Распаўсюджаныя дапаможныя рэчывы пероральных цвёрдых лекавых формаў

Цвёрдыя прэпараты ў цяперашні час з'яўляюцца найбольш распаўсюджанымі і найбольш часта выкарыстоўваюцца лекавымі формамі на рынку, і яны звычайна складаюцца з двух асноўных рэчываў і дапаможных рэчываў. Дапаможныя рэчывы, таксама вядомыя як дапаможныя рэчывы, абазначаюць агульны тэрмін для ўсіх дадатковых рэчываў у цвёрдых прэпаратах, акрамя асноўнага лекавага сродку. У адпаведнасці з рознымі ўласцівасцямі і функцыямі дапаможных рэчываў, дапаможныя рэчывы цвёрдых прэпаратаў часта падзяляюць на: напаўняльнікі, звязальныя рэчывы, дэзінтэгратары, змазачныя рэчывы, рэгулятары вызвалення, а часам таксама могуць быць дададзены фарбавальнікі і араматызатары ў адпаведнасці з патрабаваннямі прэпарата. палепшыць Або скарэктаваць знешні выгляд і густ рэцэптуры.
Дапаможныя рэчывы цвёрдых прэпаратаў павінны адпавядаць патрабаванням для медыцынскага прымянення і мець наступныя характарыстыкі: ①Яно павінна мець высокую хімічную стабільнасць і не ўступаць у фізіка-хімічныя рэакцыі з асноўным лекавым сродкам; ②Гэта не павінна ўплываць на тэрапеўтычны эфект і вызначэнне зместу асноўнага прэпарата; ③Не наносіць шкоды арганізму чалавека. Шкодна, пяць ядаў, ніякіх пабочных рэакцый.
1. Напаўняльнік (разбаўляльнік)
З-за нізкай дозы асноўнага прэпарата доза некаторых лекаў часам складае ўсяго некалькі міліграмаў або менш, што не спрыяе вырабу таблетак або клінічнаму ўжыванню. Такім чынам, калі асноўнае ўтрыманне прэпарата менш за 50 мг, неабходна дадаць пэўную дозу напаўняльніка, таксама вядомага як разбаўляльнік.
Ідэальны напаўняльнік павінен быць фізіялагічна і хімічна інэртным і не ўплываць на біодоступность актыўнага кампанента прэпарата. Звычайна выкарыстоўваюцца напаўняльнікі ў асноўным: ① Крухмал, у тым ліку пшанічны крухмал, кукурузны крухмал і бульбяны крухмал, сярод якіх найбольш часта выкарыстоўваецца кукурузны крухмал; стабільны ў прыродзе, нізкая гіграскапічнасць, але дрэнная сціскальнасць; ② Лактоза, выдатныя ўласцівасці і сціскальныя, добрая цякучасць; ③ цукроза, мае моцную гіграскапічнасць; ④ прежелатинизированный крухмал, таксама вядомы як сціскальны крухмал, мае добрую сціскальнасць, цякучасць і самазмазвальнасць; ⑤ мікракрышталічная цэлюлоза, званая МКЦ, мае моцную звязальную здольнасць і добрую сціскальнасць; вядомы як «сухое звязальнае»; ⑥Маніт у параўнанні з вышэйпералічанымі напаўняльнікамі каштуе крыху даражэй і часта выкарыстоўваецца ў жавальных таблетках, якія таксама маюць далікатны густ; ⑦Неарганічныя солі, у асноўным у тым ліку сульфат кальцыя, фасфат кальцыя, карбанат кальцыя і г.д., з адносна стабільнымі фізічнымі і хімічнымі ўласцівасцямі.
2. Змочвальнік і клей
Змочвальнікі і звязальныя рэчывы - гэта дапаможныя рэчывы, якія дадаюцца на этапе гранулявання. Змочвальнік сам па сабе не глейкі, а вадкасць, якая павялічвае глейкасць матэрыялу шляхам змочвання матэрыялу. Звычайна выкарыстоўваюцца ўвільгатняльнікі ў асноўным ўключаюць дыстыляваную ваду і этанол, сярод якіх дыстыляваная вада з'яўляецца першым выбарам.
Клеі адносяцца да дапаможных матэрыялаў, якія залежаць ад іх уласнай глейкасці, каб надаць невязкім або недастаткова вязкім матэрыялам адпаведную глейкасць. Звычайна выкарыстоўваюцца клеі ў асноўным: ① Крухмальная суспензія, якая з'яўляецца адным з найбольш часта выкарыстоўваных клеяў, танная і мае добрыя характарыстыкі, а звычайна выкарыстоўваная канцэнтрацыя складае 8%-15%; ②Метылцэлюлоза, якую называюць MC, мае добрую растваральнасць у вадзе; ③Гідраксіпрапілцэлюлоза, якую называюць HPC, можа быць выкарыстана ў якасці злучнага рэчыва для прамога таблетіравання парашка; ④Гидроксипропилметилцеллюлоза, званая HPMC, матэрыял раствараецца ў халоднай вадзе; ⑤Натрыевая соль карбоксиметилцеллюлозы, якая называецца CMC-Na, падыходзіць для прэпаратаў з дрэннай сціскальнасць; ⑥Этылцэлюлоза, які называецца EC, матэрыял нерастваральны ў вадзе, але раствараецца ў этаноле; ⑦Павідон, які называецца PVP, надзвычай гіграскапічны матэрыял, растваральны ў вадзе і этаноле; ⑧ Акрамя таго, ёсць поліэтыленгліколь (называецца ПЭГ), такія матэрыялы, як жэлацін.
3. Дэзінтэгратар
Дэзагрэгатары ставяцца да дапаможным рэчывам, якія спрыяюць хуткаму расшчапленню таблетак на дробныя часціцы ў страўнікава-кішачных вадкасцях. За выключэннем пероральных таблетак з асаблівымі патрабаваннямі, такіх як таблеткі з пралангаваным вызваленнем, таблеткі з кантраляваным вызваленнем і жавальныя таблеткі, як правіла, неабходна дадаваць дэзагрэганты. Звычайна выкарыстоўваюцца дэзінтэгратары: ① сухі крухмал, прыдатны для нерастваральных або слабарастваральных лекаў; ② карбоксиметилкрахмал натрыю, званы CMS-Na, гэты матэрыял з'яўляецца высокаэфектыўным разрыхляльнікам; ③ нізказамешчаная гидроксипропилцеллюлоза, званая L-HPC, якая можа хутка набракаць пасля паглынання вады; ④Пашытая натрыевая метилцеллюлоза, называецца CCMC-Na; матэрыял спачатку набракае ў вадзе, а потым раствараецца і не раствараецца ў этаноле; Недахопам з'яўляецца тое, што ён мае моцную гіграскапічнасць і звычайна выкарыстоўваецца для гранулявання пеністае або жавальных таблетак; ⑥Шыпучыя разрыхляльнікі ў асноўным уключаюць сумесь бікарбанату натрыю і цытрынавай кіслаты, а таксама можна выкарыстоўваць цытрынавую кіслату, фумаравую кіслату і карбанат натрыю, карбанат калію і бікарбанат калію і г.д.
4. Змазка
Змазачныя матэрыялы можна ў цэлым падзяліць на тры катэгорыі, уключаючы слізгальныя рэчывы, сродкі супраць прыліпання і змазачныя матэрыялы ў вузкім сэнсе. ① Глідант: яго асноўная функцыя - паменшыць трэнне паміж часціцамі, палепшыць цякучасць парашка і дапамагчы паменшыць розніцу ў вазе таблеткі; ② сродак супраць прыліпання: яго асноўная функцыя - прадухіленне зліпання падчас сціску таблеткі. Каб забяспечыць бесперабойную працу сціску таблеткі, ён таксама можа палепшыць знешні выгляд таблетак; ③ рыцарская змазка: паменшыць трэнне паміж матэрыялам і сценкай формы, каб забяспечыць бесперабойную працу сціску таблеткі і штурхання. Звычайна выкарыстоўваюцца змазкі (у шырокім сэнсе) ўключаюць парашок тальку, стеарат магнію (MS), микронизированный силикагель, полиэтиленгликоли, лаўрылсульфат натрыю, гідрагенізаваны раслінны алей і г.д.
5. Адпусціце модулятор
Рэгулятары вызвалення ў пероральных таблетках падыходзяць для кантролю хуткасці і ступені вызвалення лекаў у пероральных прэпаратах з працяглым вызваленнем, каб гарантаваць, што лекі дастаўляецца да месца пацыента з пэўнай хуткасцю і падтрымлівае пэўную канцэнтрацыю ў тканінах або вадкасцях арганізма , тым самым атрымаць чаканы тэрапеўтычны эфект і паменшыць таксічныя і пабочныя эфекты. Звычайна выкарыстоўваюцца рэгулятары выдзялення ў асноўным дзеляцца на матрычны тып, палімер з павольным вылучэннем з плёнкавым пакрыццём і загушчальнік.
(1) Модулятор вызвалення матрычнага тыпу
①Матэрыял гідрафільнага геля каркаса: ён набракае пад уздзеяннем вады, утвараючы гелевы бар'ер для кантролю выдзялення лекаў, звычайна выкарыстоўваюцца метылцэлюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, карбомер, соль альгінавай кіслаты, хітазан і інш.
② Нерастваральны матэрыял шкілета: нерастваральны матэрыял шкілета адносіцца да высокамалекулярнага палімера, які не раствараецца ў вадзе або мае мінімальную растваральнасць у вадзе. Звычайна выкарыстоўваюцца ў асноўным этылавая цэлюлоза, поліэтылен, пяцітаксічны поліэтылен, поліметакрылавая кіслата, супалімер этылену і вінілацэтату, сіліконавы каўчук і інш.
③ Біяразраджальныя каркасныя матэрыялы: звычайна выкарыстоўваюцца біяразраджальныя каркасныя матэрыялы ў асноўным уключаюць жывёльны тлушч, гідрагенізаваны раслінны алей, пчаліны воск, стэарылавы спірт, карнаубскі воск, гліцэрылмонастэарат і г. д. Гэта можа затрымліваць працэс растварэння і вызвалення вадараспушчальных прэпаратаў.
(2) Мадыфікатар вызвалення з пакрыццём
① Нерастваральныя палімерныя матэрыялы: звычайныя нерастваральныя каркасныя матэрыялы, такія як EC.
②Кішачныя палімерныя матэрыялы: звычайныя кішэчнарастворачныя палімерныя матэрыялы ў асноўным уключаюць акрылавую смалу L-тыпу і S-тыпу, ацэтат-сукцынат гідраксіпрапілметылцэлюлозы (HPMCAS), ацэтафталат цэлюлозы (CAP), фталат гідраксіпрапілметылцэлюлозы (HPMCP) і г. д. Ён выкарыстоўвае характарыстыкі растварэння вышэй матэрыялаў у кішачным соку, і раствараецца ў пэўных частках, каб гуляць ролю.
6. Іншыя аксэсуары
У дадатак да вышэйпералічаных звычайна выкарыстоўваных дапаможных рэчываў, часам дадаюць іншыя дапаможныя рэчывы, каб лепш задаволіць патрэбы ўвядзення лекаў, палепшыць распазнаванне лекаў або павысіць захаванне. Напрыклад, фарбавальнікі, араматызатары і падсалодвальнікаў.
①Фарбавальнік: асноўная мэта дадання гэтага матэрыялу - палепшыць знешні выгляд планшэта і зрабіць яго лягчэй ідэнтыфікаваць і адрозніць. Пігменты, якія звычайна выкарыстоўваюцца, павінны адпавядаць фармацэўтычным спецыфікацыям, а іх колькасць, як правіла, не павінна перавышаць 0,05%.
②Араматычныя рэчывы і падсалодвальнікі: асноўная мэта араматычных рэчываў і падсалодвальнікаў - палепшыць смак лекаў, такіх як жавальныя таблеткі і таблеткі, якія распадаюцца для прыёму ўнутр. Звычайна выкарыстоўваюцца водары ў асноўным ўключаюць эсэнцыі, розныя араматычныя масла і г.д.; часта выкарыстоўваюцца падсалодвальнікаў у асноўным ўключаюць цукрозу, аспартам і г.д.