1. Асноўныя ўласцівасці ГПМЦ
Гипромеллоза, поўная назва гидроксипропилметилцеллюлоза, псеўданім ГПМЦ. Яго малекулярная формула C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, а яго малекулярная маса складае каля 86000. Гэты прадукт з'яўляецца паўсінтэтычным матэрыялам, які ўваходзіць у склад метылавага і часткова полигидроксипропилового эфіру цэлюлозы. Яго можна вырабіць двума метадамі: адзін заключаецца ў тым, што метылцэлюлоза адпаведнага гатунку апрацоўваецца NaOH, а затым уступае ў рэакцыю з аксідам прапілену пры высокай тэмпературы і ціску. Форма злучана з anhydroglucose кальцо цэлюлозы, і можа дасягнуць ідэальнага ўзроўню; другі заключаецца ў апрацоўцы баваўнянага лінту або валакна драўнянай цэлюлозы з'едлівым натрам і паслядоўнай рэакцыі з хларыдам метыла і аксідам прапілену для яго атрымання, а затым далейшай ачыстцы, здрабнення для атрымання дробнага і аднастайнага парашка або гранул. HPMC - гэта разнавіднасць натуральнай расліннай цэлюлозы, а таксама выдатны фармацэўтычны напаўняльнік, які мае шырокі спектр крыніц. У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца ў краіне і за мяжой, і гэта адзін з фармацэўтычных напаўняльнікаў з самым высокім узроўнем выкарыстання ў пероральных прэпаратах.
Гэты прадукт ад белага да малочна-белага колеру, нетоксичный і безгустоўны, мае форму грануляванага або кудзелістага парашка, які лёгка цячэ. Ён адносна стабільны пры ўздзеянні святла і вільготнасці. Ён набракае ў халоднай вадзе з адукацыяй малочна-белага калоіднага раствора, які мае пэўную ступень глейкасці, і з'ява золь-гель узаемаканверсіі можа адбыцца з-за змены тэмпературы пэўнай канцэнтрацыі раствора. Ён добра раствараецца ў 70% спірце або диметилкетоне і не раствараецца ў абсалютным спірце, хлараформе або этоксиэтане.
Калі рн гіпрамелозы складае ад 4,0 да 8,0, яна мае добрую стабільнасць і можа стабільна існаваць, калі рн складае ад 3,0 да 11,0. Пры тэмпературы 20°C і адноснай вільготнасці паветра 80% яго захоўваюць 10 дзён. Каэфіцыент вільгацеўбірання ГПМЦ складае 6,2%.
З-за рознага ўтрымання метокси і гидроксипропила ў структуры гипромеллозы з'явіліся розныя віды прадуктаў. У пэўных канцэнтрацыях розныя тыпы прадуктаў маюць спецыфічную глейкасць і тэмпературу тэрмічнага гелеўтварэння, таму валодаюць рознымі ўласцівасцямі і могуць выкарыстоўвацца для розных мэт. Фармакапеі розных краін маюць розныя правілы і прадстаўленні на мадэлях: Еўрапейская фармакапея, у адпаведнасці з рознымі класамі рознай глейкасці і ступенямі замены прадуктаў, якія прадаюцца на рынку, прадстаўлена класамі плюс лічбы, а адзінкай з'яўляецца мПа ·s; у Фармакапеі Злучаных Штатаў Амерыкі, агульная назва. Дадайце 4 лічбы ў канцы, каб паказаць змест і тып кожнага замяшчальніка гіпрамелозы, напрыклад гіпрамелоза 2208, першыя дзве лічбы ўяўляюць прыблізны працэнт метокси, а апошнія дзве лічбы ўяўляюць гідраксіпрапіл Прыблізны працэнт.
2. Спосаб растварэння ГПМЦ ў вадзе
2.1 метад гарачай вады
Паколькі гипромеллоза не раствараецца ў гарачай вадзе, яе можна спачатку раўнамерна диспергировать ў гарачай вадзе, а затым астудзіць. Два тыповых метаду апісаны наступным чынам:
(1) Наліце неабходную колькасць гарачай вады ў ёмістасць і нагрэйце яе прыкладна да 70°C, паступова дадавайце гэты прадукт пры павольным памешванні, у пачатку гэты прадукт плавае на паверхні вады, а потым паступова ўтварае кашыцы, памешваючы Астудзіць кашыцу.
(2) Дадайце 1/3 ці 2/3 неабходнай колькасці вады ў ёмістасць і нагрэйце яе да 70°C, каб распыліць прадукт і прыгатаваць завісь з гарачай вады, затым дадайце астатнюю колькасць халоднай вады або ледзяной вады, пакуль гарачая вада заліваецца ў кашыцу, сумесь астуджаюць пасля мяшання.
2.2 Спосаб змешвання парашка
Часціцы парашка цалкам диспергируются шляхам сухога змешвання з роўнай або большай колькасцю іншых парашкападобных інгрэдыентаў, а затым раствараюцца ў вадзе. У гэты час гипромеллоза можа растварыцца без агламерацыі.
3. Перавагі ГПМЦ
3.1 Растваральнасць у халоднай вадзе
Раствараецца ў халоднай вадзе ніжэй за 40°C або 70% этаноле, у асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60°C, але можа быць гелеобразуемым.
3.2 Хімічная інэртнасць
Гипромеллоза (HPMC) - гэта свайго роду неионный эфір цэлюлозы. Яго раствор не мае іённага зарада і не ўзаемадзейнічае з солямі металаў або іённымі арганічнымі злучэннямі. Таму іншыя дапаможныя рэчывы не ўступаюць з ім у рэакцыю ў працэсе падрыхтоўкі.
3.3 Стабільнасць
Ён адносна ўстойлівы да ўздзеяння кіслот і шчолачаў і можа захоўвацца на працягу доўгага часу ад pH 3 да 1 л без відавочнай змены глейкасці. Водны раствор гіпрамелозы (ГПМЦ) валодае эфектам супраць цвілі і можа падтрымліваць добрую стабільнасць глейкасці пры працяглым захоўванні. Фармацэўтычныя прэпараты, якія выкарыстоўваюць у якасці дапаможных рэчываў ГПМЦ, маюць лепшую стабільнасць якасці, чым тыя, якія выкарыстоўваюць традыцыйныя дапаможныя рэчывы (напрыклад, дэкстрын, крухмал і г.д.).
3.4 Рэгулёўка глейкасці
Розныя вытворныя глейкасці HPMC можна змешваць у адпаведнасці з рознымі суадносінамі, і яго глейкасць можа змяняцца ў адпаведнасці з пэўнымі правіламі і мае добрую лінейную залежнасць, таму суадносіны можна выбіраць у адпаведнасці з патрабаваннямі.
3.5 Метабалічная інертнасць
HPMC не ўсмоктваецца і не метаболізіруется ў арганізме і не забяспечвае цяпло, таму з'яўляецца бяспечным дапаможным рэчывам фармацэўтычнага прэпарата.
3.6 Бяспека
Звычайна лічыцца, што HPMC з'яўляецца нетоксичным і не раздражняльным матэрыялам. Сярэдняя смяротная доза для мышэй складае 5 г / кг, а сярэдняя смяротная доза для пацукоў - 5,2 г / кг. Сутачныя дозы бясшкодныя для чалавека.
4. Прымяненне ГПМЦ у падрыхтоўцы
4.1 У якасці матэрыялу плёнкавага пакрыцця і пленкообразующего матэрыялу
Выкарыстанне гіпрамелозы (HPMC) у якасці матэрыялу для таблетак, пакрытых абалонкай, у параўнанні з традыцыйнымі таблеткамі, пакрытымі абалонкай, такімі як таблеткі, пакрытыя цукровай абалонкай, таблеткі, пакрытыя абалонкай, не маюць відавочных пераваг у маскіраванні густу лекаў і знешняга выгляду, але іх цвёрдасць і рассыпістасць, паглынанне вільгаці, дэзінтэграцыя, павелічэнне масы пакрыцця і іншыя паказчыкі якасці лепш. Марка гэтага прадукта з нізкай вязкасцю выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для растваральнай у вадзе плёнкі для таблетак і таблетак, а марка з высокай вязкасцю выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для плёнкі для сістэм арганічных растваральнікаў. Канцэнтрацыя звычайна складае ад 2,0% да 20%.
4.2 Як звязальнае рэчыва і дэзінтэгратар
Марка гэтага прадукту з нізкай глейкасцю можа быць выкарыстана ў якасці злучнага рэчыва і разрыхляльніка для таблетак, пілюль і гранул, а гатунак з высокай глейкасцю можа выкарыстоўвацца толькі ў якасці звязальнага рэчыва. Дазавання вар'іруецца ў залежнасці ад розных мадэляў і патрабаванняў. Як правіла, доза злучнага рэчыва для таблетак сухога гранулявання складае 5%, а доза злучнага рэчыва для таблетак вільготнага гранулявання - 2%.
4.3 У якасці суспензіі
Суспендзіруючы агент - гэта глейкае гелеобразное рэчыва з гідрафільнасцю, якое можа запаволіць хуткасць аблогі часціц пры выкарыстанні ў суспензіі, і яго можна прымацаваць да паверхні часціц, каб прадухіліць агрэгацыю часціц і іх сцісканне ў шар . Суспендзіруючыя рэчывы гуляюць важную ролю ў стварэнні завісяў. HPMC з'яўляецца выдатным варыянтам суспендуючых агентаў, і яго раствораны калоідны раствор можа паменшыць напружанне на мяжы вадкасць-цвёрдае рэчыва і свабодную энергію на дробных цвёрдых часціцах, тым самым павышаючы стабільнасць гетэрагеннай дысперсійнай сістэмы. Высокая глейкасць гэтага прадукта выкарыстоўваецца ў якасці вадкага прэпарата суспензійнага тыпу, прыгатаванага ў якасці суспензіі. Ён валодае добрым суспензійным эфектам, лёгка распыляецца, не прыліпае да сцяны і мае дробныя флокуляваныя часціцы. Звычайная дазоўка складае ад 0,5% да 1,5%.
4.4 У якасці блокаторов, агента з працяглым вызваленнем і агента, які выклікае пары
Клас высокай глейкасці гэтага прадукта выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі таблетак з запаволеным вызваленнем з гідрафільнай гелевай матрыцы, блокаторов і агентаў з кантраляваным вызваленнем для таблетак з запаволеным вызваленнем са змешанай матрыцай і мае эфект затрымкі вызвалення лекаў. Яго канцэнтрацыя выкарыстання складае 10% ~ 80% (W / W). Гатункі з нізкай глейкасцю выкарыстоўваюцца ў якасці пораўтваральнікаў для прэпаратаў з працяглым або кантраляваным вызваленнем. Пачатковая доза, неабходная для тэрапеўтычнага эфекту гэтага тыпу таблетак, можа быць дасягнута хутка, а затым аказваць эфект працяглага вызвалення або кантраляванага вызвалення, і эфектыўная канцэнтрацыя прэпарата ў крыві падтрымліваецца ў арганізме. Калі гіпрамелоза сустракаецца з вадой, яна ўвільгатняецца, утвараючы пласт геля. Механізм вызвалення лекавага сродку з матрычнай таблеткі ў асноўным уключае дыфузію пласта геля і эрозію пласта геля.
4.5 Ахоўны клей як загушчальнік і калоід
Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, звычайна выкарыстоўваная канцэнтрацыя складае 0,45%~1,0%. Гэты прадукт таксама можа павялічыць стабільнасць гідрафобнага клею, утварыць ахоўны калоід, прадухіліць агламерацыю і агламерацыю часціц, тым самым інгібіруючы адукацыю асадка, і яго звычайная канцэнтрацыя складае 0,5%~1,5%.
4.6 Капсульны матэрыял для капсул
Звычайна матэрыял абалонкі капсулы капсулы заснаваны на жэлаціне. Працэс вытворчасці жэлацінавай абалонкі капсулы просты, але ёсць некаторыя праблемы і з'явы, такія як дрэнная абарона ад вільгаці і адчувальных да кіслароду лекаў, нізкая хуткасць растварэння лекаў і запаволены распад абалонкі капсулы падчас захоўвання. Такім чынам, гипромеллоза, як замена для жэлацінавых капсул, выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі капсул, што паляпшае формуемость і эфектыўнасць выкарыстання капсул, і шырока прасоўваецца ў краіне і за мяжой.
4.7 як биоклей
Тэхналогія біяадгезіі, выкарыстанне дапаможных рэчываў з біяадгезійнымі палімерамі, дзякуючы адгезіі да біялагічнай слізістай абалонцы, узмацняе бесперапыннасць і герметычнасць кантакту паміж прэпаратам і слізістай абалонкай, так што прэпарат павольна вызваляецца і паглынаецца слізістай абалонкай для дасягнення тэрапеўтычных мэтаў. У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца. Выкарыстоўваецца для лячэння захворванняў насавой паражніны, слізістай абалонкі паражніны рота і іншых аддзелаў. Тэхналогія страўнікава-кішачнай біяадгезіі - гэта новая сістэма дастаўкі лекаў, распрацаваная ў апошнія гады. Гэта не толькі падаўжае час знаходжання фармацэўтычных прэпаратаў у страўнікава-кішачным тракце, але і паляпшае кантакт паміж лекавым сродкам і клеткавай мембранай у месцы ўсмоктвання, змяняючы цякучасць клеткавай мембраны, паляпшаючы пранікненне лекавага сродку ў кішачнік. эпітэліяльных клетак, дзякуючы чаму паляпшаецца біодоступность прэпарата.
4.8 У якасці мясцовага геля
У якасці клейкага прэпарата для скуры гель мае шэраг пераваг, такіх як бяспека, прыгажосць, лёгкая чыстка, нізкі кошт, просты працэс падрыхтоўкі і добрая сумяшчальнасць з лекамі. кірунак.
Час публікацыі: 15 снежня 2022 г