Хидроксипропил целулоза, фармацевтичен ексципиент, се разделя на ниско заместена хидроксипропил целулоза (L-HPC) и високо заместена хидроксипропил целулоза (H-HPC) според съдържанието на нейната заместваща хидроксипропоксилна група. L-HPC набъбва в колоиден разтвор във вода, има свойствата на адхезия, образуване на филм, емулгиране и т.н. и се използва главно като дезинтегриращ агент и свързващо вещество; докато H-HPC е разтворим във вода и различни органични разтворители при стайна температура и има добра термопластичност. , кохезивност и филмообразуващи свойства, образуваният филм е твърд, лъскав и напълно еластичен и се използва главно като филмообразуващ материал и материал за покритие. Специфичното приложение на хидроксипропилцелулозата в твърди препарати вече е въведено.
1. Като дезинтегрант за твърди препарати като таблетки
Повърхността на кристалните частици с ниско заместена хидроксипропилцелулоза е неравна, с очевидно изветряла скална структура. Тази грапава структура на повърхността не само го прави с по-голяма повърхност, но също така, когато се компресира в таблетка заедно с лекарства и други ексципиенти, в ядрото на таблетката се образуват многобройни пори и капиляри, така че ядрото на таблетката може да увеличи влагата степен на абсорбция и Водопоглъщането увеличава подуването. Използването на L-HPC като ексципиент може да накара таблетката бързо да се разпадне в еднороден прах и значително да подобри разпадането, разтварянето и бионаличността на таблетката. Например, използването на L-HPC може да ускори разграждането на таблетки парацетамол, таблетки аспирин и таблетки хлорфенирамин и да подобри скоростта на разтваряне. Дезинтеграцията и разтварянето на слабо разтворими лекарства като таблетки офлоксацин с L-HPC като дезинтегранти са по-добри от тези с омрежен PVPP, омрежен CMC-Na и CMS-Na като дезинтегранти. Използването на L-HPC като вътрешен дезинтегрант на гранулите в капсулите е от полза за дезинтегрирането на гранулите, увеличава контактната повърхност между лекарството и средата за разтваряне, насърчава разтварянето на лекарството и подобрява бионаличността. Твърдите препарати с незабавно освобождаване, представени от бързо разпадащи се твърди препарати и моментално разтварящи се твърди препарати, имат бързо разпадащи се, незабавно разтварящи се, бързодействащи ефекти, висока бионаличност, намалено лекарствено дразнене на хранопровода и стомашно-чревния тракт и са удобни за приемане и имат добро съответствие. и други предимства, заемащи важна позиция в областта на фармацията. L-HPC се превърна в един от най-важните ексципиенти за твърди препарати с незабавно освобождаване поради своята силна хидрофилност, хигроскопичност, разширяемост, кратко време на хистерезис за абсорбция на вода, бърза скорост на абсорбция на вода и бързо насищане на абсорбция на вода. Той е идеален дезинтегрант за орално разпадащи се таблетки. Орално дезинтегриращите таблетки на парацетамол се приготвят с L-HPC като дезинтегрант и таблетките се дезинтегрират бързо в рамките на 20 s. L-HPC се използва като дезинтегрант за таблетки и общата му доза е 2% до 10%, най-вече 5%.
2. Като свързващо вещество за препарати като таблетки и гранули
Грубата структура на L-HPC също го кара да има по-голям мозаечен ефект с лекарства и частици, което повишава степента на сцепление и има добра производителност при пресоване. След пресоване в таблетки, той показва повече твърдост и гланц, като по този начин подобрява качеството на външния вид на таблета. Особено за таблетки, които не са лесни за оформяне, разхлабени или лесни за разкриване, добавянето на L-HPC може да подобри ефекта. Таблетката ципрофлоксацин хидрохлорид има лоша компресируемост, лесна за разцепване и лепкава и е лесна за оформяне след добавяне на L-HPC, с подходяща твърдост, красив външен вид и скоростта на разтваряне отговаря на изискванията на стандарта за качество. След добавяне на L-HPC в диспергируемата таблетка, нейният външен вид, ронливост, равномерност на дисперсията и други аспекти са значително подобрени и подобрени. След като нишестето в оригиналната рецепта беше заменено с L-HPC, твърдостта на диспергируемата таблетка на азитромицин беше повишена, ронливостта беше подобрена и проблемите с липсващите ъгли и гнилите ръбове на оригиналната таблетка бяха решени. L-HPC се използва като свързващо вещество за таблетки и общата доза е 5% до 20%; докато H-HPC се използва като свързващо вещество за таблетки, гранули и т.н., а общата доза е 1% до 5% от препарата.
3. Приложение във филмово покритие и препарати с продължително и контролирано освобождаване
Понастоящем водоразтворимите материали, които обикновено се използват във филмовите покрития, включват хидроксипропил метилцелулоза (НРМС), хидроксипропил целулоза, полиетилен гликол (PEG) и др. Хидроксипропил целулозата често се използва като филмообразуващ агент в материалите за предварително смесване на филмови покрития поради своята здравина , еластично и лъскаво фолио. Ако хидроксипропилцелулозата се смеси с други устойчиви на температура покриващи агенти, ефективността на нейното покритие може да бъде допълнително подобрена.
Използвайки подходящи ексципиенти и техники за превръщане на лекарството в матрични таблетки, стомашни плаващи таблетки, многослойни таблетки, таблетки с покритие, таблетки с осмотична помпа и други таблетки с бавно и контролирано освобождаване, значението се състои в: повишаване на степента на абсорбция на лекарството и стабилизиране на лекарство в кръвта. Концентрация, намаляване на нежеланите реакции, намаляване на броя на лекарствата и стремеж към максимизиране на ефикасността с най-малката доза и минимизиране на нежеланите реакции. Хидроксипропилцелулозата е един от основните ексципиенти на такива препарати. Разтварянето и освобождаването на таблетките диклофенак натрий се контролира чрез използване на хидроксипропилцелулоза и етилцелулоза като материал за става и скелет. След перорално приложение и контакт със стомашния сок, повърхността на таблетките диклофенак натрий с продължително освобождаване ще се хидратира в гел. Чрез разтварянето на гела и дифузията на молекулите на лекарството в празнината на гела се постига целта за бавно освобождаване на молекулите на лекарството. Хидроксипропилцелулозата се използва като матрица с контролирано освобождаване на таблетката, когато съдържанието на блокера етилцелулоза е постоянно, нейното съдържание в таблетката директно определя скоростта на освобождаване на лекарството и лекарството от таблетката с по-високо съдържание на хидроксипропил целулоза. Освобождаването е по-бавно. Покритите пелети се приготвят чрез използване на L-HPC и определена пропорция от HPMC като покриващ разтвор за покриване като набъбващ слой и като слой с контролирано освобождаване за покриване с водна дисперсия на етил целулоза. Когато предписанието и дозировката на набъбващия слой са фиксирани, чрез контролиране на дебелината на слоя с контролирано освобождаване, покритите пелети могат да бъдат освободени в различно очаквано време. Няколко вида покрити пелети с различно наддаване на тегло на слоя с контролирано освобождаване се смесват, за да се направят капсули с продължително освобождаване Shuxiong. В средата за разтваряне, различни покрити пелети могат да освобождават лекарства последователно в различно време, така че компонентите с различни физични и химични свойства Едновременно освобождаване се постига при продължително освобождаване
Време на публикуване: 28 януари 2023 г