Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы Эфір цэлюлозы

Натуральны эфір цэлюлозы - агульны тэрмін для серыівытворныя цэлюлозыутвараецца ў выніку рэакцыі шчолачнай цэлюлозы і этэрыфікатара пры пэўных умовах. Гэта прадукт, у якім гидроксильные групы на макрамалекулах цэлюлозы часткова або цалкам заменены эфірнымі групамі. Эфіры цэлюлозы шырока выкарыстоўваюцца ў галіне нафты, будаўнічых матэрыялаў, пакрыццяў, прадуктаў харчавання, медыцыны і штодзённых хімікатаў. У розных галінах фармацэўтычная прадукцыя ў асноўным знаходзіцца ў галінах сярэдняга і высокага класа з высокай дабаўленай вартасцю. З-за строгіх патрабаванняў да якасці вытворчасць эфіру цэлюлозы фармацэўтычнага ўзроўню таксама адносна складаная. Можна сказаць, што якасць фармацэўтычнай прадукцыі можа ў асноўным прадстаўляць тэхнічную трываласць прадпрыемстваў эфіру цэлюлозы. Эфір цэлюлозы звычайна дадаюць у якасці блокатара, матрычнага матэрыялу і загушчальніка для вырабу матрычных таблетак з запаволеным вызваленнем, растваральных у страўніку матэрыялаў для пакрыццяў, матэрыялаў для пакрыцця мікракапсул з запаволеным вызваленнем, плёнкавых матэрыялаў для лекаў з запаволеным вызваленнем і г.д.

Натрыевая соль карбоксиметилцеллюлозы:

Натрыевая соль карбоксиметилцеллюлозы (CMC-Na) - гэта разнавіднасць эфіру цэлюлозы з самым вялікім вытворчасцю і спажываннем у краіне і за мяжой. Гэта іённы эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этерификации хлоруксусной кіслатой. CMC-Na з'яўляецца шырока выкарыстоўваным фармацэўтычным напаўняльнікам. Ён часта выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для цвёрдых прэпаратаў, загушчальніка, загушчальніка і суспензіі для вадкіх прэпаратаў. Ён таксама можа быць выкарыстаны ў якасці вадараспушчальнай матрыцы і пленкообразующего матэрыялу. Ён часта выкарыстоўваецца ў якасці плёнкавага матэрыялу для лекаў з запаволеным вызваленнем і матрычнай таблеткі з запаволеным вызваленнем у прэпаратах з запаволеным (кантраляваным) вызваленнем.

У дадатак да натрыю карбоксиметилцеллюлозы ў якасці фармацэўтычнага напаўняльніка, кроскармеллоза натрыю таксама можа быць выкарыстана ў якасці фармацэўтычнага напаўняльніка. Кроскармеллоза натрыю (CCMC-Na) - нерастваральны ў вадзе прадукт карбоксіметылцэлюлозы, які рэагуе са сшываючым агентам пры пэўнай тэмпературы (40-80 ° C) пад дзеяннем каталізатара неарганічнай кіслаты і ачышчаны. У якасці сшывальнага агента можна выкарыстоўваць прапіленгліколь, бурштынавы ангідрыд, малеиновый ангідрыд і адипиновый ангідрыд. Кроскармеллоза натрыю выкарыстоўваецца ў якасці разрыхляльніка для таблетак, капсул і гранул у пероральных прэпаратах. Для распаду ён абапіраецца на капілярны і набракальны эфект. Ён мае добрую сціскальнасць і моцную сілу распаду. Даследаванні паказалі, што ступень набракання кроскармелозы натрыю ў вадзе большая, чым у звычайных дэзагрэгантаў, такіх як нізказамешчаная натрыю кармелоза і гідратаваная мікракрышталічная цэлюлоза.

Метылцэлюлоза:

Метылцэлюлоза (MC) - гэта неіённы просты эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этэрыфікацыі хларыду метыла. Метылцэлюлоза мае выдатную растваральнасць у вадзе і стабільная ў дыяпазоне pH2,0~13,0. Ён шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычных напаўняльніках і выкарыстоўваецца ў сублінгвальных таблетках, нутрацягліцавых ін'екцыях, афтальмалагічных прэпаратах, пероральных капсулах, пероральных завісях, пероральных таблетках і мясцовых прэпаратах. Акрамя таго, у прэпаратах з запаволеным вызваленнем MC можа выкарыстоўвацца ў якасці прэпаратаў з гідрафільнай гелевай матрыцай з запаволеным вызваленнем, матэрыялаў для пакрыццяў, растваральных у страўніку, матэрыялаў для пакрыцця мікракапсул з запаволеным вызваленнем, плёнкавых матэрыялаў для лекаў з запаволеным вызваленнем і г.д.

Гидроксипропилметилцеллюлоза:

Гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ) - гэта неіённы змешаны эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания, аксіду прапілену і этэрыфікацыі хларыду метыла. Ён не мае паху, густу, не таксічны, раствараецца ў халоднай вадзе і гелеобразуется ў гарачай вадзе. Гідраксіпрапілметылцэлюлоза - гэта разнавіднасць змешанага эфіру цэлюлозы, вытворчасць, дазоўка і якасць якой хутка растуць у Кітаі за апошнія 15 гадоў. Гэта таксама адзін з найбольш шырока выкарыстоўваюцца фармацэўтычных напаўняльнікаў у краіне і за мяжой. гадоў гісторыі. У цяперашні час прымяненне HPMC у асноўным адлюстроўваецца ў наступных пяці аспектах:

Адзін - як злучнае рэчыва і дэзінтэгратар. У якасці злучнага рэчыва HPMC можа зрабіць лекі лёгкімі для змочвання, і ён можа пашырацца ў сотні разоў пасля паглынання вады, таму можа значна палепшыць хуткасць растварэння або хуткасць вызвалення таблеткі. HPMC мае моцную глейкасць, якая можа павялічыць глейкасць часціц і палепшыць сціскальнасць сыравіны з хрумсткай або далікатнай тэкстурай. ГПМЦ з нізкай глейкасцю можна выкарыстоўваць у якасці злучнага рэчыва і дэзінтэгратара, а тыя, што маюць высокую глейкасць, можна выкарыстоўваць толькі ў якасці злучнага рэчыва.

Другі - як матэрыял з працяглым і кантраляваным вызваленнем для пероральных прэпаратаў. ГПМЦ з'яўляецца звычайна выкарыстоўваным матэрыялам гідрагелевай матрыцы ў прэпаратах з працяглым вызваленнем. ГПМЦ з нізкай глейкасцю (5-50 мПа·с) можа быць выкарыстаны ў якасці злучнага рэчыва, загустителя і суспендзіруючага агента, а клас ГПМЦ з высокай глейкасцю (4000-100000 мПа·с) можа быць выкарыстаны для падрыхтоўкі змешанага матэрыялу Блакавальнік для капсул, гідрагелевай матрыцы таблеткі з падоўжаным дзеяннем. ГПМЦ раствараецца ў страўнікава-кішачнай вадкасці, мае такія перавагі, як добрая сціскальнасць, добрая цякучасць, моцная здольнасць нагружаць лекі і характарыстыкі вызвалення лекаў, на якія не ўплывае PH. Гэта надзвычай важны гідрафільны матэрыял-носьбіт у падрыхтоўчых сістэмах з запаволеным вызваленнем і часта выкарыстоўваецца ў якасці гідрафільнай гелевай матрыцы і матэрыялаў пакрыцця для прэпаратаў з запаволеным вызваленнем, а таксама ў якасці дапаможных матэрыялаў для прэпаратаў, якія плаваюць у страўніку, і плёнкавых прэпаратаў з запаволеным вызваленнем.

Па-трэцяе, у якасці пленкообразующего агента. ГПМЦ валодае добрымі пленкообразующими ўласцівасцямі. Плёнка, утвораная ім, аднастайная, празрыстая і цвёрдая, і яе няпроста прыляпіць падчас вытворчасці. Асабліва для прэпаратаў, якія лёгка ўбіраюць вільгаць і з'яўляюцца няўстойлівымі, выкарыстанне яго ў якасці ізаляцыйнага пласта можа значна палепшыць стабільнасць прэпарата і прадухіліць змяненне колеру плёнкі. HPMC мае розныя характарыстыкі глейкасці. Пры правільным выбары якасць і знешні выгляд таблетак, пакрытых абалонкай, пераўзыходзіць іншыя матэрыялы. Звычайная канцэнтрацыя складае ад 2% да 10%.

Чацвёрты - у якасці матэрыялу для капсулы. У апошнія гады, з частымі ўспышкамі глабальных эпідэмій жывёл, у параўнанні з жэлацінавымі капсуламі, раслінныя капсулы сталі новым улюбёнцам фармацэўтычнай і харчовай прамысловасці. Кампанія Pfizer са Злучаных Штатаў паспяхова здабыла HPMC з натуральных раслін і падрыхтавала раслінныя капсулы VcapTM. У параўнанні з традыцыйнымі жэлацінавымі полымі капсуламі, раслінныя капсулы маюць такія перавагі, як шырокая адаптыўнасць, адсутнасць рызыкі рэакцый перакрыжаваных сшыванняў і высокая стабільнасць. Хуткасць вызвалення прэпарата адносна стабільная, і індывідуальныя адрозненні невялікія. Пасля распаду ў арганізме чалавека не ўсмоктваецца і можа выводзіцца Рэчыва выводзіцца з арганізма. З пункту гледжання ўмоў захоўвання, пасля вялікай колькасці выпрабаванняў, ён амаль не далікатны ва ўмовах нізкай вільготнасці, і ўласцівасці абалонкі капсулы па-ранейшаму стабільныя ва ўмовах высокай вільготнасці, і паказчыкі раслінных капсул не ўплываюць пры экстрэмальным захоўванні умовы. З разуменнем людзей раслінных капсул і трансфармацыяй канцэпцый грамадскай медыцыны ў краіне і за мяжой, рынкавы попыт на раслінныя капсулы будзе хутка расці.

Пяты - у якасці суспензіі. Вадкі прэпарат суспензійнага тыпу - звычайна выкарыстоўваная клінічная лекавая форма, якая ўяўляе сабой гетэрагенную дысперсійную сістэму, у якой нерастваральныя цвёрдыя лекі диспергированы ў вадкай дысперсійнай асяроддзі. Стабільнасць сістэмы вызначае якасць падрыхтоўкі вадкасці завісі. Калоідны раствор HPMC можа знізіць межфазное нацяжэнне цвёрдае рэчыва-вадкасць, паменшыць свабодную энергію паверхні цвёрдых часціц і стабілізаваць гетэрагенную дысперсійную сістэму. Гэта выдатны суспендирующий агент. HPMC выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка для вочных кропель з утрыманнем ад 0,45% да 1,0%.

Гідраксіпрапілцэлюлоза:

Гідраксіпрапілцэлюлоза (HPC) - гэта неіённы просты эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этэрыфікацыі аксіду прапілену. HPC звычайна раствараецца ў вадзе пры тэмпературы ніжэй за 40°C і ў вялікай колькасці палярных растваральнікаў, і яго прадукцыйнасць залежыць ад утрымання гидроксипропильной групы і ступені полімерызацыі. HPC можа быць сумяшчальны з рознымі прэпаратамі і валодае добрай інэртнасцю.

Нізказамешчаная гідраксіпрапілцэлюлоза (L-HPC) у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці разрыхляльніка таблетак і злучнага рэчыва. -HPC можа палепшыць цвёрдасць і яркасць планшэта, а таксама можа прымусіць планшэт хутка распадацца, палепшыць унутраную якасць планшэта і палепшыць лячэбны эфект.

Высоказамешчаная гидроксипропилцеллюлоза (H-HPC) можа быць выкарыстана ў якасці злучнага для таблетак, гранул і дробных гранул у фармацэўтычнай галіне. H-HPC валодае выдатнымі пленкообразующими ўласцівасцямі, а атрыманая плёнка адрозніваецца трываласцю і эластычнасцю, што можна параўнаць з пластыфікатарамі. Прадукцыйнасць плёнкі можна дадаткова палепшыць шляхам змешвання з іншымі вільгацятрывалымі пакрыццямі, і яна часта выкарыстоўваецца ў якасці плёнкавага матэрыялу для пакрыцця таблетак. H-HPC таксама можа быць выкарыстаны ў якасці матрычнага матэрыялу для падрыхтоўкі матрычных таблетак з запаволеным вызваленнем, гранул з запаволеным вызваленнем і двухслаёвых таблетак з запаволеным вызваленнем.

Гидроксиэтилцеллюлоза

Гідраксіэтылцэлюлоза (ГЭЦ) - гэта неіённы просты эфір цэлюлозы, выраблены з бавоўны і драўніны шляхам подщелачивания і этэрыфікацыі аксіду этылену. У галіне медыцыны HEC у асноўным выкарыстоўваецца як загушчальнік, калоідны ахоўны сродак, клей, дыспергатар, стабілізатар, суспендуючы агент, пленкаўтваральнік і матэрыял з запаволеным вызваленнем, і можа прымяняцца для мясцовых эмульсій, мазяў, вочных кропель, Пероральная вадкасць, цвёрдыя таблеткі, капсулы і іншыя лекавыя формы. Гідраксіэтылцэлюлоза была зарэгістравана ў Фармакапеі ЗША / Нацыянальным фармуляры ЗША і Еўрапейскай фармакапеі.

Этылавая цэлюлоза:

Этилцеллюлоза (ЭЦ) з'яўляецца адным з найбольш шырока выкарыстоўваюцца нерастваральных у вадзе вытворных цэлюлозы. EC не таксічны, стабільны, нерастваральны ў вадзе, растворы кіслаты або шчолачы і растваральны ў арганічных растваральніках, такіх як этанол і метанол. Звычайна выкарыстоўваным растваральнікам з'яўляецца талуол/этанол у якасці сумесі 4/1 (па вазе). EC мае шматразовае прымяненне ў лекавых прэпаратах з працяглым вызваленнем, шырока выкарыстоўваецца ў якасці носьбітаў, мікракапсул і пакрываючых плёнкавых матэрыялаў для прэпаратаў з працяглым вызваленнем, такіх як блокаторы таблетак, адгезівы і матэрыялы для плёнкавага пакрыцця, якія выкарыстоўваюцца ў якасці плёнкі матрычнага матэрыялу для падрыхтоўкі розныя тыпы матрычных таблетак з запаволеным вызваленнем, якія выкарыстоўваюцца ў якасці змешанага матэрыялу для падрыхтоўкі пакрытых абалонкай прэпаратаў з запаволеным вызваленнем, гранул з запаволеным вызваленнем і выкарыстоўваюцца ў якасці дапаможных матэрыялаў для інкапсуляцыі для падрыхтоўкі мікракапсул з запаволеным вызваленнем; ён таксама можа быць шырока выкарыстаны ў якасці матэрыялу-носьбіта для падрыхтоўкі цвёрдых дысперсій; Шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычнай тэхніцы ў якасці пленкаўтваральнага рэчыва і ахоўнага пакрыцця, а таксама ў якасці злучнага і напаўняльніка. З'яўляючыся ахоўным пакрыццём таблеткі, яно можа знізіць адчувальнасць таблеткі да вільготнасці і прадухіліць ўздзеянне вільгаці на прэпарат, змяненне колеру і псуту; ён таксама можа ўтвараць пласт геля з павольным вызваленнем, мікракапсуляваць палімер і забяспечваць працяглае вызваленне эфекту лекі.