Əczaçılıq köməkçi maddələri Sellüloza efiri

Təbii sellüloz efiri bir sıra üçün ümumi termindirsellüloza törəmələrimüəyyən şərtlər altında qələvi selüloz və efirləşdirici maddənin reaksiyası nəticəsində əmələ gəlir. Selülozanın makromolekullarındakı hidroksil qruplarının qismən və ya tamamilə efir qrupları ilə əvəz olunduğu bir məhsuldur. Sellüloza efirləri neft, tikinti materialları, örtüklər, qida, tibb və gündəlik kimyəvi maddələr sahələrində geniş istifadə olunur. Müxtəlif sahələrdə əczaçılıq dərəcəli məhsullar əsasən sənayenin orta və yüksək səviyyəli sahələrində, yüksək əlavə dəyərə malikdir. Ciddi keyfiyyət tələblərinə görə, farmasevtik dərəcəli sellüloza efirinin istehsalı da nisbətən çətindir. Demək olar ki, əczaçılıq dərəcəli məhsulların keyfiyyəti əsasən selüloz efiri müəssisələrinin texniki gücünü təmsil edə bilər. Sellüloza efiri adətən bloker, matris materialı və qatılaşdırıcı kimi davamlı buraxılan matris tabletləri, mədədə həll olunan örtük materialları, davamlı salınan mikrokapsul örtük materialları, davamlı salınan dərman filmi materialları və s.

Natrium karboksimetil selüloz:

Karboksimetil selüloz natrium (CMC-Na) ölkədə və xaricdə ən böyük istehsal və istehlaka malik sellüloz efir çeşididir. Pambıq və ağacdan xloroasetik turşu ilə qələviləşdirmə və efirləşdirmə yolu ilə hazırlanmış ionlu sellüloza efiridir. CMC-Na tez-tez istifadə olunan əczaçılıq köməkçi maddəsidir. Çox vaxt bərk preparatlar üçün bağlayıcı, qatılaşdırıcı, qatılaşdırıcı və maye preparatlar üçün dayandırıcı kimi istifadə olunur. O, həmçinin suda həll olunan matris və film əmələ gətirən material kimi istifadə edilə bilər. O, tez-tez davamlı (nəzarət olunan) buraxılış preparatlarında davamlı buraxılan dərman filmi materialı və davamlı buraxılan matrix tablet kimi istifadə olunur.

Əczaçılıq üçün köməkçi maddə kimi natrium karboksimetilselüloza ilə yanaşı, kroskarmelloza natrium da əczaçılıq köməkçisi kimi istifadə edilə bilər. Croscarmellose natrium (CCMC-Na) qeyri-üzvi turşu katalizatorunun təsiri altında müəyyən bir temperaturda (40-80°C) çarpaz birləşdirici ilə reaksiya verən və təmizlənmiş karboksimetilselülozun suda həll olunmayan məhsuludur. Çapraz bağlama agenti olaraq propilen qlikol, süksinik anhidrid, maleik anhidrid və adipik anhidrid istifadə edilə bilər. Croscarmellose natrium oral preparatlarda tabletlər, kapsullar və qranullar üçün parçalayıcı kimi istifadə olunur. Parçalanmaq üçün kapilyar və şişkinlik təsirlərinə əsaslanır. Yaxşı sıxılma qabiliyyətinə və güclü parçalanma qüvvəsinə malikdir. Tədqiqatlar göstərmişdir ki, suda kroskarmelloza natriumun şişkinlik dərəcəsi aşağı əvəzlənmiş natrium karmeloz və nəmlənmiş mikrokristal selüloz kimi adi parçalayıcılardan daha yüksəkdir.

Metilselüloz:

Metil selüloz (MC) qələviləşdirmə və metilxlorid eterləşdirmə yolu ilə pambıq və ağacdan hazırlanmış qeyri-ion selüloz tək efirdir. Metilselüloz əla suda həllolma qabiliyyətinə malikdir və pH2.0~13.0 aralığında sabitdir. Əczaçılıq köməkçi maddələrində geniş istifadə olunur və dilaltı tabletlərdə, əzələdaxili inyeksiyalarda, oftalmik preparatlarda, oral kapsullarda, oral süspansiyonlarda, oral tabletlərdə və yerli preparatlarda istifadə olunur. Bundan əlavə, davamlı buraxılan preparatlarda, MC hidrofilik gel matriks davamlı buraxılan preparatlar, mədədə həll olunan örtük materialları, davamlı salınan mikrokapsul örtük materialları, davamlı salınan dərman filmi materialları və s. kimi istifadə edilə bilər.

Hidroksipropilmetilselüloz:

Hidroksipropil metilselüloz (HPMC) qələviləşdirmə, propilen oksidi və metilxlorid eterləşdirmə yolu ilə pambıq və ağacdan hazırlanmış qeyri-ion selüloz qarışıq efirdir. Qoxusuz, dadsız, zəhərsizdir, soyuq suda həll olunur, isti suda jelləşir. Hidroksipropil metilselüloz, son 15 ildə istehsalı, dozası və keyfiyyəti Çində sürətlə artan selüloz qarışıq efir çeşididir. O, həm də ölkədə və xaricdə ən çox istifadə edilən əczaçılıq köməkçi maddələrindən biridir. tarixi illərdir. Hazırda HPMC-nin tətbiqi əsasən aşağıdakı beş aspektdə əks olunur:

Biri bağlayıcı və parçalayıcı kimidir. Bağlayıcı olaraq, HPMC dərmanı nəmləndirməyi asanlaşdıra bilər və suyu udduqdan sonra yüzlərlə dəfə genişlənə bilər, beləliklə, tabletin həll olunma sürətini və ya buraxılma sürətini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra bilər. HPMC güclü özlülüyə malikdir, bu da hissəciklərin özlülüyünü artıra və xırtıldayan və ya kövrək teksturaya malik xammalın sıxılma qabiliyyətini yaxşılaşdıra bilər. Aşağı viskoziteli HPMC bağlayıcı və parçalayıcı kimi istifadə edilə bilər və yüksək özlülüklü olanlar yalnız bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər.

İkincisi, oral preparatlar üçün davamlı və idarə olunan buraxılış materialıdır. HPMC davamlı buraxılan preparatlarda tez-tez istifadə olunan hidrogel matris materialıdır. Aşağı özlülük dərəcəsi (5-50mPa·s) HPMC bağlayıcı, özlüləşdirici və dayandırıcı agent kimi istifadə edilə bilər və yüksək özlülük dərəcəsi (4000-100000mPa·s) HPMC kapsullar, hidrogel matrisi üçün bloklayıcı agent qarışıq material hazırlamaq üçün istifadə edilə bilər. uzadılmış tabletlər. HPMC mədə-bağırsaq mayesində həll olur, yaxşı sıxılma, yaxşı axıcılıq, güclü dərman yükləmə qabiliyyəti və PH-dən təsirlənməyən dərmanların buraxılma xüsusiyyətlərinin üstünlüklərinə malikdir. O, davamlı buraxılan hazırlıq sistemlərində son dərəcə vacib hidrofilik daşıyıcı materialdır və tez-tez davamlı buraxılan preparatlar üçün Hidrofilik gel matrisi və örtük materialları, həmçinin mədə üzən preparatlar və davamlı salınan dərman filmləri preparatları üçün köməkçi materiallar kimi istifadə olunur.

Üçüncüsü örtük filmi əmələ gətirən agent kimidir. HPMC yaxşı film əmələ gətirən xüsusiyyətlərə malikdir. Onun yaratdığı plyonka vahid, şəffaf və möhkəmdir və istehsal zamanı yapışmaq asan deyil. Xüsusilə rütubəti asan qəbul edən və qeyri-sabit olan dərmanlar üçün onu izolyasiya təbəqəsi kimi istifadə etmək preparatın dayanıqlığını xeyli yaxşılaşdıra və filmin rənginin dəyişməsinin qarşısını ala bilər. HPMC müxtəlif özlülük xüsusiyyətlərinə malikdir. Düzgün seçildikdə, örtülmüş tabletlərin keyfiyyəti və görünüşü digər materiallardan üstündür. Adi konsentrasiya 2% -dən 10% -ə qədərdir.

Dördüncüsü kapsul materialı kimidir. Son illərdə, qlobal heyvan epidemiyalarının tez-tez baş verməsi ilə, jelatin kapsulları ilə müqayisədə, bitki kapsulları əczaçılıq və qida sənayesinin yeni sevgilisinə çevrildi. ABŞ-ın Pfizer təbii bitkilərdən HPMC-ni uğurla çıxarıb və VcapTM tərəvəz kapsullarını hazırlayıb. Ənənəvi jelatin içi boş kapsullarla müqayisədə, bitki kapsulları geniş uyğunlaşma, çarpaz əlaqə reaksiyaları riski və yüksək sabitlik üstünlüklərinə malikdir. Dərmanların sərbəst buraxılma dərəcəsi nisbətən sabitdir və fərdi fərqlər kiçikdir. İnsan orqanizmində parçalandıqdan sonra sorulmur və xaric oluna bilər Maddə bədəndən xaric olur. Saxlama şəraitinə gəldikdə, çox sayda sınaqdan sonra, aşağı rütubət şəraitində demək olar ki, kövrək deyil və yüksək rütubət şəraitində kapsul qabığının xüsusiyyətləri hələ də sabitdir və həddindən artıq saxlama şəraitində bitki kapsullarının göstəriciləri təsirlənmir. şərtlər. İnsanların bitki kapsulları haqqında anlayışı və ölkədə və xaricdə ictimai tibb anlayışlarının çevrilməsi ilə bitki kapsullarına bazar tələbatı sürətlə artacaq.

Beşincisi dayandırıcı agent kimidir. Süspansiyon tipli maye preparatı, həll olunmayan bərk dərmanların maye dispersiya mühitində səpələndiyi heterojen dispersiya sistemi olan geniş istifadə olunan klinik dozaj formasıdır. Sistemin dayanıqlığı süspansiyon mayesinin hazırlanmasının keyfiyyətini müəyyənləşdirir. HPMC kolloid məhlulu bərk-maye interfasial gərginliyi azalda bilər, bərk hissəciklərin səthi sərbəst enerjisini azalda bilər və heterojen dispersiya sistemini sabitləşdirə bilər. Əla dayandırıcı agentdir. HPMC 0,45%-dən 1,0%-ə qədər olan göz damcıları üçün qatılaşdırıcı kimi istifadə olunur.

Hidroksipropil sellüloza:

Hidroksipropil selüloz (HPC) qələviləşdirmə və propilen oksidin eterləşdirilməsi yolu ilə pambıq və ağacdan hazırlanmış qeyri-ion selüloz tək efirdir. HPC adətən 40°C-dən aşağı suda və çoxlu qütb həlledicilərdə həll olur və onun performansı hidroksipropil qrupunun tərkibinə və polimerləşmə dərəcəsinə bağlıdır. HPC müxtəlif dərmanlarla uyğun ola bilər və yaxşı ətalətə malikdir.

Aşağı əvəzlənmiş hidroksipropil selüloz (L-HPC) əsasən tabletləri parçalayıcı və bağlayıcı kimi istifadə olunur. -HPC planşetin sərtliyini və parlaqlığını yaxşılaşdıra bilər, həmçinin planşetin tez parçalanmasına səbəb ola bilər, planşetin daxili keyfiyyətini yaxşılaşdıra və müalicəvi təsirini yaxşılaşdıra bilər.

Yüksək dərəcədə əvəzlənmiş hidroksipropil sellüloza (H-HPC) əczaçılıq sahəsində tabletlər, qranullar və incə qranullar üçün bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər. H-HPC mükəmməl film əmələ gətirən xüsusiyyətlərə malikdir və əldə edilən film sərt və elastikdir, bu da plastifikatorlarla müqayisə edilə bilər. Filmin performansı digər nəmə davamlı örtük agentləri ilə qarışdırılaraq daha da yaxşılaşdırıla bilər və tez-tez tabletlər üçün film örtük materialı kimi istifadə olunur. H-HPC həmçinin matrisli davamlı buraxılan tabletləri, davamlı buraxılan qranulları və ikiqat qatlı davamlı buraxılan tabletləri hazırlamaq üçün matris materialı kimi istifadə edilə bilər.

Hidroksietilselüloz

Hidroksietilselüloz (HEC) etilen oksidin qələviləşdirilməsi və eterləşdirilməsi yolu ilə pambıq və ağacdan hazırlanmış qeyri-ion selüloz tək efirdir. Tibb sahəsində HEC əsasən qatılaşdırıcı, kolloid qoruyucu agent, yapışdırıcı, dispersant, stabilizator, dayandırıcı, film əmələ gətirən agent və davamlı buraxılan material kimi istifadə olunur və topikal emulsiyalar, məlhəmlər, göz damcıları, Ağızdan maye, bərk tablet, kapsul və digər dozaj formaları. Hidroksietilselüloz ABŞ Farmakopeyasında/ABŞ Milli Formulyarında və Avropa Farmakopeyasında qeydə alınmışdır.

Etil sellüloza:

Etil selüloz (EC) ən çox istifadə edilən suda həll olunmayan selüloz törəmələrindən biridir. EC toksik deyil, sabitdir, suda, turşuda və ya qələvi məhlulunda həll olunmur və etanol və metanol kimi üzvi həlledicilərdə həll olunur. Ümumi istifadə edilən həlledici 4/1 (çəki) qarışıq həlledici kimi toluol/etanoldur. EC davamlı buraxılan preparatlarda çoxlu istifadəyə malikdir, daşıyıcılar, mikrokapsüllər və planşet blokerləri, yapışdırıcılar və plyonka örtük materialları kimi davamlı buraxılan preparatlar üçün örtük filmi əmələ gətirən materiallar kimi geniş istifadə olunur, matris materialı filmi kimi istifadə olunur. örtülmüş davamlı buraxılışlı preparatların, davamlı buraxılan qranulların hazırlanması üçün qarışıq material kimi istifadə edilən və davamlı buraxılan mikrokapsulların hazırlanması üçün kapsullaşdırma köməkçi materialları kimi istifadə edilən müxtəlif növ matrisli davamlı buraxılan tabletlər; bərk dispersiyaların hazırlanması üçün daşıyıcı material kimi də geniş istifadə oluna bilər; əczaçılıq texnologiyasında plyonka əmələ gətirən maddə və qoruyucu örtük, həmçinin bağlayıcı və doldurucu kimi geniş istifadə olunur. Tabletin qoruyucu örtüyü kimi, tabletin rütubətə həssaslığını azalda bilər və dərmanın nəmdən, rəngsizləşmədən və pisləşmədən təsirlənməsinin qarşısını ala bilər; o, həmçinin yavaş salınan gel təbəqəsi yarada, polimeri mikrokapsullaşdıra və dərman effektinin davamlı şəkildə sərbəst buraxılmasına imkan verə bilər.