Гидроксипропилцеллюлоза, фармацэўтычны напаўняльнік, падзяляецца на нізказамешчаную гідраксіпрапілцэлюлозу (L-HPC) і высоказамешчаную гідраксіпрапілцэлюлозу (H-HPC) у залежнасці ад утрымання гідраксіпрапаксільнай групы, якая змяшчае яе. L-HPC набракае ў калоідны раствор у вадзе, валодае ўласцівасцямі адгезіі, адукацыі плёнкі, эмульгирования і г.д., і ў асноўным выкарыстоўваецца ў якасці дэзінтэгратара і злучнага рэчыва; у той час як H-HPC раствараецца ў вадзе і розных арганічных растваральніках пры пакаёвай тэмпературы і мае добрую тэрмапластычнасць. , згуртаванасць і пленкообразующие ўласцівасці, сфармаваная плёнка з'яўляецца цвёрдай, глянцавай і цалкам эластычнай, і ў асноўным выкарыстоўваецца ў якасці пленкообразующего матэрыялу і матэрыялу пакрыцця. Спецыяльнае прымяненне гідраксіпрапілцэлюлозы ў цвёрдых прэпаратах цяпер уводзіцца.
1. Як дэзінтэгратар для цвёрдых прэпаратаў, такіх як таблеткі
Паверхня крышталічных часціц нізказамешчанай гідраксіпрапілцэлюлозы няроўная, з відавочнай структурай, падобнай да выветрывання. Гэтая шурпатая структура паверхні не толькі робіць яго большай плошчай паверхні, але таксама, калі ён прэсуецца ў таблетку разам з лекамі і іншымі дапаможнымі рэчывамі, у ядры таблеткі ўтвараюцца шматлікія пары і капіляры, так што ядро таблеткі можа павялічыць вільготнасць хуткасць паглынання і Водапаглынанне павялічвае набраканне. Выкарыстанне L-HPC у якасці дапаможнага рэчыва можа прымусіць таблетку хутка распасціся на аднастайны парашок і значна палепшыць распад, растварэнне і біялагічную даступнасць таблеткі. Напрыклад, выкарыстанне L-HPC можа паскорыць распад таблетак парацэтамолу, таблетак аспірыну і таблетак хлорфеніраміну і палепшыць хуткасць растварэння. Дэзінтэграцыя і растварэнне дрэнна растваральных прэпаратаў, такіх як таблеткі афлаксацыну, з L-HPC у якасці дэзагрэгантаў, былі лепшымі, чым у тых, у якіх у якасці дэзагрэгантаў выкарыстоўваліся пашыты PVPP, пашыты CMC-Na і CMS-Na. Выкарыстанне L-HPC у якасці ўнутранага дэзінтэгратара гранул у капсулах спрыяе распаду гранул, павялічвае плошчу паверхні кантакту паміж лекавым сродкам і асяроддзем растварэння, спрыяе растварэнню лекавага сродку і паляпшае біялагічную даступнасць. Цвёрдыя прэпараты з неадкладным вызваленнем, прадстаўленыя хуткарастваральнымі цвёрдымі прэпаратамі і імгненна растваральнымі цвёрдымі прэпаратамі, валодаюць эфектам хуткага распаду, імгненнага растварэння, хуткага дзеяння, высокай біодоступность, зніжаюць раздражненне стрававода і страўнікава-кішачнага гасцінца, зручныя для прыёму. і маюць добрую адпаведнасць. і іншыя перавагі, займаючы важнае месца ў галіне фармацыі. L-HPC стаў адным з найбольш важных дапаможных рэчываў для цвёрдых прэпаратаў з неадкладным вызваленнем дзякуючы сваёй моцнай гідрафільнасці, гіграскапічнасці, пашыральнасці, кароткаму часу гістэрэзісу паглынання вады, хуткай хуткасці паглынання вады і хуткаму насычэнню паглынання вады. Гэта ідэальны дэзінтэгратар для таблетак, якія распадаюцца ўнутр. Таблеткі парацэтамолу, якія распадаюцца ўнутр, рыхтавалі з L-HPC у якасці дэзінтэгратара, і таблеткі хутка распадаліся на працягу 20 секунд. L-HPC выкарыстоўваецца ў якасці дэзінтэгратара для таблетак, і яго агульная дазоўка складае ад 2% да 10%, у асноўным 5%.
2. У якасці злучнага рэчыва для такіх прэпаратаў, як таблеткі і гранулы
Грубая структура L-HPC таксама забяспечвае большы мазаічны эфект з лекамі і часціцамі, што павялічвае ступень згуртаванасці і мае добрыя характарыстыкі кампрэсійнага фармавання. Пасля прэсавання ў таблеткі ён становіцца больш цвёрдым і глянцавым, што паляпшае якасць знешняга выгляду планшэта. Даданне L-HPC можа палепшыць эфект асабліва для таблетак, якія няпроста фармаваць, рассыпацца або лёгка раскрыць. Таблетка цыпрафлаксацыну гідрахларыду мае дрэнную сціскальнасць, лёгка расшчапляецца і клейкая, яе лёгка фармаваць пасля дадання L-HPC, яна мае адпаведную цвёрдасць, прыгожы знешні выгляд і хуткасць растварэння адпавядае патрабаванням стандарту якасці. Пасля дадання L-HPC у таблетку, якая дыспергуецца, яе знешні выгляд, рассыпістасць, аднастайнасць дысперсіі і іншыя аспекты значна паляпшаюцца і паляпшаюцца. Пасля таго, як крухмал у першапачатковым рэцэпце быў заменены на L-HPC, цвёрдасць диспергируемой таблеткі азітраміцыну павялічылася, рассыпістасць палепшылася, а таксама былі вырашаны праблемы адсутнасці кутоў і гнілых краёў арыгінальнай таблеткі. L-HPC выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для таблетак, і агульная дазоўка складае ад 5% да 20%; у той час як H-HPC выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для таблетак, гранул і г.д., а агульная дазоўка складае ад 1% да 5% прэпарата.
3. Прымяненне ў плёнкавых пакрыццях і прэпаратах з працяглым і кантраляваным вызваленнем
У цяперашні час водарастваральныя матэрыялы, якія звычайна выкарыстоўваюцца для плёнкавых пакрыццяў, уключаюць гідраксіпрапілметылцэлюлозу (ГПМЦ), гідраксіпрапілцэлюлозу, поліэтыленгліколь (ПЭГ) і г. д. Гідраксіпрапілцэлюлоза часта выкарыстоўваецца ў якасці пленкаўтваральніка ў матэрыялах для папярэдняга змешвання плёнкавых пакрыццяў з-за сваёй трываласці , эластычная і глянцавая плёнка. Калі гідраксіпрапілцэлюлозу змяшаць з іншымі тэрмаўстойлівымі пакрыццём, характарыстыкі пакрыцця можна яшчэ больш палепшыць.
Выкарыстоўваючы адпаведныя дапаможныя рэчывы і метады для вырабу прэпарата ў матрычныя таблеткі, страўнікавыя плаваючыя таблеткі, шматслойныя таблеткі, таблеткі, пакрытыя абалонкай, таблеткі з асматычнай помпай і іншыя таблеткі з павольным і кантраляваным вызваленнем, значэнне заключаецца ў: павышэнні ступені ўсмоктвання лекаў і стабілізацыі прэпарата ў крыві. Канцэнтрацыя, паменшыць пабочныя рэакцыі, паменшыць колькасць лекаў, і імкнуцца да максімальнай эфектыўнасці з найменшай дозай, і звесці да мінімуму пабочных рэакцый. Гидроксипропилцеллюлоза з'яўляецца адным з асноўных дапаможных рэчываў такіх прэпаратаў. Растварэнне і вызваленне таблетак дыклафенаку натрыю кантралюецца выкарыстаннем гидроксипропилцеллюлозы і этилцеллюлозы ў якасці матэрыялу сустава і шкілета. Пасля перорально прыёму і кантакту са страўнікавым сокам паверхня таблетак дыклафенаку натрыю з пралангаваным вызваленнем будзе гідратавацца ў гель. За кошт растварэння геля і дыфузіі малекул лекаў у зазоры геля дасягаецца мэта павольнага вызвалення малекул лекаў. Гидроксипропилцеллюлоза выкарыстоўваецца ў якасці матрыцы таблеткі з кантраляваным вызваленнем, калі ўтрыманне блокатора этилцеллюлозы пастаяннае, яго ўтрыманне ў таблетцы непасрэдна вызначае хуткасць вызвалення лекі, а лекі з таблеткі з больш высокім утрыманнем гидроксипропилцеллюлозы. Вызваленне адбываецца павольней. Гранулы з пакрыццём былі падрыхтаваны з выкарыстаннем L-HPC і пэўнай долі HPMC у якасці раствора для пакрыцця для пакрыцця ў якасці пласта, які набухае, і ў якасці пласта з кантраляваным вызваленнем для пакрыцця воднай дысперсіяй этылацэлюлозы. Калі рэцэпт пласта набракання і дазоўка фіксаваны, кантралюючы таўшчыню пласта з кантраляваным вызваленнем, гранулы з пакрыццём могуць выпускацца ў розны чаканы час. Некалькі відаў гранул з пакрыццём з розным павелічэннем масы пласта з кантраляваным вызваленнем змешваюць, каб зрабіць капсулы Shuxiong з пралангаваным вызваленнем. У асяроддзі растварэння розныя шарыкі з пакрыццём могуць вызваляць лекі паслядоўна ў розны час, так што кампаненты з рознымі фізічнымі і хімічнымі ўласцівасцямі. Адначасовае вызваленне дасягаецца пры працяглым вызваленні
Час публікацыі: 28 студзеня 2023 г