Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je polimerni materijal koji se obično koristi u farmaceutskim preparatima. Zbog svojih odličnih fizičkih i hemijskih svojstava igra važnu ulogu u proizvodnji tableta. HPMC se može koristiti kao formirač filma, sredstvo za kontrolirano oslobađanje, ljepilo, zgušnjivač, itd., dajući tabletama dobru strukturu i funkciju.
1. Bivša filma
Uloga HPMC kao stvaraoca filma uglavnom se ogleda u površinskom premazu tableta s kontroliranim oslobađanjem. Oblaganje tableta se vrši u svrhu kontrole brzine oslobađanja lijekova, zaštite lijekova od utjecaja okoline i poboljšanja izgleda lijekova. U preparatima s kontroliranim otpuštanjem, film koji formira HPMC može prilagoditi brzinu oslobađanja lijekova, osigurati da se lijekovi oslobađaju u određenim dijelovima gastrointestinalnog trakta i postići najbolji terapeutski učinak.
Mehanizam djelovanja: Film formiran pomoću HPMC filma za formiranje može postići kontrolirano oslobađanje lijekova kontroliranjem ulaska rastvarača i rastvaranja lijekova. Debljina i sastav filma mogu podesiti brzinu rastvaranja kako bi zadovoljili zahtjeve oslobađanja različitih lijekova.
Utjecaj: Tablete koje koriste HPMC kao agens za stvaranje filma mogu se polako otopiti u želucu, izbjeći iznenadno oslobađanje lijeka, poboljšati korištenje lijeka i smanjiti iritaciju lijeka u gastrointestinalnom traktu.
2. Sredstvo za kontrolirano oslobađanje
HPMC se često koristi kao matrični materijal u tabletama s kontroliranim oslobađanjem za reguliranje brzine oslobađanja lijekova formiranjem gel barijere. Uloga agensa s kontroliranim otpuštanjem je osigurati da se lijek oslobađa ravnomjerno unutar određenog vremena kako bi se održala efikasna koncentracija lijeka u tijelu, smanjio broj vremena doziranja i poboljšao pridržavanje pacijenata.
Mehanizam djelovanja: U vodenim medijima, HPMC može brzo hidratizirati i formirati koloidnu mrežnu strukturu, koja kontrolira brzinu difuzije i oslobađanja lijeka. Kada tableta dođe u kontakt s vodom, HPMC apsorbira vodu i nabubri kako bi formirao sloj gela, kroz koji lijek difundira van tijela, a brzina oslobađanja ovisi o debljini i gustoći sloja gela.
Utjecaj: HPMC kao sredstvo za kontrolirano oslobađanje može stabilizirati brzinu oslobađanja lijeka, smanjiti fluktuaciju koncentracije lijeka u krvi i pružiti stabilniji terapeutski učinak, posebno za lijekove za liječenje kroničnih bolesti.
3. Veziva
U procesu pripreme tableta, HPMC se često koristi kao vezivo za poboljšanje mehaničke čvrstoće tableta i osiguravanje integriteta tableta tokom skladištenja, transporta i primjene.
Mehanizam djelovanja: HPMC, kao vezivo, može formirati jaku vezu između čestica, tako da se prašci ili čestice vežu i formiraju u čvrstu tabletu. Ovaj proces se obično provodi tehnologijom mokre granulacije, gdje se HPMC otapa u vodenoj otopini kako bi se formirala viskozna otopina, a nakon sušenja formira se stabilna tableta.
Uticaj: HPMC veziva mogu poboljšati čvrstoću na pritisak i tvrdoću tableta, smanjiti rizik od dezintegracije ili fragmentacije, a time i poboljšati kvalitet i stabilnost tableta.
4. Zgušnjivači
HPMC se također može koristiti kao zgušnjivač u tekućim preparatima za podešavanje reoloških svojstava preparata i povećanje viskoziteta.
Mehanizam djelovanja: HPMC ima visoku viskoznost u vodi i može efikasno povećati viskozitet tečnosti, poboljšati suspenziju i stabilnost lijeka i spriječiti sedimentaciju.
Uticaj: Dodavanje HPMC tekućim lijekovima može poboljšati ujednačenost lijeka, učiniti komponente lijeka ravnomjerno raspoređenim kroz pripravak i osigurati dosljednu dozu svaki put.
Karakteristike hidroksipropil metilceluloze
1. Fizička i hemijska svojstva
HPMC je nejonski eter celuloze sa dobrom rastvorljivošću u vodi i termičkom gelacijom. Brzo se otapa u hladnoj vodi i formira prozirni rastvor, dok se zagrevanjem rastvor pretvara u gel.
2. Biokompatibilnost
HPMC ima dobru biokompatibilnost i sigurnost, te nije sklon da izazove imuni odgovor ili toksične efekte, pa se široko koristi u farmaceutskim i prehrambenim poljima.
3. Stabilnost životne sredine
HPMC ima dobru stabilnost na faktore okoline kao što su temperatura i pH vrednost, i nije sklon razgradnji ili denaturaciji, što obezbeđuje stabilnost preparata lekova tokom skladištenja.
Primjeri HPMC primjene u tabletama
1. Tablete sa kontrolisanim oslobađanjem
Na primjer, u tabletama nifedipina s produženim oslobađanjem koje se koriste za liječenje hipertenzije, HPMC se koristi kao matriksni materijal za kontrolu sporog oslobađanja lijeka, smanjenje učestalosti primjene i poboljšanje pridržavanja pacijenata.
2. Tablete obložene enteričnim omotačem
U enterički obloženim tabletama inhibitora protonske pumpe (kao što je omeprazol), HPMC djeluje kao agens za stvaranje filma kako bi zaštitio lijek od uništenja želučanom kiselinom i osigurao da se lijek efikasno oslobađa u crijevima.
3. Oralne tablete koje se brzo otapaju
U oralnim tabletama koje se brzo otapaju za liječenje alergijskog rinitisa, HPMC djeluje kao zgušnjivač i ljepilo za brzo otapanje i jednoliko otpuštanje, poboljšavajući okus i iskustvo lijeka.
Hidroksipropil metilceluloza se široko koristi u pripremi raznih tableta zbog svog izvrsnog filmoformiranja, kontrolisanog otpuštanja, adhezivnosti i svojstava zgušnjavanja. HPMC ne samo da može poboljšati fizička svojstva i stabilnost tableta, već i optimizirati terapijski učinak lijekova prilagođavanjem brzine oslobađanja lijekova. Razvojem farmaceutske tehnologije, primjena HPMC će postati raznovrsnija, pružajući više mogućnosti za inovacije pripravaka lijekova.
Vrijeme objave: Jun-27-2024