Гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ) - палімерны матэрыял, які звычайна выкарыстоўваецца ў фармацэўтычных прэпаратах. Дзякуючы выдатным фізічным і хімічным уласцівасцям, ён гуляе важную ролю ў вытворчасці таблетак. HPMC можа быць выкарыстаны ў якасці пленкообразователя, агента з кантраляваным вызваленнем, клею, загушчальніка і г.д., што дае таблеткам добрую структуру і функцыянальнасць.
1. Кінаутваральнік
Роля HPMC як пленкообразователя ў асноўным адлюстроўваецца ў пакрыцці паверхні таблетак з кантраляваным вызваленнем. Пакрыццё таблетак праводзіцца з мэтай кантролю хуткасці вызвалення лекаў, абароны лекаў ад уздзеяння навакольнага асяроддзя і паляпшэння знешняга выгляду лекаў. У прэпаратах з кантраляваным вызваленнем плёнка, утвораная HPMC, можа рэгуляваць хуткасць вызвалення лекаў, гарантаваць, што лекі вызваляюцца ў пэўных частках страўнікава-кішачнага гасцінца, і дасягаць найлепшага тэрапеўтычнага эфекту.
Механізм дзеяння: плёнка, утвораная пленкообразователем HPMC, можа дамагчыся кантраляванага выдзялення лекаў шляхам кантролю паступлення растваральнікаў і растварэння лекаў. Таўшчыня і склад плёнкі могуць рэгуляваць хуткасць растварэння ў адпаведнасці з патрабаваннямі да выпуску розных лекаў.
Уздзеянне: Таблеткі, якія выкарыстоўваюць ГПМЦ у якасці пленкаўтваральніка, могуць павольна растварацца ў страўніку, пазбягаць раптоўнага выкіду лекаў, паляпшаць іх выкарыстанне і памяншаць раздражненне страўнікава-кішачнага гасцінца.
2. Рэагент з кантраляваным вызваленнем
HPMC часта выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу матрыцы ў таблетках з кантраляваным вызваленнем для рэгулявання хуткасці вызвалення лекаў шляхам фарміравання гелевага бар'ера. Роля агента з кантраляваным вызваленнем заключаецца ў забеспячэнні раўнамернага выдзялення лекавага сродку на працягу пэўнага часу для падтрымання эфектыўнай канцэнтрацыі лекавага сродку ў арганізме, скарачэння колькасці прыёмаў і паляпшэння захавання пацыентам рэжыму.
Механізм дзеяння: у водных асяроддзях ГПМЦ можа хутка ўвільгатняць і ўтвараць калоідную сеткавую структуру, якая кантралюе хуткасць дыфузіі і вызвалення лекавага сродку. Калі таблетка ўступае ў кантакт з вадой, HPMC паглынае ваду і набракае, утвараючы пласт геля, праз які лекі дыфузіюе з арганізма, і хуткасць вызвалення залежыць ад таўшчыні і шчыльнасці пласта геля.
Уплыў: HPMC як агент з кантраляваным вызваленнем можа стабілізаваць хуткасць вызвалення лекаў, паменшыць ваганні канцэнтрацыі лекаў у крыві і забяспечыць больш стабільны тэрапеўтычны эфект, асабліва для лекаў для лячэння хранічных захворванняў.
3. Злучныя рэчывы
У працэсе падрыхтоўкі таблетак ГПМЦ часта выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для павышэння механічнай трываласці таблетак і забеспячэння цэласнасці таблетак падчас захоўвання, транспарціроўкі і ўвядзення.
Механізм дзеяння: ГПМЦ, як злучнае, можа ўтвараць моцную сувязь паміж часціцамі, так што парашкі або часціцы злучаюцца і фармуюцца ў цвёрдую таблетку. Гэты працэс звычайна ажыццяўляецца з дапамогай тэхналогіі вільготнага гранулявання, дзе ГПМЦ раствараецца ў водным растворы з адукацыяй вязкага раствора і ўтварае стабільную таблетку пасля высыхання.
Уздзеянне: звязальныя рэчывы HPMC могуць палепшыць трываласць на сціск і цвёрдасць таблетак, знізіць рызыку распаду або фрагментацыі і, такім чынам, палепшыць якасць і стабільнасць таблетак.
4. Загушчальнікі
HPMC таксама можа выкарыстоўвацца ў якасці загушчальніка ў вадкіх прэпаратах для рэгулявання реологіческіх уласцівасцяў прэпаратаў і павышэння глейкасці.
Механізм дзеяння: HPMC мае высокую глейкасць у вадзе і можа эфектыўна павялічваць глейкасць вадкасці, паляпшаць суспензію і стабільнасць прэпарата і прадухіляць адклад.
Уздзеянне: даданне ГПМЦ да вадкіх лекаў можа палепшыць аднастайнасць прэпарата, зрабіць яго кампаненты раўнамерна размеркаванымі па ўсім прэпарату і забяспечыць пастаянную дазоўку кожны раз.
Характарыстыка гидроксипропилметилцеллюлозы
1. Фізічныя і хімічныя ўласцівасці
HPMC - гэта неіённы эфір цэлюлозы з добрай растваральнасцю ў вадзе і тэрмічным гелеўтварэннем. Ён хутка раствараецца ў халоднай вадзе з адукацыяй празрыстага раствора, а пры награванні раствор ператвараецца ў гель.
2. Биосовместимость
HPMC валодае добрай біясумяшчальнасцю і бяспекай, не схільны выклікаць імунную рэакцыю або таксічныя эфекты, таму шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычнай і харчовай галінах.
3. Экалагічная стабільнасць
ГПМЦ валодае добрай устойлівасцю да такіх фактараў навакольнага асяроддзя, як тэмпература і значэнне pH, не схільны да дэградацыі або дэнатурацыі, што забяспечвае стабільнасць лекавых прэпаратаў пры захоўванні.
Прыклады прымянення HPMC ў таблетках
1. Таблеткі з кантраляваным вызваленнем
Напрыклад, у таблетках ніфедыпіна з пралангаваным вызваленнем, якія выкарыстоўваюцца для лячэння гіпертаніі, HPMC выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу матрыцы для кантролю павольнага вызвалення прэпарата, зніжэння частаты ўвядзення і паляпшэння захавання пацыентам рэжыму.
2. Таблеткі, пакрытыя кишечнорастворимой абалонкай
У таблетках інгібітараў пратоннай помпы, пакрытых кішачна-растворимым пакрыццём (такіх як амепразол), HPMC дзейнічае як пленкообразующий агент, каб абараніць лекі ад разбурэння страўнікавай кіслатой і гарантаваць, што лекі эфектыўна вызваляецца ў кішачніку.
3. Таблеткі для прыёму ўнутр хуткарастваральныя
У пероральных хуткарастваральных таблетках для лячэння алергічнага рініта HPMC дзейнічае як загушчальнік і адгезіў, забяспечваючы хуткае растварэнне і раўнамернае вызваленне, паляпшаючы смак і вопыт прыёму прэпарата.
Гидроксипропилметилцеллюлоза шырока выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі розных таблетак з-за яе выдатных уласцівасцяў ўтвараць плёнку, кантраляванага вызвалення, адгезіі і згушчэння. HPMC можа не толькі палепшыць фізічныя ўласцівасці і стабільнасць таблетак, але і аптымізаваць тэрапеўтычны эфект лекаў шляхам рэгулявання хуткасці вызвалення лекаў. З развіццём фармацэўтычных тэхналогій прымяненне ГПМЦ стане больш дыверсіфікаваным, што дасць больш магчымасцей для інавацый у лекавых прэпаратах.
Час публікацыі: 27 чэрвеня 2024 г