السواغات الصيدلانية السليلوز الأثير

إيثر السليلوز الطبيعي هو مصطلح عام لسلسلة منمشتقات السليلوزينتج عن تفاعل السليلوز القلوي وعامل الإثر تحت ظروف معينة. إنه منتج يتم فيه استبدال مجموعات الهيدروكسيل الموجودة في جزيئات السليلوز الكبيرة جزئيًا أو كليًا بمجموعات الأثير. تستخدم إثيرات السليلوز على نطاق واسع في مجالات البترول ومواد البناء والطلاءات والأغذية والأدوية والمواد الكيميائية اليومية. في مختلف المجالات، تكون المنتجات الصيدلانية أساسًا في المجالات المتوسطة والعالية للصناعة، ذات قيمة مضافة عالية. نظرًا لمتطلبات الجودة الصارمة، فإن إنتاج إيثر السليلوز الصيدلاني هو أيضًا أمر صعب نسبيًا. يمكن القول أن جودة المنتجات الصيدلانية يمكن أن تمثل بشكل أساسي القوة التقنية لمؤسسات إيثر السليلوز. عادة ما يتم إضافة إيثر السليولوز كمادة مانعة، مادة مصفوفة ومثخنة لصنع أقراص مصفوفة ذات إطلاق مستدام، مواد طلاء قابلة للذوبان في المعدة، مواد طلاء كبسولات دقيقة ذات إطلاق مستدام، مواد غشاء دوائي مستدام الإطلاق، إلخ.

كربوكسي ميثيل السليلوز الصوديوم:

كربوكسي ميثيل السليلوز الصوديوم (CMC-Na) هو نوع إيثر السليلوز الذي يتمتع بأكبر إنتاج واستهلاك في الداخل والخارج. وهو إيثر السليلوز الأيوني المصنوع من القطن والخشب من خلال القلونة والأثير بحمض الكلوروسيتيك. CMC-Na هو سواغ صيدلاني شائع الاستخدام. غالبًا ما يستخدم كمواد رابطة للمستحضرات الصلبة، وعامل سماكة، وعامل سماكة، وعامل تعليق للمستحضرات السائلة. ويمكن استخدامه أيضًا كمصفوفة قابلة للذوبان في الماء ومواد لتشكيل الفيلم. غالبًا ما يتم استخدامه كمواد فيلمية دوائية ذات إطلاق مستدام وأقراص مصفوفة ذات إطلاق مستدام في مستحضرات إطلاق مستدام (مسيطر عليها).

بالإضافة إلى كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم كسواغ صيدلاني، يمكن أيضًا استخدام كروس كارميلوز الصوديوم كسواغ صيدلاني. كروس كارميلوز الصوديوم (CCMC-Na) هو منتج غير قابل للذوبان في الماء من كربوكسي ميثيل السليلوز الذي يتفاعل مع عامل تشابك عند درجة حرارة معينة (40-80 درجة مئوية) تحت تأثير محفز حمض غير عضوي ومنقى. كعامل تشابك، يمكن استخدام البروبيلين غليكول، وأنهيدريد السكسينيك، وأنهيدريد المالئيك، وأنهيدريد الأديبيك. يستخدم كروس كارميلوز الصوديوم كمفكك للأقراص والكبسولات والحبيبات في المستحضرات الفموية. يعتمد على تأثيرات الشعيرات الدموية والتورم للتحلل. لديها انضغاطية جيدة وقوة تفكك قوية. أظهرت الدراسات أن درجة انتفاخ صوديوم الكروسكارميلوز في الماء أكبر من تلك الموجودة في المواد المتفككة الشائعة مثل صوديوم الكارميلوز منخفض الاستبدال والسليلوز الجريزوفولفين المائي.

ميثيل السليلوز:

ميثيل السليلوز (MC) هو إيثر مفرد من السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلونة وأثير كلوريد الميثيل. يتمتع ميثيل السليلوز بقابلية ممتازة للذوبان في الماء وهو مستقر في نطاق pH2.0 ~ 13.0. يستخدم على نطاق واسع في السواغات الصيدلانية، ويستخدم في الأقراص تحت اللسان، والحقن العضلي، والمستحضرات العينية، والكبسولات الفموية، والمعلقات الفموية، والأقراص الفموية والمستحضرات الموضعية. بالإضافة إلى ذلك، في الاستعدادات للإطلاق المستدام، يمكن استخدام MC كتحضيرات للإطلاق المستدام لمصفوفة هلامية محبة للماء، ومواد طلاء قابلة للذوبان في المعدة، ومواد طلاء كبسولة صغيرة مستدامة الإطلاق، ومواد أفلام دوائية مستدامة الإطلاق، وما إلى ذلك.

هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز:

هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC) عبارة عن إيثر مختلط من السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأكسيد البروبيلين وإيثر كلوريد الميثيل. وهو عديم الرائحة، والمذاق، وغير سام، وقابل للذوبان في الماء البارد وتبلور في الماء الساخن. هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز عبارة عن مجموعة متنوعة من الأثير السليلوز المختلط الذي تزايد إنتاجه وجرعته وجودته بسرعة في الصين خلال الخمسة عشر عامًا الماضية. كما أنها واحدة من السواغات الصيدلانية الأكثر استخداماً على نطاق واسع في الداخل والخارج. سنوات من التاريخ. في الوقت الحاضر، ينعكس تطبيق HPMC بشكل رئيسي في الجوانب الخمسة التالية:

واحد هو بمثابة الموثق والتفكك. كمواد رابطة، يمكن لـ HPMC أن يجعل الدواء سهل البلل، ويمكن أن يتمدد مئات المرات بعد امتصاص الماء، لذلك يمكنه تحسين معدل الذوبان أو معدل إطلاق القرص بشكل ملحوظ. يتمتع HPMC بلزوجة قوية، والتي يمكن أن تعزز لزوجة الجسيمات وتحسن انضغاط المواد الخام ذات الملمس الهش أو الهش. يمكن استخدام HPMC ذو اللزوجة المنخفضة كمواد رابطة ومفككة، ويمكن استخدام تلك ذات اللزوجة العالية كمواد رابطة فقط.

والثاني هو كمادة إطلاق مستدامة ومضبوطة للمستحضرات الفموية. HPMC عبارة عن مادة مصفوفة هيدروجيل شائعة الاستخدام في الاستعدادات للإطلاق المستدام. درجة اللزوجة المنخفضة (5-50 مللي باسكال · ثانية) يمكن استخدام HPMC كمواد رابطة، وعامل لزوجة وعامل تعليق، ويمكن استخدام درجة اللزوجة العالية (4000-100000 مللي باسكال · ثانية) HPMC لتحضير مادة مانعة مختلطة للكبسولات ومصفوفة هيدروجيل أقراص ممتدة المفعول. HPMC قابل للذوبان في السائل المعدي المعوي، وله مزايا الانضغاط الجيد، والسيولة الجيدة، والقدرة القوية على تحميل الدواء، وخصائص إطلاق الدواء التي لا تتأثر بالـ PH. إنها مادة حاملة محبة للماء مهمة للغاية في أنظمة التحضير للإطلاق المستدام وغالبًا ما تستخدم كمصفوفة هلامية محبة للماء ومواد طلاء للتحضيرات للإطلاق المستدام، بالإضافة إلى مواد مساعدة للتحضيرات العائمة في المعدة وتحضيرات الأفلام الدوائية ذات الإطلاق المستدام.

والثالث هو كعامل تشكيل فيلم طلاء. يتمتع HPMC بخصائص جيدة لتشكيل الفيلم. الفيلم الذي يتكون منه يكون موحدًا وشفافًا وقويًا، وليس من السهل لصقه أثناء الإنتاج. خاصة بالنسبة للأدوية التي يسهل امتصاصها للرطوبة وغير المستقرة، فإن استخدامها كطبقة عزل يمكن أن يحسن بشكل كبير من ثبات الدواء ويمنع تغير لون الفيلم. لدى HPMC مجموعة متنوعة من مواصفات اللزوجة. إذا تم اختيارها بشكل صحيح، فإن جودة ومظهر الأقراص المغلفة تتفوق على المواد الأخرى. التركيز المعتاد هو 2% إلى 10%.

والرابع كمادة كبسولة. في السنوات الأخيرة، مع تفشي الأوبئة الحيوانية العالمية بشكل متكرر، مقارنة بكبسولات الجيلاتين، أصبحت كبسولات الخضروات محبوبة جديدة للصناعات الدوائية والغذائية. نجحت شركة Pfizer الأمريكية في استخلاص HPMC من النباتات الطبيعية وأعدت كبسولات نباتية VcapTM. بالمقارنة مع كبسولات الجيلاتين المجوفة التقليدية، تتمتع الكبسولات النباتية بمزايا القدرة على التكيف على نطاق واسع، وعدم وجود خطر من تفاعلات الارتباط المتقاطع والاستقرار العالي. معدل إطلاق الدواء مستقر نسبيًا، والفروق الفردية صغيرة. بعد التفكك في جسم الإنسان، لا يتم امتصاصه ويمكن إخراجه، وتفرز المادة من الجسم. من حيث ظروف التخزين، بعد عدد كبير من الاختبارات، تكاد تكون غير هشة في ظل ظروف الرطوبة المنخفضة، كما أن خصائص غلاف الكبسولة لا تزال مستقرة في ظل ظروف الرطوبة العالية، ولا تتأثر مؤشرات الكبسولات النباتية في ظل التخزين الشديد. شروط. مع فهم الناس للكبسولات النباتية وتحول مفاهيم الطب العام في الداخل والخارج، فإن الطلب في السوق على الكبسولات النباتية سوف ينمو بسرعة.

والخامس كعامل معلق. المستحضر السائل من النوع المعلق هو شكل جرعات سريري شائع الاستخدام، وهو عبارة عن نظام تشتت غير متجانس يتم فيه تشتيت الأدوية الصلبة غير القابلة للذوبان في وسط تشتت سائل. يحدد استقرار النظام جودة تحضير سائل التعليق. يمكن للمحلول الغروي HPMC أن يقلل من التوتر السطحي بين الصلبة والسائلة، ويقلل من الطاقة الحرة السطحية للجزيئات الصلبة، ويثبت نظام التشتت غير المتجانس. إنه عامل تعليق ممتاز. يتم استخدام HPMC كمثخن لقطرات العين، بمحتوى يتراوح من 0.45% إلى 1.0%.

هيدروكسي بروبيل السليلوز:

هيدروكسي بروبيل السليلوز (HPC) هو إيثر مفرد من السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلونة وأثير أكسيد البروبيلين. عادة ما يكون الـ HPC قابلاً للذوبان في الماء أقل من 40 درجة مئوية وفي عدد كبير من المذيبات القطبية، ويرتبط أدائه بمحتوى مجموعة الهيدروكسي بروبيل ودرجة البلمرة. يمكن أن يكون HPC متوافقًا مع أدوية مختلفة وله قصور ذاتي جيد.

يستخدم سليلوز هيدروكسي بروبيل منخفض الاستبدال (L-HPC) بشكل أساسي كمفكك للأقراص ومادة رابطة. - يمكن لـ HPC تحسين صلابة الجهاز اللوحي وسطوعه، ويمكنه أيضًا جعل الجهاز اللوحي يتفكك بسرعة، وتحسين الجودة الداخلية للجهاز اللوحي، وتحسين التأثير العلاجي.

يمكن استخدام سليلوز هيدروكسي بروبيل عالي الاستبدال (H-HPC) كمواد رابطة للأقراص والحبيبات والحبيبات الدقيقة في مجال المستحضرات الصيدلانية. يتمتع H-HPC بخصائص ممتازة لتشكيل الفيلم، والفيلم الناتج قوي ومرن، ويمكن مقارنته بالمواد البلاستيكية. يمكن تحسين أداء الفيلم بشكل أكبر عن طريق مزجه مع عوامل طلاء مقاومة للرطوبة، وغالبًا ما يستخدم كمادة طلاء فيلم للأقراص. يمكن أيضًا استخدام H-HPC كمادة مصفوفة لتحضير أقراص المصفوفة ذات الإطلاق المستدام، وكريات الإطلاق المستدام، وأقراص الإطلاق المستدام ذات الطبقة المزدوجة.

هيدروكسي إيثيل السليلوز

هيدروكسي إيثيل السليلوز (HEC) هو إيثر مفرد من السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلونة والأثير لأكسيد الإيثيلين. في مجال الطب، يستخدم HEC بشكل أساسي كمكثف، وعامل حماية غرواني، ولاصق، ومشتت، ومثبت، وعامل تعليق، وعامل تشكيل الفيلم، ومواد إطلاق مستدام، ويمكن تطبيقه على المستحلبات الموضعية، والمراهم، وقطرات العين، سائل فموي، أقراص صلبة، كبسولات وأشكال جرعات أخرى. تم تسجيل هيدروكسي إيثيل السليلوز في دستور الأدوية الأمريكي/كتاب الوصفات الوطني الأمريكي ودستور الأدوية الأوروبي.

إيثيل السليلوز:

يعد إيثيل السليلوز (EC) أحد مشتقات السليلوز غير القابلة للذوبان في الماء الأكثر استخدامًا. EC غير سامة، ومستقرة، وغير قابلة للذوبان في الماء، أو المحاليل الحمضية أو القلوية، وقابلة للذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والميثانول. المذيب الشائع الاستخدام هو التولوين/الإيثانول كمذيب مختلط بنسبة 4/1 (الوزن). لدى EC استخدامات متعددة في مستحضرات الإطلاق المستدام للأدوية، وتستخدم على نطاق واسع كحاملات وكبسولات دقيقة ومواد طلاء لتشكيل الفيلم لمستحضرات الإطلاق المستدام، مثل حاصرات الأقراص والمواد اللاصقة ومواد طلاء الأفلام، وتستخدم كفيلم مادة مصفوفة للتحضير أنواع مختلفة من أقراص المصفوفة ذات الإطلاق المستدام، والتي تستخدم كمواد مختلطة لتحضير المستحضرات المطلية ذات الإطلاق المستدام، وكريات الإطلاق المستدام، وتستخدم كمواد مساعدة للتغليف لتحضير كبسولات دقيقة ذات إطلاق مستمر؛ ويمكن أيضًا استخدامه على نطاق واسع كمواد حاملة لتحضير المشتتات الصلبة؛ يستخدم على نطاق واسع في التكنولوجيا الصيدلانية كمادة لتشكيل الفيلم وطلاء واقي، بالإضافة إلى مادة رابطة وحشو. كطبقة واقية للقرص، يمكن أن يقلل من حساسية الجهاز اللوحي للرطوبة ويمنع تأثر الدواء بالرطوبة وتغير اللون والتدهور؛ ويمكنه أيضًا تشكيل طبقة هلامية بطيئة الإطلاق، وتغليف البوليمر بشكل دقيق، وتمكين الإطلاق المستمر لتأثير الدواء.