Die algemene hulpstowwe van orale vaste doseervorme

Vaste preparate is tans die mees wydverspreide en mees gebruikte doseervorme in die mark, en hulle bestaan ​​gewoonlik uit twee hoofstowwe en hulpstowwe. Hulpstowwe, ook bekend as hulpstowwe, verwys na die algemene term vir alle bykomende materiale in vaste preparate behalwe die hoofmiddel. Volgens die verskillende eienskappe en funksies van die hulpstowwe word die hulpstowwe van vaste preparate dikwels verdeel in: vullers, bindmiddels, disintegreermiddels, smeermiddels, vrystellingsreguleerders, en soms kan kleur- en geurmiddels ook bygevoeg word volgens die vereistes van die voorbereiding om te verbeter Of pas die voorkoms en smaak van die formulering aan.
Die hulpstowwe van vaste preparate moet aan die vereistes vir medisinale gebruik voldoen, en die volgende kenmerke hê: ①Dit moet hoë chemiese stabiliteit hê en geen fisiese en chemiese reaksies met die hoofmiddel hê nie; ②Dit behoort nie die terapeutiese effek en inhoudsbepaling van die hoofmiddel te beïnvloed nie; ③Geen skade aan die menslike liggaam nie Skadelik, vyf gifstowwe, geen nadelige reaksies nie.
1. Vulmiddel (dunner)
As gevolg van die lae dosis van die hoofmiddel is die dosis van sommige middels soms slegs 'n paar milligram of minder, wat nie bevorderlik is vir tabletvorming of kliniese toediening nie. Daarom, wanneer die hoofmiddelinhoud minder as 50mg is, moet 'n sekere dosis vulstof, ook bekend as verdunningsmiddel, bygevoeg word.
'n Ideale vulstof moet fisiologies en chemies inert wees en nie die biobeskikbaarheid van die aktiewe bestanddeel van die geneesmiddel beïnvloed nie. Algemene vullers sluit hoofsaaklik in: ① Stysel, insluitend koringstysel, mieliestysel en aartappelstysel, waaronder mieliestysel die algemeenste gebruik word; stabiel van aard, laag in higroskopisiteit, maar swak saampersbaarheid; ② Laktose, uitstekende eienskappe en saampersbare, goeie vloeibaarheid; ③ sukrose, het sterk higroskopisiteit; ④ voorgegelatineerde stysel, ook bekend as saampersbare stysel, het goeie saampersbaarheid, vloeibaarheid en selfsmeerbaarheid; ⑤ mikrokristallyne sellulose, na verwys as MCC, het 'n sterk bindingsvermoë en goeie saampersbaarheid; bekend as "droë bindmiddel"; ⑥ Mannitol, in vergelyking met bogenoemde vullers, is effens duurder en word dikwels in koubare tablette gebruik, wat ook 'n delikate smaak het; ⑦Anorganiese soute, hoofsaaklik kalsiumsulfaat, kalsiumfosfaat, kalsiumkarbonaat, ens., met relatief stabiele fisiese en chemiese eienskappe.
2. Benattingsmiddel en kleefmiddel
Benattingsmiddels en bindmiddels is hulpstowwe wat tydens die granulasiestap bygevoeg word. Die benattingsmiddel self is nie viskeus nie, maar 'n vloeistof wat die viskositeit van die materiaal veroorsaak deur die materiaal te benat. Algemeen gebruikte benattingsmiddels sluit hoofsaaklik gedistilleerde water en etanol in, waaronder gedistilleerde water die eerste keuse is.
Kleefmiddels verwys na die hulpmateriale wat op hul eie viskositeit staatmaak om nie-viskose of onvoldoende viskeuse materiale met geskikte viskositeit te gee. Algemeen gebruikte kleefmiddels sluit hoofsaaklik in: ① Styselmis, wat een van die kleefmiddels wat die meeste gebruik word, is goedkoop en het goeie werkverrigting, en die algemeen gebruikte konsentrasie is 8%-15%; ②Metielsellulose, waarna verwys word as MC, het goeie wateroplosbaarheid; ③ Hidroksipropylsellulose, na verwys as HPC, kan gebruik word as 'n poeier-direkte tabletteerbindmiddel; ④ Hidroksipropylmetielsellulose, na verwys as HPMC, die materiaal is oplosbaar in koue water; ⑤Karboksimetielsellulose-natrium, na verwys as CMC-Na, geskik vir middels met swak saampersbaarheid; ⑥Etielsellulose, na verwys as EC , die materiaal is onoplosbaar in water, maar oplosbaar in etanol; ⑦Povidoon, na verwys as PVP, die materiaal is uiters higroskopies, oplosbaar in water en etanol; ⑧ Daarbenewens is daar poliëtileenglikol (na verwys as PEG), materiale soos gelatien.
3. Ontbindend
Disintegreermiddels verwys na hulpstowwe wat die vinnige afbreek van tablette in fyn deeltjies in gastroïntestinale vloeistowwe bevorder. Behalwe vir orale tablette met spesiale vereistes soos tablette met volgehoue ​​vrystelling, tablette met beheerde vrystelling en koubare tablette, moet disintegreermiddels gewoonlik bygevoeg word. Disintegreermiddels wat algemeen gebruik word, is: ① droë stysel, geskik vir onoplosbare of effens oplosbare middels; ② carboxymethyl stysel natrium, na verwys as CMS-Na, hierdie materiaal is 'n hoë-doeltreffendheid disintegreermiddel; ③ lae-gesubstitueerde hidroksipropielsellulose, waarna verwys word as L-HPC, wat vinnig kan swel nadat water geabsorbeer is; ④Kruisgekoppelde metielsellulose natrium, na verwys as CCMC-Na; die materiaal swel eers in water en los dan op, en is onoplosbaar in etanol; Die nadeel is dat dit sterk higroskopisiteit het en algemeen gebruik word in die granulering van bruistablette of koubare tablette; ⑥ Bruisende disintegreermiddels sluit hoofsaaklik 'n mengsel van natriumbikarbonaat en sitroensuur in, en sitroensuur, fumaarsuur en natriumkarbonaat kan ook gebruik word, Kaliumkarbonaat en Kaliumbikarbonaat ens.
4. Smeermiddel
Smeermiddels kan breedweg in drie kategorieë verdeel word, insluitend glymiddels, anti-kleefmiddels en smeermiddels in 'n eng sin. ① Glans: sy hooffunksie is om die wrywing tussen deeltjies te verminder, die vloeibaarheid van poeier te verbeter en die verskil in tabletgewig te help verminder; ② anti-kleefmiddel: sy hooffunksie is om vas te voorkom tydens tabletkompressie, om die gladde werking van tabletkompressie te verseker, kan dit ook die voorkoms van tablette verbeter; ③ ridderlike smeermiddel: verminder die wrywing tussen die materiaal en die vormwand, om die gladde werking van tabletkompressie en -stoot te verseker. Algemeen gebruikte smeermiddels (in 'n breë sin) sluit talkpoeier, magnesiumstearaat (MS), gemikroniseerde silikagel, poliëtileenglikole, natriumlaurielsulfaat, gehidrogeneerde plantaardige olie, ens.
5. Los modulator
Vrystellingsreguleerders in orale tablette is geskik vir die beheer van die spoed en graad van geneesmiddelvrystelling in orale volgehoue-vrystelling preparate, om te verseker dat die geneesmiddel teen 'n sekere spoed by die pasiënt se plek afgelewer word en 'n sekere konsentrasie in weefsels of liggaamsvloeistowwe handhaaf , verkry daardeur verwagte terapeutiese effek en verminder toksiese en newe-effekte. Algemeen gebruikte vrystelling reguleerders word hoofsaaklik verdeel in matriks tipe, film-bedekte stadig-vrystelling polimeer en verdikkingsmiddel.
(1) Matriks-tipe vrystelling modulator
① Hidrofiliese gelskeletmateriaal: dit swel wanneer dit aan water blootgestel word om 'n jelversperring te vorm om geneesmiddelvrystelling te beheer, wat algemeen gebruik word, is metielsellulose, karboksimetielsellulose, hidroksipropielsellulose, povidoon, karbomeer, algiensuur Sout, chitosan, ens.
② Onoplosbare skeletmateriaal: Onoplosbare skeletmateriaal verwys na 'n hoëmolekulêre polimeer wat onoplosbaar is in water of minimale wateroplosbaarheid het. Algemeen wat hoofsaaklik gebruik word, is etielsellulose, poliëtileen, vyf-giftige poliëtileen, polimetakrielsuur, etileen-vinielasetaatkopolimeer, silikoonrubber, ens.
③ Bio-erodeerbare raamwerkmateriaal: Algemeen gebruikte bio-erodeerbare raamwerkmateriaal sluit hoofsaaklik diervet, gehidrogeneerde plantaardige olie, byewas, stearielalkohol, karnaubawas, gliserielmonostearaat, ens. in. Dit kan die oplos- en vrystellingsproses van wateroplosbare middels vertraag.
(2) Bedekte vrystelling wysiger
① Onoplosbare polimeermateriale: algemene onoplosbare skeletmateriale soos EC.
②Enteriese polimeermateriale: algemene enteriese polimeermateriale sluit hoofsaaklik in akrielhars, L-tipe en S-tipe, hidroksipropylmetielsellulose-asetaatsuksinaat (HPMCAS), sellulose-asetaatftalaat (CAP), hidroksipropylmetielselluloseftalaat (HPMCP), ens. Dit maak gebruik van die ontbindingseienskappe van die bogenoemde materiale in dermsap, en los in spesifieke dele op om 'n rol te speel.
6. Ander bykomstighede
Benewens die bogenoemde algemeen gebruikte hulpstowwe, word ander hulpstowwe soms bygevoeg om beter aan die behoeftes van geneesmiddeltoediening te voldoen, geneesmiddelherkenning te verbeter of nakoming te verbeter. Byvoorbeeld, kleur-, geur- en versoeters.
①Kleurmiddel: Die hoofdoel van die byvoeging van hierdie materiaal is om die voorkoms van die tablet te verbeter en dit makliker te maak om te identifiseer en te onderskei. Algemeen gebruikte pigmente moet aan die farmaseutiese spesifikasies voldoen, en die hoeveelheid bygevoeg moet gewoonlik nie 0,05% oorskry nie.
②Aromatiese en versoeters: Die hoofdoel van aromatiese en versoeters is om die smaak van medisyne, soos koubare tablette en orale disintegrerende tablette, te verbeter. Algemeen gebruikte geure sluit hoofsaaklik essensies, verskeie aromatiese olies, ens. in; algemeen gebruikte versoeters sluit hoofsaaklik sukrose, aspartaam, ens.