Ağızdan qəbul edilən bərk dozaj formalarının ümumi köməkçi maddələri

Bərk preparatlar hazırda bazarda ən çox yayılmış və ən çox istifadə edilən dozaj formalarıdır və onlar adətən iki əsas maddədən və köməkçi maddələrdən ibarətdir. Köməkçi maddələr kimi də tanınan köməkçi maddələr, əsas dərman istisna olmaqla, bərk preparatlardakı bütün əlavə materiallar üçün ümumi terminə istinad edir. Köməkçi maddələrin müxtəlif xassələrinə və funksiyalarına görə bərk preparatların köməkçi maddələri tez-tez aşağıdakılara bölünür: doldurucular, bağlayıcılar, parçalayıcılar, sürtkü yağları, buraxılış tənzimləyiciləri və bəzən preparatın tələblərinə uyğun olaraq rəngləndiricilər və ləzzətləndiricilər də əlavə edilə bilər. yaxşılaşdırmaq və ya formulanın görünüşünü və dadını tənzimləmək.
Bərk preparatların köməkçi maddələri dərman istifadəsi tələblərinə cavab verməli, aşağıdakı xüsusiyyətlərə malik olmalıdır: ①Yüksək kimyəvi dayanıqlığa malik olmalı və əsas dərmanla fiziki-kimyəvi reaksiya verməməlidir; ②Əsas preparatın terapevtik effektinə və tərkibinin təyininə təsir etməməlidir; ③İnsan orqanizminə heç bir zərəri yoxdur. Zərərli, beş zəhər, əks reaksiya yoxdur.
1. Doldurucu (nazik)
Əsas dərmanın aşağı dozası səbəbindən bəzi dərmanların dozası bəzən yalnız bir neçə milliqram və ya daha az olur ki, bu da tabletlərin formalaşması və ya klinik tətbiqi üçün əlverişli deyil. Buna görə də, əsas dərman tərkibi 50 mq-dan az olduqda, seyreltici olaraq da bilinən müəyyən bir doldurucu doza əlavə edilməlidir.
İdeal doldurucu fizioloji və kimyəvi cəhətdən inert olmalı və dərmanın aktiv maddəsinin bioavailability təsir etməməlidir. Ümumi istifadə edilən dolduruculara əsasən aşağıdakılar daxildir: ① Nişasta, o cümlədən buğda nişastası, qarğıdalı nişastası və kartof nişastası, bunlar arasında qarğıdalı nişastası ən çox istifadə olunur; təbiətdə sabitdir, hiqroskopiya azdır, lakin sıxılma qabiliyyəti zəifdir; ② Laktoza, əla xassələrə malikdir və sıxılır, yaxşı axıcıdır; ③ saxaroza, güclü higroskopikliyə malikdir; ④ prejelatinləşdirilmiş nişasta, həmçinin sıxıla bilən nişasta kimi də tanınır, yaxşı sıxılma qabiliyyətinə, axıcılığa və öz-özünə yağlama qabiliyyətinə malikdir; ⑤ MCC olaraq adlandırılan mikrokristal selüloz güclü bağlanma qabiliyyətinə və yaxşı sıxılma qabiliyyətinə malikdir; "quru bağlayıcı" kimi tanınır; ⑥Mannitol, yuxarıda göstərilən doldurucularla müqayisədə, bir qədər bahadır və tez-tez çeynənən tabletlərdə istifadə olunur, onun da zərif dadı var; ⑦Nisbətən sabit fiziki və kimyəvi xassələrə malik qeyri-üzvi duzlar, əsasən kalsium sulfat, kalsium fosfat, kalsium karbonat və s.
2. Nəmləndirici və yapışdırıcı
Nəmləndiricilər və bağlayıcılar qranulyasiya mərhələsində əlavə olunan köməkçi maddələrdir. Nəmləndirici maddənin özü viskoz deyil, materialı islatmaqla materialın özlülüyünə səbəb olan bir mayedir. Tez-tez istifadə olunan nəmləndiricilərə əsasən distillə edilmiş su və etanol daxildir ki, bunlar arasında distillə edilmiş su ilk seçimdir.
Yapışqanlar, öz viskozitesinə əsaslanan, özlü olmayan və ya kifayət qədər özlü olmayan materialları uyğun özlülüklə təmin edən köməkçi materiallara aiddir. Ümumi istifadə edilən yapışdırıcılara əsasən aşağıdakılar daxildir: ① Ən çox istifadə edilən yapışdırıcılardan biri olan nişasta məhlulu ucuzdur və yaxşı performansa malikdir və ümumi istifadə olunan konsentrasiya 8%-15% təşkil edir; ②MC kimi istinad edilən metilselüloz yaxşı suda həll olur; ③Hidroksipropilselüloz, HPC kimi istinad edilir, toz birbaşa tabletləşdirici bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər; ④Hidroksipropilmetilselüloz, HPMC kimi istinad edilir, material soyuq suda həll olunur; ⑤CMC-Na kimi istinad edilən natrium karboksimetilselüloz, sıxılma qabiliyyəti zəif olan dərmanlar üçün uyğundur; ⑥Etilselüloz, EC kimi istinad edilən material suda həll olunmur, lakin etanolda həll olunur; ⑦Povidon, PVP kimi istinad edilir, material son dərəcə higroskopikdir, suda və etanolda həll olunur; ⑧Bundan əlavə, polietilen qlikol (PEG kimi istinad edilir), jelatin kimi materiallar var.
3. Parçalanan
Disinteqrantlar tabletlərin mədə-bağırsaq mayelərində incə hissəciklərə sürətlə parçalanmasını təşviq edən köməkçi maddələrə aiddir. Davamlı buraxılan tabletlər, nəzarət olunan buraxılan tabletlər və çeynənən tabletlər kimi xüsusi tələbləri olan şifahi tabletlər istisna olmaqla, ümumiyyətlə parçalayıcılar əlavə edilməlidir. Tez-tez istifadə olunan parçalayıcılar: ① quru nişasta, həll olunmayan və ya az həll olunan preparatlar üçün uyğundur; ② karboksimetil nişasta natrium, CMS-Na kimi istinad edilir, bu material yüksək effektiv parçalayıcıdır; ③ aşağı əvəzlənmiş hidroksipropil selüloz, L-HPC adlanır, suyu udduqdan sonra sürətlə şişə bilər; ④Cross-linked methylcellulose natrium, CCMC-Na kimi istinad edilir; material əvvəlcə suda şişir, sonra həll olur və etanolda həll olunmur; Dezavantaj odur ki, güclü hiqroskopiyaya malikdir və adətən püskürən tabletlərin və ya çeynənən tabletlərin qranulyasiyasında istifadə olunur; ⑥Efervesan parçalayıcılara əsasən natrium bikarbonat və limon turşusunun qarışığı daxildir və limon turşusu, fumarik turşusu və natrium karbonat da istifadə edilə bilər, Kalium Karbonat və Kalium Bikarbonat və s.
4. Sürtkü yağı
Sürtkü yağlarını geniş şəkildə üç kateqoriyaya bölmək olar, o cümlədən glidantlar, yapışma əleyhinə maddələr və dar mənada sürtkü yağları. ① Glidant: onun əsas funksiyası hissəciklər arasında sürtünməni azaltmaq, tozun axıcılığını yaxşılaşdırmaq və tablet çəkisindəki fərqi azaltmağa kömək etməkdir; ② yapışmaya qarşı agent: onun əsas funksiyası tabletin sıxılması zamanı yapışmanın qarşısını almaqdır. ③ cəngavər sürtkü: planşetin sıxılması və itələnməsinin düzgün işləməsini təmin etmək üçün material və qəlib divarı arasındakı sürtünməni azaldır. Tez-tez istifadə olunan sürtkü yağlarına (geniş mənada) talk tozu, maqnezium stearat (MS), mikronlaşdırılmış silikagel, polietilen qlikollar, natrium lauril sulfat, hidrogenləşdirilmiş bitki yağı və s.
5. Modulyatoru buraxın
Peroral tabletlərdə buraxılış tənzimləyiciləri, dərmanın xəstə bölgəsinə müəyyən bir sürətlə çatdırılmasını və toxumalarda və ya bədən mayelərində müəyyən konsentrasiyanın saxlanmasını təmin etmək üçün oral davamlı salınan preparatlarda dərmanın buraxılma sürətini və dərəcəsini idarə etmək üçün uyğundur. , bununla da gözlənilən terapevtik effekt əldə edin və zəhərli və yan təsirləri azaldın. Ümumi istifadə edilən buraxılış tənzimləyiciləri əsasən matris tipinə, filmlə örtülmüş yavaş salınan polimerə və qalınlaşdırıcıya bölünür.
(1) Matris tipli buraxılış modulatoru
①Hidrofilik gel skelet materialı: dərmanın buraxılmasına nəzarət etmək üçün gel maneəsi yaratmaq üçün suya məruz qaldıqda şişir, ümumiyyətlə istifadə olunan metilselüloz, karboksimetilselüloz, hidroksipropil selüloz, povidon, karbomer, algin turşusu Duz, xitozan və s.
② Həll olunmayan skelet materialı: Həll olunmayan skelet materialı suda həll olunmayan və ya minimal suda həll olunan yüksək molekulyar polimerə aiddir. Əsasən etil selüloz, polietilen, beş zəhərli polietilen, polimetakrilik turşu, etilen-vinil asetat kopolimeri, silikon kauçuk və s.
③ Bioerodilen çərçivə materialları: Ümumi istifadə edilən bioaşınan çərçivə materiallarına əsasən heyvan yağı, hidrogenləşdirilmiş bitki yağı, arı mumu, stearil spirti, karnauba mumu, qliseril monostearat və s. daxildir. O, suda həll olunan dərmanların həlli və sərbəst buraxılması prosesini gecikdirə bilər.
(2) Örtülü buraxılış dəyişdiricisi
① Həll olmayan polimer materiallar: EC kimi ümumi həll olunmayan skelet materialları.
②Enterik polimer materiallar: ümumi bağırsaq polimer materiallarına əsasən akril qatranı, L tipli və S tipli, hidroksipropilmetilselüloz asetat süksinat (HPMCAS), sellüloza asetat ftalat (CAP), hidroksipropilmetilselüloz ftalat və s. xüsusiyyətləri daxildir. yuxarıdakı maddələr bağırsaq şirəsində həll olur və müəyyən hissələrdə rol oynayır.
6. Digər aksesuarlar
Yuxarıdakı tez-tez istifadə olunan köməkçi maddələrə əlavə olaraq, bəzən dərman idarəsi ehtiyaclarını daha yaxşı ödəmək, dərmanın tanınmasını yaxşılaşdırmaq və ya uyğunluğu yaxşılaşdırmaq üçün digər köməkçi maddələr əlavə olunur. Məsələn, rəngləndirici, dadlandırıcı və şirinləşdirici maddələr.
①Rəngləndirici agent: Bu materialı əlavə etməkdə əsas məqsəd planşetin görünüşünü yaxşılaşdırmaq və onun müəyyən edilməsini və fərqləndirilməsini asanlaşdırmaqdır. Tez-tez istifadə olunan piqmentlər əczaçılıq spesifikasiyasına cavab verməlidir və əlavə edilən miqdar ümumiyyətlə 0,05%-dən çox olmamalıdır.
②Aromatiklər və tatlandırıcılar: Aromatik və tatlandırıcıların əsas məqsədi çeynənən tabletlər və ağızdan parçalanan tabletlər kimi dərmanların dadını yaxşılaşdırmaqdır. Tez-tez istifadə olunan ətirlərə əsasən essensiyalar, müxtəlif aromatik yağlar və s.; tez-tez istifadə olunan tatlandırıcılara əsasən saxaroza, aspartam və s.