(1). Уводзіны
Гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ), таксама вядомая як гідраксіпрапілметылцэлюлоза, з'яўляецца універсальным паўсінтэтычным эфірам цэлюлозы з рознымі фармацэўтычнымі прымяненнямі. Прымяненне HPMC у фармацэўтычнай галіне ў асноўным звязана з яго выдатнымі фізічнымі і хімічнымі ўласцівасцямі, у тым ліку пленкообразованием, гелеобразованием, згушчаннем, адгезіяй і стабільнасцю. Будучы інэртным і неіённым злучэннем, ГПМЦ можа эфектыўна забяспечваць функцыі кантраляванага вызвалення, маскіроўкі густу, утварэння плёнкі, адгезіі і абароны ў фармацэўтычных прэпаратах.
(2). Склад і падрыхтоўка
HPMC мадыфікуецца шляхам частковага метилирования і гидроксипропилирования цэлюлозы шляхам этэрыфікацыі цэлюлозы метанолам і аксідам прапілену ў шчолачных умовах. Уласцівасці HPMC, такія як глейкасць, тэмпература гелеутворення і растваральнасць, залежаць ад утрымання замяшчальнікаў і малекулярнай масы. Вытворчасць фармацэўтычнага класа HPMC павінна адпавядаць строгім стандартам якасці, каб гарантаваць яго чысціню і паслядоўнасць у адпаведнасці з патрабаваннямі фармацэўтычных прэпаратаў.
(3). Фізічныя і хімічныя ўласцівасці
Плёнкаўтваральная ўласцівасць: HPMC можа ўтвараць празрыстую бескаляровую гнуткую плёнку.
Растваральнасць у вадзе: хутка раствараецца ў халоднай вадзе, але ўтварае гель у гарачай вадзе.
Кантроль глейкасці: глейкасць раствора HPMC можна кантраляваць шляхам рэгулявання яго канцэнтрацыі і малекулярнай масы.
Хімічная інэртнасць: ён хімічна стабільны ў большасці ўмоў і не рэагуе з інгрэдыентамі лекаў.
(4). Фармацэўтычнае прымяненне
4.1 Прэпараты з кантраляваным вызваленнем
ГПМЦ гуляе важную ролю ў прэпаратах з працяглым і кантраляваным вызваленнем. Ён можа ўтварыць бар'ер геля, кантраляваць хуткасць растварэння прэпарата і дасягнуць мэты падаўжэння часу дзеяння прэпарата.
Пероральные таблеткі з кантраляваным вызваленнем: пры змешванні з прэпаратам утвараецца матрыца для павольнага вызвалення прэпарата. З'яўляючыся асноўным дапаможным рэчывам у некаторых таблетках з пралангаваным вызваленнем, HPMC можа паступова ўвільгатняць і ўтвараць пласт геля, каб кантраляваць вызваленне лекавага сродку.
Мікрасферы і мікракапсулы: у якасці пленкообразующего агента або стабілізатара завісі ён выкарыстоўваецца для інкапсуляцыі часціц лекаў і зніжэння хуткасці вызвалення.
4.2 Пакрыўныя матэрыялы
Як матэрыял для пакрыцця, HPMC можа забяспечваць абарону лекаў, кантраляваць вылучэнне, паляпшаць знешні выгляд і маскіраваць непрыемныя пахі і густы.
Кишечнорастворимое пакрыццё: HPMC спалучаецца з іншымі палімерамі для атрымання кишечнорастворимых пакрыццяў, устойлівых да страўнікавага соку, гарантуючы, што лекавы сродак выдзяляецца ў кішачніку, а не ў страўніку.
Плёнкавае пакрыццё: плёнкавае пакрыццё выкарыстоўваецца для таблетак або гранул для паляпшэння стабільнасці і камфорту пры глытанні.
4.3 Падшыўкі
Звязальныя ўласцівасці HPMC робяць яго ідэальным злучным для падрыхтоўкі таблетак. Гэта можа палепшыць сціскальнасць парашкоў і механічную трываласць таблетак.
Таблеткі: выкарыстоўваюцца ў якасці злучнага рэчыва пры мокрым грануляванні, каб гарантаваць, што парашкі могуць быць сціснутыя ў трывалыя і аднастайныя таблеткі.
Грануляваныя прэпараты: HPMC можа палепшыць аднастайнасць і трываласць гранул і скараціць час распаду.
4.4 Загушчальнікі і суспендзіруючыя рэчывы
Як загушчальнікі і суспендуючыя агенты, HPMC можа палепшыць стабільнасць і аднастайнасць вадкіх прэпаратаў.
Вадкасці для прыёму ўнутр: паляпшаюць густ і стабільнасць і прадухіляюць выпадзенне інгрэдыентаў у асадак.
Мясцовае прымяненне: выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка ў крэмах і гелях для забеспячэння адпаведнай глейкасці і адчувальнасці.
4.5 Афтальмалагічныя прымянення
HPMC шырока выкарыстоўваецца ў афтальмалагічных прэпаратах, асабліва ў штучных слязах і афтальмалагічных гелях.
Штучныя слёзы: у якасці змазкі забяспечваюць камфортны ўвільгатняе эфект і палягчаюць сімптомы сухасці вачэй.
Афтальмалагічны гель: падаўжае час знаходжання прэпарата на вочнай паверхні і павышае эфектыўнасць.
4.6 Капсулы
HPMC можа выкарыстоўвацца для вытворчасці вегетарыянскіх капсул (капсул HPMC) у якасці замены жэлацінавых капсул, прыдатных для вегетарыянцаў або пацыентаў з алергіяй на інгрэдыенты жывёльнага паходжання.
Вегетарыянскія капсулы: забяспечваюць такія ж уласцівасці растварэння, што і жэлацінавыя капсулы, і на іх не ўплываюць этычныя праблемы інгрэдыентаў жывёльнага паходжання.
(5). Перавагі
Біясумяшчальнасць: HPMC не таксічны і не выклікае раздражнення, падыходзіць для розных лекавых прэпаратаў.
Хімічная ўстойлівасць: не ўступае ў рэакцыю з актыўнымі фармацэўтычнымі інгрэдыентамі і захоўвае актыўнасць лекаў.
Універсальнасць: можа выкарыстоўвацца ў рэжыме кантраляванага вызвалення, пакрыцця, склейвання, згушчэння і падвескі.
Экалагічна чысты: HPMC выраблены з натуральнай цэлюлозы, з'яўляецца аднаўляльным і біяраскладальным.
6. Праблемы і перспектывы
Нягледзячы на тое, што HPMC мае шмат пераваг у падрыхтоўцы лекаў, у некаторых выпадках ёсць і праблемы. Напрыклад, яго фізічныя ўласцівасці можа спатрэбіцца аптымізаваць, каб забяспечыць раўнамернае вызваленне лекаў пры высокіх нагрузках лекаў. Акрамя таго, будучыя даследаванні могуць быць сканцэнтраваны на далейшым удасканаленні прымянення ГПМЦ у высокаэфектыўных сістэмах дастаўкі лекаў шляхам малекулярнай мадыфікацыі або спалучэння з іншымі дапаможнымі рэчывамі для павышэння яго эфектыўнасці.
Гідраксіпрапілметылцэлюлоза фармацэўтычнага ўзроўню (ГПМЦ) гуляе незаменную ролю ў сучасных фармацэўтычных рэцэптах дзякуючы сваёй універсальнасці і выдатным фізіка-хімічным уласцівасцям. Ад кантраляванага вызвалення, пакрыцця да склейвання і згушчэння, дыяпазон прымянення HPMC шырокі і пашыраецца. З развіццём тэхналогій і распрацоўкай новых лекаў HPMC будзе гуляць усё больш важную ролю ў будучых сістэмах дастаўкі лекаў.
Час публікацыі: 14 чэрвеня 2024 г