(1). Въведение
Хидроксипропил метилцелулоза (НРМС), известна още като хидроксипропил метилцелулоза, е универсален полусинтетичен целулозен етер с различни фармацевтични приложения. Приложението на HPMC във фармацевтичната област се дължи главно на неговите отлични физични и химични свойства, включително филмообразуване, желиране, сгъстяване, адхезия и стабилност. Като инертно и нейонно съединение, HPMC може ефективно да осигури контролирано освобождаване, маскиране на вкуса, образуване на филм, адхезия и защитни функции във фармацевтичните препарати.
(2). Състав и подготовка
HPMC се модифицира чрез частично метилиране и хидроксипропилиране на целулоза чрез етерификация на целулоза с метанол и пропилей оксид при алкални условия. Свойствата на HPMC, като вискозитет, температура на желиране и разтворимост, се влияят от съдържанието на заместители и молекулното тегло. Производството на HPMC с фармацевтичен клас трябва да отговаря на строги стандарти за качество, за да се гарантира неговата чистота и консистенция, за да отговори на изискванията на фармацевтичните препарати.
(3). Физични и химични свойства
Филмообразуващо свойство: HPMC може да образува прозрачен, безцветен, гъвкав филм.
Разтворимост във вода: Разтваря се бързо в студена вода, но образува гел в гореща вода.
Контрол на вискозитета: Вискозитетът на HPMC разтвора може да се контролира чрез регулиране на неговата концентрация и молекулно тегло.
Химическа инертност: Той е химически стабилен при повечето условия и не реагира със съставките на лекарството.
(4). Фармацевтични приложения
4.1 Препарати с контролирано освобождаване
HPMC играе важна роля в препаратите с продължително и контролирано освобождаване. Той може да образува гел бариера, да контролира скоростта на разтваряне на лекарството и да постигне целта за удължаване на времето за действие на лекарството.
Орални таблетки с контролирано освобождаване: При смесване с лекарството се образува матрица за бавно освобождаване на лекарството. Като основен ексципиент в някои таблетки с продължително освобождаване, HPMC може постепенно да хидратира и да образува слой гел, за да контролира освобождаването на лекарството.
Микросфери и микрокапсули: Като филмообразуващ агент или стабилизатор на суспензия, той се използва за капсулиране на лекарствени частици и намаляване на скоростта на освобождаване.
4.2 Материали за покритие
Като материали за покритие HPMC може да осигури защита на лекарствата, да контролира освобождаването, да подобри външния вид и да маскира неприятните миризми или вкусове.
Ентерично покритие: HPMC се комбинира с други полимери, за да се направят ентерични покрития, които са устойчиви на стомашен сок, като се гарантира, че лекарството се освобождава в червата, а не в стомаха.
Филмово покритие: Филмово покритие, използвано за таблетки или гранули за подобряване на стабилността и комфорта при преглъщане.
4.3 Свързващи вещества
Свързващите свойства на HPMC го правят идеално свързващо вещество за приготвяне на таблетки. Може да подобри свиваемостта на праховете и механичната якост на таблетките.
Таблетки: Използва се като свързващо вещество при мокро гранулиране, за да се гарантира, че праховете могат да бъдат пресовани в здрави и еднородни таблетки.
Гранулирани препарати: HPMC може да подобри еднородността и здравината на гранулите и да намали времето за разпадане.
4.4 Сгъстители и суспендиращи агенти
Като сгъстители и суспендиращи агенти, HPMC може да подобри стабилността и еднородността на течните препарати.
Орални течности: Подобряват вкуса и стабилността и предотвратяват утаяването на съставките.
Локално приложение: Използва се като сгъстител в кремове и гелове за осигуряване на подходящ вискозитет и допир.
4.5 Офталмологични приложения
HPMC се използва широко в офталмологични препарати, особено изкуствени сълзи и офталмологични гелове.
Изкуствени сълзи: Като лубрикант осигурява комфортен овлажняващ ефект и облекчава симптомите на сухота в очите.
Офталмологичен гел: Удължава времето на престой на лекарството върху очната повърхност и подобрява ефикасността.
4.6 Капсули
HPMC може да се използва за производство на вегетариански капсули (HPMC капсули) като заместител на желатиновите капсули, подходящи за вегетарианци или пациенти, които са алергични към съставки от животински произход.
Вегетариански капсули: Осигуряват подобни свойства на разтваряне като желатиновите капсули и не се влияят от етичните проблеми на съставките от животински произход.
(5). Предимства
Биосъвместимост: HPMC е нетоксичен и недразнещ, подходящ за различни лекарствени препарати.
Химична стабилност: Не реагира с активни фармацевтични съставки и запазва лекарствената активност.
Универсалност: Може да се използва при контролирано освобождаване, покриване, свързване, сгъстяване и суспензия.
Екологично чист: HPMC е направен от естествена целулоза и е възобновяем и биоразградим.
6. Предизвикателства и перспективи
Въпреки че HPMC има много предимства в лекарствените препарати, в някои случаи има и предизвикателства. Например, неговите физични свойства може да се нуждаят от оптимизиране, за да се осигури равномерно освобождаване на лекарството при високи натоварвания с лекарство. В допълнение, бъдещите изследвания могат да се съсредоточат върху по-нататъшното подобряване на приложението на HPMC във високоефективни системи за доставяне на лекарства чрез молекулярна модификация или комбиниране с други ексципиенти за подобряване на неговата ефективност.
Хидроксипропил метилцелулозата с фармацевтичен клас (HPMC) играе незаменима роля в съвременните фармацевтични формулировки поради своята гъвкавост и отлични физикохимични свойства. От контролирано освобождаване, покритие до свързване и сгъстяване, диапазонът на приложение на HPMC е широк и се разширява. С напредването на технологиите и разработването на нови лекарства HPMC ще играе по-важна роля в бъдещите системи за доставяне на лекарства.
Време на публикуване: 14 юни 2024 г