Хидроксипропилцелулозата (HPC) е често използван фармацевтичен ексципиент в суспензионни формулировки. Суспензиите са хетерогенни системи, състоящи се от твърди частици, диспергирани в течен носител. Тези състави се използват широко във фармацевтиката за доставяне на лекарства, които са слабо разтворими или нестабилни в разтвор. HPC изпълнява няколко важни функции в съставите на суспензиите, като допринася за тяхната стабилност, вискозитет и цялостно представяне.
1. Въведение в хидроксипропилцелулозата (HPC):
Хидроксипропилцелулозата е целулозно производно, получено чрез химическа модификация на целулоза чрез въвеждане на хидроксипропилови групи върху целулозния скелет. Той се използва широко във фармацевтиката като ексципиент поради своите благоприятни свойства като разтворимост във вода и органични разтворители, биоразградимост, способност за образуване на филм и съвместимост с други ексципиенти и активни фармацевтични съставки (API).
2. Роля на HPC в суспензионните формулировки:
Във формулите на суспензията HPC изпълнява множество функции:
а. Стабилизация на окачването:
Една от основните функции на HPC в суспензиите е да стабилизира диспергираните твърди частици. Той постига това чрез образуване на защитен слой около частиците, предотвратявайки тяхното агрегиране или утаяване. Тази стабилизация е от решаващо значение за поддържане на еднородността и консистенцията на суспензията през целия й срок на годност.
b. Модификация на вискозитета:
HPC може значително да повлияе на вискозитета на суспензията. Чрез регулиране на концентрацията на HPC във формулировката, вискозитетът може да бъде пригоден за постигане на желаните реологични свойства. Правилният вискозитет осигурява адекватно суспендиране на твърди частици и лесно изливане и дозиране.
c. Подобрена течливост и повторно диспергиране:
HPC подобрява течливостта на суспензиите, което ги прави по-лесни за изливане и администриране. Освен това, той подпомага повторното диспергиране на частиците, когато суспензията се разклаща или разбърква, като осигурява еднородност и консистенция при прилагане.
d. Съвместимост и стабилност:
HPC е съвместим с широка гама от фармацевтични съставки и ексципиенти. Инертният му характер и липсата на реактивност го правят подходящ за използване в различни формулировки. Освен това HPC допринася за стабилността на суспензиите чрез предотвратяване на разделяне на фазите, утаяване или растеж на кристали.
3. Механизъм на действие на HPC в суспензии:
Механизмът, чрез който HPC функционира в суспензиите, включва неговото взаимодействие както с твърдите частици, така и с течния носител. При дисперсия в течната фаза HPC молекулите образуват триизмерна мрежа чрез водородни връзки и полимерно заплитане. Тази мрежа капсулира твърдите частици, предотвратявайки тяхното агломериране и утаяване. Вискозитетът на суспензията се влияе от концентрацията и молекулното тегло на HPC, като по-високите концентрации и молекулни тегла водят до повишен вискозитет.
4. Приложения на HPC във фармацевтични суспензии:
Хидроксипропилцелулозата намира широко приложение в различни фармацевтични суспензии, включително:
а. Орални суспензии:
HPC обикновено се използва в орални суспензии за формулиране на слабо разтворими лекарства за орално приложение. Подобрява разтворимостта и бионаличността на активните съставки, като същевременно осигурява равномерно разпръскване и точност на дозиране.
b. Локални суспензии:
В локални суспензии HPC служи като суспендиращ агент за неразтворими или слабо разтворими лекарства, предназначени за дермално или трансдермално доставяне. Придава вискозитет на формулата, подобрява разнасянето и адхезията към кожата.
c. Офталмологични суспензии:
За офталмологични суспензии HPC се използва за стабилизиране на диспергираните частици и поддържане на равномерното им разпределение във формулировката на капките за очи. Неговата биосъвместимост и недразнещи свойства го правят подходящ за офталмологична употреба.
d. Парентерални суспензии:
В парентерални суспензии, където се изискват инжекционни формулировки, HPC може да се използва като стабилизиращ агент. Въпреки това, употребата му в парентерални форми е ограничена поради съображения за безопасност и съвместимост с пътищата на инжектиране.
5. Заключение:
Хидроксипропилцелулозата (HPC) е универсален фармацевтичен ексципиент, широко използван в суспензионни формулировки. Способността му да стабилизира диспергираните частици, да променя вискозитета, да подобрява течливостта и да подобрява съвместимостта го прави незаменим при формулирането на суспензии за орални, локални, офталмологични и други начини на приложение. Разбирането на ролята и механизма на действие на HPC в суспензиите е от съществено значение за разработването на ефективни и стабилни фармацевтични формулировки. Тъй като изследванията и технологиите продължават да напредват, използването на HPC във фармацевтични суспензии вероятно ще се развие, предлагайки допълнителни възможности за иновации и подобрения в системите за доставяне на лекарства.
Време на публикуване: 27 март 2024 г