تطبيق السواغات الصيدلانية HPMC

مع تعميق أبحاث نظام توصيل الدواء والمتطلبات الأكثر صرامة، ظهرت سواغات صيدلانية جديدة، من بينها هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز الذي يستخدم على نطاق واسع. تستعرض هذه الورقة التطبيقات المحلية والأجنبية لهيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز. طريقة الإنتاج ومزاياها وعيوبها، وتكنولوجيا المعدات وآفاق التحسين المحلي، وتطبيقها في مجال السواغات الصيدلانية.
الكلمات المفتاحية: السواغات الصيدلانية؛ هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز. إنتاج؛ طلب

1 مقدمة
تشير السواغات الصيدلانية إلى المصطلح العام لجميع المواد الطبية الأخرى المضافة إلى المستحضر باستثناء الدواء الرئيسي من أجل حل قابلية التشكيل والتوفر والسلامة للمستحضر في عملية إنتاج وتصميم المستحضر. السواغات الصيدلانية مهمة جداً في المستحضرات الصيدلانية. هناك أنواع كثيرة من السواغات الصيدلانية في المستحضرات المحلية والأجنبية، ولكن في السنوات الأخيرة، أصبحت متطلبات النقاء والذوبان والاستقرار والتوافر البيولوجي في الجسم الحي وتحسين التأثير العلاجي وتقليل الآثار الجانبية للأدوية أعلى وأعلى. مما يجعل الظهور السريع للسواغات الجديدة وعمليات البحث من أجل تحسين كفاءة تحضير الدواء وجودة الاستخدام. يُظهر عدد كبير من البيانات النموذجية أن هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز يمكن أن يلبي المتطلبات المذكورة أعلاه باعتباره سواغًا صيدلانيًا عالي الجودة. يتم تلخيص الوضع الحالي للبحث والإنتاج الأجنبي وتطبيقه في مجال المستحضرات الصيدلانية.

2 نظرة عامة على خصائص HPMC
HPMC عبارة عن مسحوق أبيض أو أصفر قليلاً، عديم الرائحة، وغير سام يتم الحصول عليه عن طريق أثير السليلوز القلوي وأكسيد البروبيلين وكلوريد الألكيل. قابل للذوبان بسهولة في الماء أقل من 60 درجة مئوية و 70٪ من الإيثانول والأسيتون، الأيزو أسيتون، ومذيب ثنائي كلورو ميثان المختلط؛ يتمتع HPMC بثبات قوي، ويتجلى ذلك بشكل أساسي: أولاً، محلوله المائي لا يحتوي على شحنة ولا يتفاعل مع الأملاح المعدنية أو المركبات العضوية الأيونية؛ ثانيًا، إنه أيضًا مقاوم للأحماض أو القواعد. مستقرة نسبيا. إن خصائص استقرار HPMC هي التي تجعل جودة الأدوية التي تحتوي على HPMC كسواغات أكثر استقرارًا من تلك التي تحتوي على سواغات تقليدية. في دراسة علم السموم لـ HPMC كسواغ، تبين أن HPMC لن يتم استقلابه في الجسم، ولا يشارك في عملية التمثيل الغذائي للجسم البشري. إمدادات الطاقة، أي آثار سامة وجانبية للأدوية، سواغات صيدلانية آمنة.

3 بحث حول الإنتاج المحلي والأجنبي لـ HPMC
3.1 نظرة عامة على تكنولوجيا إنتاج HPMC في الداخل والخارج
من أجل التعامل بشكل أفضل مع المتطلبات المتزايدة والمتزايدة للمستحضرات الصيدلانية في الداخل والخارج، فإن تكنولوجيا الإنتاج وعملية HPMC تتطور أيضًا باستمرار على طريق متعرج وطويل. يمكن تقسيم عملية إنتاج HPMC إلى طريقة دفعية وطريقة مستمرة. الفئات الرئيسية. يتم استخدام العملية المستمرة بشكل عام في الخارج، في حين يتم استخدام العملية المجمعة في الغالب في الصين. يتضمن تحضير HPMC خطوات تحضير السليلوز القلوي، وتفاعل الأثير، ومعالجة التكرير، ومعالجة المنتج النهائي. من بينها، هناك نوعان من طرق المعالجة لتفاعل الأثير. : طريقة الطور الغازي وطريقة الطور السائل. نسبيًا، تتميز طريقة الطور الغازي بمزايا القدرة الإنتاجية الكبيرة، ودرجة حرارة التفاعل المنخفضة، ووقت التفاعل القصير، والتحكم الدقيق في التفاعل، ولكن ضغط التفاعل كبير، والاستثمار كبير، وبمجرد حدوث مشكلة، يكون من السهل حلها. تسبب حوادث كبيرة. تتميز طريقة الطور السائل عمومًا بمزايا انخفاض ضغط التفاعل، وانخفاض المخاطر، وانخفاض تكلفة الاستثمار، وسهولة التحكم في الجودة، وسهولة استبدال الأصناف؛ ولكن في الوقت نفسه، لا يمكن أن يكون المفاعل الذي تتطلبه طريقة الطور السائل كبيرًا جدًا، مما يحد أيضًا من قدرة التفاعل. بالمقارنة مع طريقة الطور الغازي، فإن وقت التفاعل طويل، والقدرة الإنتاجية صغيرة، والمعدات المطلوبة كثيرة، والعملية معقدة، والتحكم في الأتمتة والدقة أقل من طريقة الطور الغازي. في الوقت الحاضر، تستخدم الدول المتقدمة مثل أوروبا والولايات المتحدة بشكل أساسي طريقة الطور الغازي. هناك متطلبات عالية من حيث التكنولوجيا والاستثمار. انطلاقا من الوضع الفعلي في بلدنا، فإن عملية الطور السائل هي أكثر شيوعا. ومع ذلك، هناك العديد من المناطق في الصين التي تواصل إصلاح وابتكار التقنيات، والتعلم من المستويات الأجنبية المتقدمة، والشروع في عمليات شبه مستمرة. أو طريق إدخال طريقة الطور الغازي الأجنبي.
3.2 تحسين تكنولوجيا الإنتاج لـ HPMC المحلي
تتمتع HPMC في بلدي بإمكانيات تنموية هائلة. في ظل هذه الفرص المواتية، فإن هدف كل باحث هو التحسين المستمر لتكنولوجيا إنتاج HPMC وتقليل الفجوة بين صناعة HPMC المحلية والدول المتقدمة الأجنبية. عملية HPMC كل رابط في عملية التخليق له أهمية كبيرة بالنسبة للمنتج النهائي، ومن بينها تفاعلات القلونة والإثرة [6] هي الأكثر أهمية. لذلك، يمكن تنفيذ تكنولوجيا إنتاج HPMC المحلية الحالية من هذين الاتجاهين. تحويل. بادئ ذي بدء، يجب أن يتم تحضير السليلوز القلوي عند درجة حرارة منخفضة. إذا تم تحضير منتج منخفض اللزوجة، فيمكن إضافة بعض المواد المؤكسدة؛ إذا تم تحضير منتج عالي اللزوجة، فيمكن استخدام طريقة حماية الغاز الخامل. ثانياً، يتم إجراء تفاعل الأثير عند درجة حرارة عالية. ضع التولوين في معدات الأثيرة مسبقًا، وأرسل السليلوز القلوي إلى المعدات باستخدام مضخة، وأضف كمية معينة من الأيزوبروبانول وفقًا للاحتياجات. تقليل نسبة المواد الصلبة إلى السائل. واستخدام نظام التحكم بالكمبيوتر، والذي يمكنه الرد بسرعة على درجة الحرارة، ويتم ضبط معلمات العملية مثل الضغط ودرجة الحموضة تلقائيًا. وبطبيعة الحال، يمكن أيضًا تحسين تحسين تكنولوجيا إنتاج HPMC من مسار العملية، واستخدام المواد الخام، ومعالجة التكرير والجوانب الأخرى.

4 تطبيق HPMC في مجال الطب
4.1 استخدام HPMC في تحضير الأقراص ذات الإطلاق المستدام
في السنوات الأخيرة، مع التعميق المستمر لأبحاث نظام توصيل الدواء، اجتذب تطوير HPMC عالي اللزوجة في تطبيق مستحضرات الإطلاق المستدام الكثير من الاهتمام، وكان تأثير الإطلاق المستدام جيدًا. وبالمقارنة، لا تزال هناك فجوة كبيرة في تطبيق الأقراص المصفوفية ذات الإطلاق المستمر. على سبيل المثال، عند مقارنة HPMC المحلي والأجنبي لأقراص الإطلاق المستدام للنيفيديبين وكمصفوفة لأقراص مصفوفة الإطلاق المستدام لهيدروكلوريد بروبرانولول، فقد وجد أن استخدام HPMC المحلي في الاستعدادات للإفراز المستدام يتطلب مزيدًا من التحسين لتحسين الأداء بشكل مستمر. مستوى الاستعدادات المحلية.
4.2 تطبيق HPMC في سماكة مواد التشحيم الطبية
نظرًا لاحتياجات فحص أو معالجة بعض الأجهزة الطبية اليوم، عند دخول الأعضاء والأنسجة البشرية أو الخروج منها، يجب أن يكون لسطح الجهاز خصائص تشحيم معينة، كما يتمتع HPMC بخصائص تشحيم معينة. بالمقارنة مع مواد التشحيم الزيتية الأخرى، يمكن استخدام HPMC كمواد تشحيم طبية، والتي لا يمكنها تقليل تآكل المعدات فحسب، بل يمكنها أيضًا تلبية احتياجات التشحيم الطبي وتقليل التكاليف.
4.3 تطبيق HPMC كفيلم تغليف طبيعي قابل للذوبان في الماء ومضاد للأكسدة ومواد طلاء الفيلم ومواد تشكيل الفيلم
بالمقارنة مع المواد اللوحية المغلفة التقليدية الأخرى، يتمتع HPMC بمزايا واضحة من حيث الصلابة والقابلية للتفتيت وامتصاص الرطوبة. يمكن استخدام HPMC بدرجات لزوجة مختلفة كتغليف قابل للذوبان في الماء للأقراص والحبوب. يمكن استخدامه أيضًا كفيلم تغليف لأنظمة المذيبات العضوية. يمكن القول أن HPMC هي مادة طلاء الأفلام الأكثر استخدامًا في بلدي. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا استخدام HPMC كمادة لتشكيل الفيلم في عامل الفيلم، ويستخدم فيلم التغليف المضاد للأكسدة القابل للذوبان في الماء المعتمد على HPMC على نطاق واسع في الحفاظ على المواد الغذائية، وخاصة الفاكهة.
4.4 تطبيق HPMC كمواد غلاف الكبسولة
يمكن أيضًا استخدام HPMC كمواد لتحضير أغلفة الكبسولات. تتمثل مزايا كبسولات HPMC في أنها تتغلب على تأثير الارتباط المتقاطع لكبسولات الجيلاتين، وتتمتع بتوافق جيد مع الأدوية، وتتمتع بثبات عالي، ويمكنها ضبط سلوك إطلاق الأدوية والتحكم فيه، وتحسين جودة الدواء، ولها مزايا إطلاق الدواء المستقر عملية. من الناحية الوظيفية، يمكن لكبسولات HPMC أن تحل محل كبسولات الجيلاتين الموجودة تمامًا، وهو ما يمثل اتجاه التطوير المستقبلي للكبسولات الصلبة.
4.5 تطبيق HPMC كعامل تعليق
يتم استخدام HPMC كعامل تعليق، وتأثيره المعلق جيد. وتظهر التجارب أن استخدام مواد بوليمر شائعة أخرى كعامل تعليق لتحضير معلق جاف يتم مقارنته مع HPMC كعامل تعليق لتحضير معلق جاف. التعليق الجاف سهل التحضير ويتمتع بثبات جيد، والتعليق المشكل يلبي متطلبات مؤشرات الجودة المختلفة للتعليق الجاف. ولذلك، غالباً ما يستخدم HPMC كعامل تعليق لمستحضرات طب العيون.
4.6 تطبيق HPMC كعامل مانع وعامل إطلاق بطيء ومولد بوروجين
يمكن استخدام HPMC كعامل مانع وعامل إطلاق مستدام وعامل تشكيل المسام لتأخير إطلاق الدواء والتحكم فيه. في الوقت الحاضر، يُستخدم HPMC أيضًا على نطاق واسع في المستحضرات ذات الإطلاق المستدام والمستحضرات المركبة للأدوية الصينية التقليدية، كما هو الحال في أقراص مصفوفة تيانشان سنو لوتس ذات الإطلاق المستدام. التطبيق، وتأثير إطلاقه المستدام جيد، وعملية التحضير بسيطة ومستقرة.
4.7 تطبيق HPMC كمثخن وغراء واقي غروي
يمكن استخدام HPMC كمثخن [9] لتكوين غرويات واقية، وقد أظهرت الدراسات التجريبية ذات الصلة أن استخدام HPMC كمثخن يمكن أن يعزز استقرار الكربون المنشط الطبي. على سبيل المثال، يتم استخدامه بشكل شائع في تحضير جل العيون ليفوفلوكساسين هيدروكلوريد الحساس للأس الهيدروجيني الجاهز للاستخدام. يستخدم HPMC كمثخن.
4.8 تطبيق HPMC كمادة لاصقة حيوية
المواد اللاصقة المستخدمة في تكنولوجيا الالتصاق الحيوي هي مركبات جزيئية كبيرة ذات خصائص الالتصاق الحيوي. من خلال الالتزام بالغشاء المخاطي المعوي والغشاء المخاطي للفم وأجزاء أخرى، يتم تعزيز استمرارية وضيق الاتصال بين الدواء والغشاء المخاطي لتحقيق تأثيرات علاجية أفضل. . يوضح عدد كبير من أمثلة التطبيقات أن HPMC يمكنه تلبية المتطلبات المذكورة أعلاه بشكل جيد كمادة لاصقة حيوية.
بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا استخدام HPMC كمثبط للترسيب للمواد الهلامية الموضعية وأنظمة الاستحلاب الجزئي الذاتي، وفي صناعة PVC، يمكن استخدام HPMC كعامل حماية للتشتت في بلمرة VCM.

5 الاستنتاج
باختصار، تم استخدام HPMC على نطاق واسع في المستحضرات الصيدلانية والجوانب الأخرى نظرًا لخصائصه الفيزيائية والكيميائية والبيولوجية الفريدة. ومع ذلك، لا يزال HPMC يواجه العديد من المشاكل في المستحضرات الصيدلانية. ما هو الدور المحدد لـ HPMC في التطبيق؛ كيفية تحديد ما إذا كان له تأثير دوائي؛ ما هي الخصائص التي يتمتع بها في آلية إطلاقه، وما إلى ذلك. ويمكن ملاحظة أنه على الرغم من استخدام HPMC على نطاق واسع، إلا أن هناك حاجة إلى حل المزيد من المشكلات بشكل عاجل. ويقوم المزيد والمزيد من الباحثين بالكثير من العمل من أجل تطبيق أفضل لـ HPMC في الطب، وبالتالي تعزيز تطوير HPMC بشكل مستمر في مجال السواغات الصيدلانية.