تطبيق المادة المساعدة هيدروكسي بروبيل السليلوز في تحضير المواد الصلبة

ينقسم هيدروكسي بروبيل السليلوز، وهو سواغ صيدلاني، إلى سليلوز هيدروكسي بروبيل منخفض الاستبدال (L-HPC) وسليلوز هيدروكسي بروبيل عالي الاستبدال (H-HPC) وفقًا لمحتوى هيدروكسي بروبيلوكسي البديل. يتضخم L-HPC في محلول غرواني في الماء، وله خصائص الالتصاق، وتشكيل الفيلم، والاستحلاب، وما إلى ذلك، ويستخدم بشكل أساسي كعامل تفكك وموثق؛ في حين أن H-HPC قابل للذوبان في الماء والمذيبات العضوية المختلفة في درجة حرارة الغرفة، وله لدونة حرارية جيدة. والتماسك وخصائص تشكيل الفيلم، فإن الفيلم المُشكل يكون صلبًا ولامعًا ومرنًا بالكامل، ويستخدم بشكل أساسي كمواد تشكيل الفيلم ومواد الطلاء. تم الآن تقديم التطبيق المحدد لهيدروكسي بروبيل السليلوز في المستحضرات الصلبة.

1. كمفكك للمستحضرات الصلبة مثل الأقراص

سطح منخفض الاستبدالهيدروكسي بروبيل السليلوزالجسيمات البلورية غير متساوية، مع بنية تشبه الصخور الواضحة. إن بنية السطح الخشنة هذه لا تجعلها تتمتع بمساحة سطحية أكبر فحسب، بل أيضًا عندما يتم ضغطها في قرص مع الأدوية والسواغات الأخرى، يتم تشكيل العديد من المسام والشعيرات الدموية في قلب القرص، بحيث يمكن لقلب القرص زيادة الرطوبة معدل الامتصاص وامتصاص الماء يزيد من التورم. إن استخدام L-HPC كسواغ يمكن أن يجعل القرص يتفكك بسرعة إلى مسحوق موحد، ويحسن بشكل كبير تفكك القرص وانحلاله وتوافره البيولوجي. على سبيل المثال، يمكن أن يؤدي استخدام L-HPC إلى تسريع تفكك أقراص الباراسيتامول، وأقراص الأسبرين، وأقراص الكلورفينيرامين، وتحسين معدل الذوبان. كان تفكك وانحلال الأدوية ضعيفة الذوبان مثل أقراص أوفلوكساسين مع L-HPC كمتفككات أفضل من تلك التي تحتوي على PVPP المتقاطع وCMC-Na وCMS-Na كمتفككات. يعد استخدام L-HPC كمفكك داخلي للحبيبات الموجودة في الكبسولات مفيدًا لتفكك الحبيبات، ويزيد من مساحة سطح التلامس بين الدواء ووسط الذوبان، ويعزز انحلال الدواء، ويحسن التوافر البيولوجي. المستحضرات الصلبة فورية الإطلاق المتمثلة في المستحضرات الصلبة سريعة التحلل والمستحضرات الصلبة سريعة الذوبان لها تأثيرات سريعة التحلل والذوبان وسريع المفعول وتوافر حيوي مرتفع وتقليل تهيج الدواء للمريء والجهاز الهضمي، كما أنها مريحة في تناولها. ولها امتثال جيد. وغيرها من المزايا، حيث يحتل مكانة مهمة في مجال الصيدلة. أصبح L-HPC أحد أهم السواغات للمستحضرات الصلبة ذات الإطلاق الفوري بسبب محبته القوية للماء، واسترطابيته، وقابليته للتوسع، ووقت التباطؤ القصير لامتصاص الماء، وسرعة امتصاص الماء السريعة، وتشبع امتصاص الماء السريع. وهو مُفكك مثالي للأقراص المتحللة عن طريق الفم. تم تحضير أقراص الباراسيتامول المتحللة عن طريق الفم باستخدام L-HPC كمتفكك، وتتفكك الأقراص بسرعة خلال 20 ثانية. يستخدم L-HPC كمفكك للأقراص، وتتراوح جرعته العامة من 2% إلى 10%، وفي الغالب 5%.

2. كمواد رابطة للمستحضرات مثل الأقراص والحبيبات

الهيكل الخشن لـ L-HPC أيضًا يجعله يتمتع بتأثير فسيفساء أكبر مع الأدوية والجزيئات، مما يزيد من درجة التماسك، وله أداء جيد في صب الضغط. بعد ضغطه في الأقراص، يظهر المزيد من الصلابة واللمعان، وبالتالي تحسين جودة مظهر الجهاز اللوحي. خاصة بالنسبة للأجهزة اللوحية التي ليس من السهل تشكيلها أو فضفاضة أو سهلة الكشف، فإن إضافة L-HPC يمكن أن يؤدي إلى تحسين التأثير. يتميز قرص سيبروفلوكساسين هيدروكلوريد بقابلية ضغط ضعيفة، وسهل الانقسام واللزج، ومن السهل تشكيله بعد إضافة L-HPC، مع صلابة مناسبة، ومظهر جميل، ومعدل الذوبان يفي بمتطلبات معايير الجودة. بعد إضافة L-HPC إلى القرص القابل للتشتت، تم تحسين وتحسين مظهره وقابليته للتفتيت وانتظام التشتت والجوانب الأخرى بشكل كبير. بعد استبدال النشا الموجود في الوصفة الأصلية بـ L-HPC، تمت زيادة صلابة القرص القابل للتشتت من أزيثروميسين، وتحسين قابلية التفتيت، وتم حل مشاكل الزوايا المفقودة والحواف الفاسدة للقرص الأصلي. يستخدم L-HPC كمواد رابطة للأقراص، والجرعة العامة هي 5% إلى 20%؛ بينما يستخدم H-HPC كمادة رابطة للأقراص والحبيبات وغيرها، والجرعة العامة هي 1% إلى 5% من المستحضر.

3. التطبيق في طلاء الفيلم وتحضيرات الإطلاق المستمرة والمتحكم فيها

في الوقت الحاضر، تشمل المواد القابلة للذوبان في الماء شائعة الاستخدام في طلاء الأفلام هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC)، هيدروكسي بروبيل سلولوز، بولي إيثيلين جلايكول (PEG) وما إلى ذلك. غالبًا ما يستخدم هيدروكسي بروبيل السليلوز كعامل تشكيل فيلم في مواد الخلط المسبق لطلاء الفيلم بسبب فيلمه القوي والمرن واللامع. إذا تم خلط هيدروكسي بروبيل السليلوز مع عوامل طلاء أخرى مقاومة للحرارة، فيمكن تحسين أداء طلاءه بشكل أكبر.

باستخدام السواغات والتقنيات المناسبة لتحويل الدواء إلى أقراص مصفوفة، وأقراص معدية عائمة، وأقراص متعددة الطبقات، وأقراص مغلفة، وأقراص مضخة تناضحية وأقراص أخرى بطيئة التحرر ومضبوطة، تكمن الأهمية في: زيادة درجة امتصاص الدواء وتثبيته. المخدرات في الدم. التركيز، وتقليل التفاعلات الضارة، وتقليل عدد الأدوية، والسعي لتعظيم التأثير العلاجي بأقل جرعة، وتقليل التفاعلات الضارة. يعد هيدروكسي بروبيل السليلوز أحد السواغات الرئيسية لمثل هذه المستحضرات. يتم التحكم في ذوبان وتحرر أقراص ديكلوفيناك الصوديوم باستخدام هيدروكسي بروبيل السليلوز وإيثيل السليلوز كمادة مفصلية وهيكلية. بعد تناوله عن طريق الفم وملامسة عصير المعدة، سيتم ترطيب سطح أقراص ديكلوفيناك الصوديوم ذات التحرر المستدام وتحويله إلى مادة هلامية. من خلال إذابة الجل وانتشار جزيئات الدواء في فجوة الهلام، يتم تحقيق الغرض من الإطلاق البطيء لجزيئات الدواء. يستخدم هيدروكسي بروبيل السليلوز كمصفوفة إطلاق متحكم بها للقرص، عندما يكون محتوى مانع إيثيل السليلوز ثابتًا، فإن محتواه في القرص يحدد بشكل مباشر معدل إطلاق الدواء، والدواء من القرص ذو المحتوى الأعلى إطلاق هيدروكسي بروبيل السليلوز أبطأ. تم تحضير الكريات المطلية باستخدام L-HPC ونسبة معينة من HPMC كمحلول طلاء للطلاء كطبقة منتفخة، وكطبقة إطلاق متحكم فيها للطلاء باستخدام تشتت إيثيل السليلوز المائي. عندما يتم تحديد وصفة الطبقة المنتفخة والجرعة، من خلال التحكم في سمك طبقة التحرير المتحكم فيها، يمكن إطلاق الكريات المغلفة في أوقات متوقعة مختلفة. يتم خلط عدة أنواع من الكريات المطلية مع زيادة وزن مختلفة لطبقة الإطلاق الخاضعة للرقابة لصنع كبسولات Shuxiong ذات الإطلاق المستدام. في وسط الذوبان، يمكن للكريات المغلفة المختلفة أن تطلق الأدوية بالتتابع في أوقات مختلفة، بحيث يتم تحقيق الإطلاق المتزامن للمكونات ذات الخصائص الفيزيائية والكيميائية المختلفة في نفس الوقت الذي يتم فيه الإطلاق المستمر