Sərt kapsullar/HPMC içi boş kapsullar/tərəvəz kapsulları/yüksək effektiv API və nəmə həssas inqrediyentlər/kinoşünaslıq/davamlı buraxılışa nəzarət/OSD mühəndislik texnologiyası....
Mükəmməl qiymət-effektivliyi, istehsalın nisbətən asanlığı və dozaya xəstə nəzarətinin asanlığı, oral bərk dozaj (OSD) məhsulları dərman hazırlayanlar üçün üstünlük verilən administrasiya forması olaraq qalır.
2019-cu ildə ABŞ Qida və Dərman Administrasiyası tərəfindən təsdiqlənmiş 38 yeni kiçik molekullu qurumdan (NME) 26-sı OSD1 idi. 2018-ci ildə Şimali Amerika bazarında CMO-lar tərəfindən təkrar emal edilmiş OSD markalı məhsulların bazar gəliri təxminən 7,2 milyard ABŞ dolları təşkil etmişdir 2. Kiçik molekullu autsorsinq bazarının 20243-cü ildə 69 milyard ABŞ dollarını keçəcəyi gözlənilir. Bütün bu məlumatlar şifahi bərk dozaj formaları (OSD) üstünlük təşkil etməyə davam edəcək.
Planşetlər hələ də OSD bazarında üstünlük təşkil edir, lakin sərt kapsullar getdikcə daha cəlbedici bir alternativə çevrilir. Bu qismən kapsulların, xüsusən də yüksək potensiallı antitümör API-ləri olan bir idarəetmə üsulu kimi etibarlılığı ilə bağlıdır. Kapsullar xəstələr üçün daha yaxındır, xoşagəlməz qoxuları və dadları maskalayır və udmaq daha asandır, digər dozaj formalarından əhəmiyyətli dərəcədə yaxşıdır.
Lonza Kapsulları və Sağlamlıq Tərkiblərinin Məhsul Meneceri Julien Lamps sərt kapsulların tabletlərə nisbətən müxtəlif üstünlüklərini müzakirə edir. O, hidroksipropil metilselüloz (HPMC) içi boş kapsullar və onların dərman istehsalçılarına bitki mənşəli dərmanlara istehlakçı tələbatını ödəyərkən öz məhsullarını optimallaşdırmağa necə kömək edə biləcəyi ilə bağlı fikirlərini bölüşür.
Sərt kapsullar: Xəstə uyğunluğunu yaxşılaşdırın və performansı optimallaşdırın
Xəstələr tez-tez dadı və ya qoxusu pis olan, udmaq çətin olan və ya mənfi təsir göstərə bilən dərmanlarla mübarizə aparırlar. Bunu nəzərə alaraq, istifadəçi dostu dozaj formalarının hazırlanması xəstələrin müalicə rejimlərinə uyğunluğunu yaxşılaşdıra bilər. Sərt kapsullar xəstələr üçün cəlbedici seçimdir, çünki dad və qoxunu maskalamaqdan əlavə, dərhal buraxılan, nəzarət edilən buraxılan və yavaş-yavaş buraxılanların istifadəsi ilə daha az qəbul edilə, tablet yükünü azalda və daha yaxşı buraxılma vaxtlarına sahib ola bilərlər. nail olmaq.
Bir dərmanın buraxılma davranışına daha yaxşı nəzarət, məsələn, API-ni mikropelletləşdirməklə, dozanın atılmasının qarşısını ala və yan təsirləri azalda bilər. Dərman hazırlayanlar çox hissəcikli texnologiyanın kapsullarla birləşdirilməsinin idarə olunan buraxılış API emalının çevikliyini və effektivliyini artırdığını aşkar edirlər. O, hətta eyni kapsulda müxtəlif API-ləri olan qranulları dəstəkləyə bilər, bu o deməkdir ki, bir neçə dərman eyni vaxtda müxtəlif dozalarda tətbiq oluna bilər və bu, dozanın tezliyini daha da azaldır.
Bu formulaların farmakokinetik və farmakodinamik davranışları, o cümlədən çox hissəcikli sistem4, ekstruziya sferonizasiya API3 və sabit dozalı kombinasiya sistemi5, həmçinin ənənəvi resepturalarla müqayisədə daha yaxşı təkrar istehsal qabiliyyətini nümayiş etdirmişdir.
Xəstə uyğunluğu və effektivliyindəki bu potensial təkmilləşdirməyə görə, sərt kapsullara daxil edilmiş dənəvər API-lərə bazar tələbi artmaqda davam edir.
Polimer üstünlükləri:
Sərt jelatin kapsulları əvəz etmək üçün bitki kapsullarına ehtiyac
Ənənəvi sərt kapsullar jelatindən hazırlanır, lakin jelatin sərt kapsulları hiqroskopik və ya nəmə həssas məzmunlarla qarşılaşdıqda çətinliklər yarada bilər. Jelatin həll olunma davranışına təsir edən çarpaz əlaqə reaksiyalarına meyilli olan heyvan mənşəli əlavə məhsuldur və elastikliyini qorumaq üçün nisbətən yüksək su tərkibinə malikdir, lakin eyni zamanda API və köməkçi maddələrlə suyu dəyişdirə bilər.
Kapsul materialının məhsulun performansına təsirindən əlavə, getdikcə daha çox xəstə sosial və ya mədəni səbəblərdən heyvan mənşəli məhsullar qəbul etmək istəmir və bitki mənşəli və ya vegan dərmanları axtarır. Bu ehtiyacı ödəmək üçün əczaçılıq şirkətləri həm təhlükəsiz, həm də effektiv olan bitki əsaslı alternativlər hazırlamaq üçün innovativ dozaj rejimlərinə sərmayə qoymağa davam edirlər. Materialşünaslıqda irəliləyişlər bitki mənşəli içi boş kapsulları mümkün etdi və xəstələrə jelatin kapsulların udma qabiliyyəti, istehsal asanlığı və qənaətcilliyi ilə yanaşı heyvan mənşəli olmayan bir variant təklif etdi.
Daha yaxşı həll və uyğunluq üçün:
HPMC tətbiqi
Hal-hazırda, jelatinə ən yaxşı alternativlərdən biri ağac liflərindən əldə edilən bir polimer olan hidroksipropil metilselülozdur (HPMC).
HPMC kimyəvi cəhətdən jelatindən daha az təsirsizdir və həmçinin jelatindən daha az su udur6. HPMC kapsullarının aşağı su tərkibi kapsul və içindəkilər arasında su mübadiləsini azaldır ki, bu da bəzi hallarda preparatın kimyəvi və fiziki dayanıqlığını yaxşılaşdıra, saxlama müddətini uzada və hiqroskopik API və köməkçi maddələrin çətinliklərini asanlıqla qarşılaya bilər. HPMC içi boş kapsullar temperatura həssas deyil və saxlanması və daşınması daha asandır.
Yüksək effektiv API-lərin artması ilə formulalara olan tələblər getdikcə mürəkkəbləşir. İndiyə qədər dərman tərtibatçıları ənənəvi jelatin kapsullarını əvəz etmək üçün HPMC kapsullarının istifadəsini araşdırmaq prosesində çox müsbət nəticələr əldə ediblər. Əslində, HPMC kapsulları əksər dərmanlar və köməkçi maddələrlə yaxşı uyğunluğuna görə hazırda klinik sınaqlarda ümumiyyətlə üstünlük təşkil edir7.
HPMC kapsul texnologiyasındakı davamlı təkmilləşdirmələr həm də o deməkdir ki, dərman hazırlayanlar onun həll olunma parametrlərindən və yüksək güclü birləşmələr də daxil olmaqla geniş spektrli NME-lərlə uyğunluqdan daha yaxşı yararlana bilirlər.
Jelləşdirici maddə olmayan HPMC kapsulları ion və pH asılılığı olmadan əla həlledici xüsusiyyətlərə malikdir, belə ki, xəstələr dərmanı acqarına və ya yemək zamanı qəbul edərkən eyni terapevtik effekt əldə edəcəklər. Şəkil 1. 8-də göstərildiyi kimi
Nəticə etibarı ilə, ərimənin təkmilləşdirilməsi xəstələrə dozalarını planlaşdırmaqdan çəkinməməyə imkan verə bilər və bununla da uyğunluğu artırır.
Bundan əlavə, HPMC kapsul membran məhlullarında davamlı innovasiya həm də həzm traktının xüsusi sahələrində bağırsaqların qorunmasına və sürətli buraxılmasına, bəzi terapevtik yanaşmalar üçün məqsədyönlü dərman çatdırılmasına və HPMC kapsullarının potensial tətbiqlərini daha da gücləndirə bilər.
HPMC kapsulları üçün başqa bir tətbiq istiqaməti ağciyər tətbiqi üçün inhalyasiya cihazlarındadır. Astma və xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (KOAH) kimi xəstəliklərə qarşı qaraciyərə ilk keçid effektindən qaçaraq və bu tətbiq forması ilə daha birbaşa tətbiq marşrutunu təmin etməklə təkmilləşdirilmiş bioavaillik sayəsində bazar tələbatı artmaqda davam edir.
Dərman istehsalçıları həmişə tənəffüs xəstəlikləri üçün sərfəli, xəstələr üçün əlverişli və effektiv müalicə üsullarını inkişaf etdirməyə və bəzi mərkəzi sinir sistemi (CNS) xəstəlikləri üçün inhalyasiya yolu ilə dərmanların çatdırılması müalicələrini kəşf etməyə çalışırlar. tələbat artır.
HPMC kapsullarının aşağı su tərkibi onları hiqroskopik və ya suya həssas API-lər üçün ideal hala gətirir, baxmayaraq ki, formulasiya və içi boş kapsullar arasında elektrostatik xüsusiyyətlər də inkişaf boyu nəzərə alınmalıdır8.
son fikirlər
Membran elminin və OSD mühəndisliyi texnologiyasının inkişafı bəzi formulalarda jelatin kapsulları əvəz etmək üçün HPMC kapsullarının əsasını qoyub və məhsulun performansını optimallaşdırmaq üçün daha çox seçim təmin edib. Bundan əlavə, istehlakçı seçimlərinə artan diqqət və ucuz inhalyasiya dərmanlarına artan tələbat nəmə həssas molekullarla daha yaxşı uyğunlaşan içi boş kapsullara tələbi artırdı.
Bununla belə, membran materialının seçimi məhsulun müvəffəqiyyətini təmin etmək üçün açardır və jelatin və HPMC arasında düzgün seçim yalnız düzgün təcrübə ilə edilə bilər. Membran materialının düzgün seçilməsi yalnız effektivliyi artırmaq və mənfi reaksiyaları azaltmaqla yanaşı, müəyyən formalaşdırma problemlərini də aradan qaldırmağa kömək edə bilər.
Göndərmə vaxtı: 23 sentyabr 2022-ci il