Hidroksipropil sellüloza, əczaçılıq köməkçisi, əvəzedici hidroksipropoksil qrupunun tərkibinə görə aşağı əvəzli hidroksipropil sellüloza (L-HPC) və yüksək əvəzlənmiş hidroksipropil sellüloza (H-HPC) bölünür. L-HPC suda kolloid məhlulda şişirilir, yapışma, plyonka əmələ gəlməsi, emulsiyalaşma və s. xassələrə malikdir və əsasən parçalayıcı maddə və bağlayıcı kimi istifadə olunur; H-HPC isə otaq temperaturunda suda və müxtəlif üzvi həlledicilərdə həll olur və yaxşı termoplastikliyə malikdir. , yapışqanlıq və plyonka əmələ gətirmə xüsusiyyətlərinə görə əmələ gələn plyonka sərt, parlaq və tam elastikdir və əsasən film əmələ gətirən material və örtük materialı kimi istifadə olunur. Bərk preparatlarda hidroksipropil selülozun xüsusi tətbiqi indi təqdim olunur.
1. Tabletlər kimi bərk preparatlar üçün parçalayıcı kimi
Aşağı əvəzlənmiş hidroksipropilsellüloza kristal hissəciklərinin səthi qeyri-bərabərdir, açıq-aşkar aşınmış qayaya bənzər quruluşa malikdir. Bu kobud səth quruluşu onun nəinki daha böyük səth sahəsinə sahib olmasını təmin edir, həm də dərmanlar və digər köməkçi maddələrlə birlikdə tablet şəklində sıxıldıqda, tabletin nüvəsində çoxlu məsamələr və kapilyarlar əmələ gəlir ki, tablet nüvəsi nəmliyi artıra bilsin. udma dərəcəsi və Su udma şişkinliyi artırır. L-HPC-nin köməkçi maddə kimi istifadəsi tabletin sürətlə vahid toz halına gəlməsinə səbəb ola bilər və tabletin parçalanmasını, həllini və bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra bilər. Məsələn, L-HPC-nin istifadəsi parasetamol tabletlərinin, aspirin tabletlərinin və xlorfeniramin tabletlərinin parçalanmasını sürətləndirə və həll olunma sürətini yaxşılaşdıra bilər. Disinteqrant kimi L-HPC ilə ofloksasin tabletləri kimi zəif həll olunan dərmanların parçalanması və həll edilməsi, parçalayıcı kimi çarpaz bağlı PVPP, çarpaz bağlı CMC-Na və CMS-Na olanlardan daha yaxşı idi. L-HPC-nin kapsullarda olan qranulların daxili parçalayıcısı kimi istifadə edilməsi qranulların parçalanmasına faydalıdır, dərman və həlledici mühit arasında təmas səthinin sahəsini artırır, dərmanın həllini təşviq edir və bioavailability yaxşılaşdırır. Tez parçalanan bərk preparatlar və dərhal həll olunan bərk preparatlarla təmsil olunan dərhal buraxılan bərk preparatlar tez parçalanan, dərhal həll olunan, tez təsir edən təsirlərə malikdir, yüksək bioavailability, qida borusuna və mədə-bağırsaq traktına dərmanların qıcıqlanmasını azaldır və qəbul etmək rahatdır. və yaxşı uyğunluq var. və digər üstünlükləri, əczaçılıq sahəsində mühüm yer tutur. L-HPC, güclü hidrofilliyi, hiqroskopikliyi, genişlənmə qabiliyyəti, suyun udulması üçün qısa histerezis müddəti, sürətli su udma sürəti və sürətli su udma doyması səbəbindən dərhal buraxılan bərk preparatlar üçün ən vacib köməkçi maddələrdən birinə çevrilmişdir. Ağızdan parçalanan tabletlər üçün ideal bir parçalayıcıdır. Parasetamol şifahi olaraq parçalanan tabletlər parçalayıcı kimi L-HPC ilə hazırlanmışdır və tabletlər 20-ci illərdə sürətlə parçalanmışdır. L-HPC tabletlər üçün parçalayıcı kimi istifadə olunur və onun ümumi dozası 2%-10%, əsasən 5% təşkil edir.
2. Tablet və qranullar kimi preparatlar üçün bağlayıcı kimi
L-HPC-nin kobud quruluşu da onu dərmanlar və hissəciklər ilə daha çox mozaika effekti yaradır, bu da birləşmə dərəcəsini artırır və yaxşı sıxılma qəlibləmə performansına malikdir. Tabletlərə sıxıldıqdan sonra o, daha çox sərtlik və parlaqlıq nümayiş etdirir, beləliklə, tabletin görünüşünün keyfiyyəti yaxşılaşır. Xüsusilə formalaşdırılması asan olmayan, boş və ya asanlıqla açılan tabletlər üçün L-HPC əlavə etmək effekti yaxşılaşdıra bilər. Siprofloksasin hidroxlorid tableti zəif sıxılma qabiliyyətinə malikdir, asanlıqla parçalanır və yapışqandır və L-HPC əlavə edildikdən sonra asanlıqla formalaşdırılır, uyğun sərtliyə, gözəl görünüşə malikdir və həll olunma dərəcəsi keyfiyyət standartının tələblərinə cavab verir. Dağılan tabletə L-HPC əlavə edildikdən sonra onun görünüşü, kövrəkliyi, dispersiya vahidliyi və digər aspektləri çox yaxşılaşdırılır və təkmilləşdirilir. Orijinal reseptdəki nişasta L-HPC ilə əvəz edildikdən sonra azitromisinin dispersiyalı tabletinin sərtliyi artırıldı, kövrəklik yaxşılaşdırıldı və orijinal tabletin itkin küncləri və çürük kənarları problemləri həll edildi. L-HPC tabletlər üçün bağlayıcı kimi istifadə olunur və ümumi doza 5% -dən 20% -ə qədərdir; H-HPC isə tabletlər, qranullar və s. üçün bağlayıcı kimi istifadə olunur və ümumi dozası preparatın 1%-dən 5%-ə qədərdir.
3. Film örtüyü və davamlı və idarə olunan buraxılış preparatlarında tətbiqi
Hal-hazırda, film örtüyündə geniş istifadə olunan suda həll olunan materiallara hidroksipropil metilselüloz (HPMC), hidroksipropil sellüloza, polietilen qlikol (PEG) və s. daxildir. Hidroksipropil selüloz, sərtliyinə görə film örtüyünün əvvəlcədən qarışdırıcı materiallarında film əmələ gətirən agent kimi tez-tez istifadə olunur. , elastik və parlaq film. Hidroksipropil selüloz digər temperatura davamlı örtük agentləri ilə qarışdırılırsa, onun örtüyünün performansı daha da yaxşılaşdırıla bilər.
Dərmanı matriksli tabletlərə, mədədə üzən tabletlərə, çox qatlı tabletlərə, örtülmüş tabletlərə, osmotik nasos tabletlərinə və digər yavaş və idarə olunan buraxılan tabletlərə çevirmək üçün müvafiq köməkçi maddələrdən və üsullardan istifadə edərək, əhəmiyyəti aşağıdakılardan ibarətdir: dərmanın sorulma dərəcəsini artırmaq və təsirini sabitləşdirmək. qanda narkotik. Konsentrasiya edin, mənfi reaksiyaları azaldın, dərmanların sayını azaldın və ən kiçik doza ilə effektivliyi maksimuma çatdırmağa və mənfi reaksiyaları minimuma endirməyə çalışın. Hidroksipropil selüloz bu cür preparatların əsas köməkçi maddələrindən biridir. Diklofenak natrium tabletlərinin həlli və sərbəst buraxılması hidroksipropil selüloz və etil selülozun birgə və skelet materialı kimi istifadə edilməsi ilə idarə olunur. Ağızdan tətbiq edildikdən və mədə şirəsi ilə təmasdan sonra diklofenak natrium davamlı salınan tabletlərin səthi gel şəklində nəmlənəcəkdir. Gelin əriməsi və gel boşluğunda dərman molekullarının yayılması ilə dərman molekullarının yavaş-yavaş sərbəst buraxılması məqsədinə nail olunur. Hidroksipropil selüloz tabletin idarə olunan buraxılış matrisi kimi istifadə olunur, bloker etil selülozun tərkibi sabit olduqda, onun tabletdəki tərkibi birbaşa dərmanın buraxılma sürətini və daha yüksək tərkibli tabletdən dərmanı təyin edir. hidroksipropil selülozun ayrılması daha yavaşdır. Örtülmüş qranullar L-HPC-dən və müəyyən nisbətdə HPMC-dən istifadə etməklə, şişkin təbəqə kimi örtük üçün örtük məhlulu kimi və etil selülozun sulu dispersiyası ilə örtülmək üçün idarə olunan buraxılan təbəqə kimi hazırlanmışdır. Şişkin təbəqənin resepti və dozası müəyyən edildikdə, idarə olunan buraxma təbəqəsinin qalınlığına nəzarət etməklə örtülmüş qranullar müxtəlif gözlənilən vaxtlarda buraxıla bilər. Shuxiong davamlı buraxılan kapsulları hazırlamaq üçün idarə olunan buraxılış təbəqəsinin müxtəlif çəki artımına malik bir neçə növ örtülmüş qranullar qarışdırılır. Həlledici mühitdə müxtəlif örtülmüş qranullar müxtəlif vaxtlarda dərmanları ardıcıl olaraq buraxa bilər, beləliklə müxtəlif fiziki və kimyəvi xassələrə malik komponentlər eyni vaxtda sərbəst buraxılma təmin edilir.
Göndərmə vaxtı: 28 yanvar 2023-cü il