Хидроксипропил метилцелулозата (НРМС) е полимерен материал, който обикновено се използва във фармацевтичните препарати.Поради отличните си физични и химични свойства, той играе важна роля в производството на таблетки.HPMC може да се използва като филмообразувател, агент с контролирано освобождаване, лепило, сгъстител и т.н., което придава на таблетките добра структура и функция.
1. Филмообразувател
Ролята на HPMC като филмообразувател се отразява главно в повърхностното покритие на таблетките с контролирано освобождаване.Покриването на таблетките се извършва с цел контролиране на скоростта на освобождаване на лекарствата, защита на лекарствата от влиянията на околната среда и подобряване на външния вид на лекарствата.В препаратите с контролирано освобождаване филмът, образуван от HPMC, може да регулира скоростта на освобождаване на лекарствата, да гарантира, че лекарствата се освобождават в определени части на стомашно-чревния тракт и да постигне най-добрия терапевтичен ефект.
Механизъм на действие: Филмът, образуван от HPMC филмообразувателя, може да постигне контролирано освобождаване на лекарства чрез контролиране навлизането на разтворители и разтварянето на лекарствата.Дебелината и съставът на филма могат да регулират скоростта на разтваряне, за да отговорят на изискванията за освобождаване на различни лекарства.
Въздействие: Таблетките, използващи HPMC като филмообразуващ агент, могат да се разтворят бавно в стомаха, да избегнат внезапното освобождаване на лекарството, да подобрят използването на лекарството и да намалят дразненето на лекарството в стомашно-чревния тракт.
2. Агент за контролирано освобождаване
HPMC често се използва като матричен материал в таблетки с контролирано освобождаване за регулиране на скоростта на освобождаване на лекарства чрез образуване на гел бариера.Ролята на агента с контролирано освобождаване е да гарантира, че лекарството се освобождава равномерно в рамките на определено време, за да поддържа ефективната концентрация на лекарството в тялото, да намали броя на пъти на дозиране и да подобри спазването на пациента.
Механизъм на действие: Във водна среда HPMC може бързо да се хидратира и да образува колоидна мрежеста структура, която контролира скоростта на дифузия и освобождаване на лекарството.Когато таблетката влезе в контакт с вода, HPMC абсорбира вода и набъбва, за да образува слой гел, през който лекарството дифундира извън тялото, а скоростта на освобождаване зависи от дебелината и плътността на слоя гел.
Въздействие: HPMC като агент с контролирано освобождаване може да стабилизира скоростта на освобождаване на лекарството, да намали колебанията в концентрацията на лекарството в кръвта и да осигури по-стабилен терапевтичен ефект, особено за лекарства за лечение на хронични заболявания.
3. Свързващи вещества
В процеса на приготвяне на таблетки, HPMC често се използва като свързващо вещество за подобряване на механичната якост на таблетките и осигуряване на целостта на таблетките по време на съхранение, транспортиране и приложение.
Механизъм на действие: HPMC, като свързващо вещество, може да образува силна връзка между частиците, така че праховете или частиците да се свържат и да се оформят в твърда таблетка.Този процес обикновено се извършва чрез технология за мокро гранулиране, където HPMC се разтваря във воден разтвор, за да образува вискозен разтвор и образува стабилна таблетка след изсушаване.
Въздействие: HPMC свързващите вещества могат да подобрят якостта на натиск и твърдостта на таблетките, да намалят риска от разпадане или фрагментиране и по този начин да подобрят качеството и стабилността на таблетките.
4. Сгъстители
HPMC може също да се използва като сгъстител в течни препарати за регулиране на реологичните свойства на препаратите и увеличаване на вискозитета.
Механизъм на действие: HPMC има висок вискозитет във вода и може ефективно да увеличи вискозитета на течността, да подобри суспензията и стабилността на лекарството и да предотврати утаяването.
Въздействие: Добавянето на HPMC към течни лекарства може да подобри еднородността на лекарството, да направи компонентите на лекарството равномерно разпределени в целия препарат и да осигури постоянна доза всеки път.
Характеристики на хидроксипропил метилцелулоза
1. Физични и химични свойства
HPMC е нейонен целулозен етер с добра водоразтворимост и термично желиране.Разтваря се бързо в студена вода, образувайки прозрачен разтвор, докато при нагряване разтворът се превръща в гел.
2. Биосъвместимост
HPMC има добра биосъвместимост и безопасност и не е склонен да предизвиква имунен отговор или токсични ефекти, така че се използва широко във фармацевтичната и хранителната сфера.
3. Стабилност на околната среда
HPMC има добра стабилност към фактори на околната среда като температура и pH стойност и не е склонен към разграждане или денатурация, което гарантира стабилността на лекарствените препарати по време на съхранение.
Примери за приложение на HPMC в таблетки
1. Таблетки с контролирано освобождаване
Например, в таблетките с продължително освобождаване на нифедипин, използвани за лечение на хипертония, HPMC се използва като матричен материал за контролиране на бавното освобождаване на лекарството, намаляване на честотата на приложение и подобряване на спазването на пациента.
2. Таблетки с ентерично покритие
В таблетките с ентерично покритие от инхибитори на протонната помпа (като омепразол), HPMC действа като филмообразуващ агент, за да предпази лекарството от разрушаване от стомашна киселина и да гарантира, че лекарството се освобождава ефективно в червата.
3. Орални бързоразтворими таблетки
В пероралните бързоразтворими таблетки за лечение на алергичен ринит HPMC действа като сгъстител и адхезив, за да осигури бързо разтваряне и равномерно освобождаване, подобрявайки вкуса и приема на лекарството.
Хидроксипропил метилцелулозата се използва широко при приготвянето на различни таблетки поради отличните си филмообразуващи свойства, контролирано освобождаване, адхезивност и сгъстяващи свойства.HPMC може не само да подобри физичните свойства и стабилността на таблетките, но и да оптимизира терапевтичния ефект на лекарствата чрез регулиране на скоростта на освобождаване на лекарствата.С развитието на фармацевтичните технологии приложението на HPMC ще стане по-разнообразно, предоставяйки повече възможности за иновации на лекарствени препарати.
Време на публикуване: 27 юни 2024 г