicaments.
La hidroxipropil metilcel·lulosa té un valor important de l’aplicació en les preparacions de fàrmacs. No només es pot utilitzar com a agent d’alliberament sostingut, adhesiu i agent formador de pel·lícules, sinó també com a espessidor i estabilitzador en les preparacions de líquids. Les seves excel·lents propietats físiques i químiques la converteixen en un dels excipients indispensables de la indústria farmacèutica, especialment mostrant un gran potencial en la millora de l'estabilitat dels fàrmacs i el control de la taxa d'alliberament de fàrmacs. Amb l’avançament continu de la tecnologia farmacèutica, les perspectives d’aplicació de Kimacell®HPMC continuaran expandint -se, proporcionant suport a una preparació de medicaments més segura i eficaç.
Posada Posada: 27 de gener de 2015