Hidroksipropil celuloza, farmaceutska pomoćna tvar, dijeli se na nisko supstituiranu hidroksipropil celulozu (L-HPC) i visoko supstituiranu hidroksipropil celulozu (H-HPC) prema sadržaju svoje supstituentske hidroksipropoksilne grupe. L-HPC bubri u koloidnu otopinu u vodi, ima svojstva adhezije, stvaranja filma, emulgiranja, itd., i uglavnom se koristi kao sredstvo za dezintegraciju i vezivo; dok je H-HPC rastvorljiv u vodi i raznim organskim rastvaračima na sobnoj temperaturi i ima dobru termoplastičnost. , kohezivnost i svojstva stvaranja filma, formirani film je tvrd, sjajan i potpuno elastičan, i uglavnom se koristi kao materijal za formiranje filma i materijal za oblaganje. Uvedena je specifična primjena hidroksipropil celuloze u čvrstim preparatima.
1. Kao dezintegrant za čvrste preparate kao što su tablete
Površina kristalnih čestica nisko supstituisane hidroksipropil celuloze je neravna, sa očitom strukturom nalik kamenu. Ova gruba površinska struktura ne samo da je čini većom površinom, već i kada se sabije u tabletu zajedno s lijekovima i drugim pomoćnim tvarima, u jezgri tablete se formiraju brojne pore i kapilare, tako da jezgro tablete može povećati vlagu. brzina apsorpcije i apsorpcija vode povećava oticanje. Upotreba L-HPC kao ekscipijensa može učiniti da se tableta brzo raspadne u jednolični prah i značajno poboljša dezintegraciju, otapanje i biodostupnost tablete. Na primjer, upotreba L-HPC može ubrzati dezintegraciju tableta paracetamola, tableta aspirina i klorfeniramina i poboljšati brzinu rastvaranja. Dezintegracija i otapanje slabo rastvorljivih lekova kao što su tablete ofloksacina sa L-HPC kao dezintegrantima bili su bolji od onih sa umreženim PVPP, umreženim CMC-Na i CMS-Na kao dezintegrantima. Upotreba L-HPC kao unutrašnjeg dezintegranta granula u kapsulama je korisna za dezintegraciju granula, povećava površinu kontakta između lijeka i medija za otapanje, potiče otapanje lijeka i poboljšava biodostupnost. Čvrsti preparati sa trenutnim otpuštanjem, predstavljeni brzoraspadljivim čvrstim preparatima i čvrstim preparatima koji se trenutno rastvaraju, imaju brzo dezintegrišuće, trenutno otapajuće, brzo dejstvo, visoku bioraspoloživost, smanjenu iritaciju leka na jednjak i gastrointestinalni trakt i pogodni su za uzimanje. i imaju dobru usklađenost. i druge prednosti, zauzimaju važnu poziciju u oblasti farmacije. L-HPC je postao jedan od najvažnijih ekscipijenata za čvrste preparate sa trenutnim otpuštanjem zbog svoje jake hidrofilnosti, higroskopnosti, ekspanzivnosti, kratkog vremena histereze za apsorpciju vode, velike brzine apsorpcije vode i brzog zasićenja apsorpcije vode. Idealan je dezintegrant za tablete za oralno raspadanje. Tablete paracetamola za oralnu dezintegraciju pripremljene su sa L-HPC kao dezintegrantom, a tablete su se brzo raspale u roku od 20 sekundi. L-HPC se koristi kao dezintegrant za tablete, a njegova opšta doza je 2% do 10%, uglavnom 5%.
2. Kao vezivo za preparate kao što su tablete i granule
Gruba struktura L-HPC takođe čini da ima veći efekat mozaika sa lekovima i česticama, što povećava stepen kohezije i ima dobre performanse kompresijskog oblikovanja. Nakon presovanja u tablete, pokazuje veću tvrdoću i sjaj, čime se poboljšava kvalitet izgleda tableta. Posebno za tablete koje nije lako formirati, labave ili lako otkriti, dodavanje L-HPC može poboljšati učinak. Tableta ciprofloksacin hidroklorida ima lošu kompresibilnost, lako se cijepa i lijepi, a lako se formira nakon dodavanja L-HPC, odgovarajuće tvrdoće, lijepog izgleda, a brzina rastvaranja zadovoljava zahtjeve standarda kvaliteta. Nakon dodavanja L-HPC u disperzibilnu tabletu, njen izgled, lomljivost, ujednačenost disperzije i drugi aspekti su znatno poboljšani i poboljšani. Nakon što je škrob u originalnom receptu zamijenjen L-HPC, povećana je tvrdoća disperzibilne tablete azitromicina, poboljšana je krhkost, a riješeni su problemi nedostajućih uglova i trulih rubova originalne tablete. L-HPC se koristi kao vezivo za tablete, a opšta doza je 5% do 20%; dok se H-HPC koristi kao vezivo za tablete, granule i sl., a opšta doza je 1% do 5% preparata.
3. Primjena u filmskim premazima i preparatima za kontinuirano i kontrolirano oslobađanje
Trenutno, materijali rastvorljivi u vodi koji se obično koriste u filmskim premazima uključuju hidroksipropil metilcelulozu (HPMC), hidroksipropil celulozu, polietilen glikol (PEG) itd. Hidroksipropil celuloza se često koristi kao agens za formiranje filma u materijalima za prethodno mešanje filmskih premaza zbog svoje čvrstine , elastična i sjajna folija. Ako se hidroksipropil celuloza pomiješa s drugim agensima za premazivanje otpornim na temperaturu, učinak njenog premaza može se dodatno poboljšati.
Korištenjem odgovarajućih ekscipijenata i tehnika za pravljenje lijeka u matrične tablete, želučane plutajuće tablete, višeslojne tablete, obložene tablete, tablete sa osmotskom pumpom i druge tablete sa sporim i kontroliranim oslobađanjem, značaj leži u: povećanju stupnja apsorpcije lijeka i stabilizaciji droga u krvi. Koncentrirajte se, smanjite nuspojave, smanjite broj lijekova i nastojte maksimizirati djelotvornost s najmanjom dozom i minimizirati nuspojave. Hidroksipropil celuloza je jedan od glavnih ekscipijenata takvih preparata. Otapanje i oslobađanje tableta diklofenak natrijuma kontroliše se upotrebom hidroksipropil celuloze i etil celuloze kao materijala za zglob i kostur. Nakon oralne primjene i kontakta sa želučanim sokom, površina tableta s produženim oslobađanjem diklofenak natrijuma bit će hidratizirana u gel. Otapanjem gela i difuzijom molekula lijeka u procjepu gela postiže se svrha sporog oslobađanja molekula lijeka. Hidroksipropil celuloza se koristi kao matrica sa kontrolisanim otpuštanjem tablete, kada je sadržaj blokatora etil celuloze konstantan, njen sadržaj u tableti direktno određuje brzinu oslobađanja leka, a lek iz tablete sa većim sadržajem hidroksipropil celuloze Oslobađanje je sporije. Obložene pelete su pripremljene upotrebom L-HPC i određenog udjela HPMC kao otopine za oblaganje kao sloja za bubrenje i kao sloja s kontroliranim otpuštanjem za oblaganje vodenom disperzijom etil celuloze. Kada se odredba i doziranje nabubrećeg sloja fiksiraju, kontroliranjem debljine sloja s kontroliranim otpuštanjem, obložene pelete se mogu puštati u različito očekivano vrijeme. Nekoliko vrsta obloženih peleta s različitim povećanjem težine sloja s kontroliranim oslobađanjem miješa se kako bi se dobile Shuxiong kapsule s produženim oslobađanjem. U mediju za otapanje, različite obložene pelete mogu otpuštati lijekove sekvencijalno u različito vrijeme, tako da komponente s različitim fizičkim i kemijskim svojstvima istovremeno se oslobađaju uz produženo oslobađanje
Vrijeme objave: Jan-28-2023