1. Die basiese eienskappe van HPMC
Hipromellose, volle naam hidroksipropylmetielsellulose, alias HPMC. Sy molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, en sy molekulêre gewig is ongeveer 86000. Hierdie produk is 'n semi-sintetiese materiaal, wat deel is van metiel en deel van polihidroksipropyleter van sellulose. Dit kan deur twee metodes vervaardig word: een is dat die toepaslike graad metielsellulose met NaOH behandel word, en dan met propileenoksied onder hoë temperatuur en druk gereageer word. Die vorm is gekoppel aan die anhidroglukosering van sellulose, en kan die ideale vlak bereik; die ander is om katoenlinter of houtpulpvesel met bytsoda te behandel, en agtereenvolgens met metielchloried en propileenoksied te reageer om dit te verkry, en dan verder te verfyn, fyngemaak om fyn en eenvormige poeier of korrels te maak. HPMC is 'n verskeidenheid natuurlike plantsellulose, en dit is ook 'n uitstekende farmaseutiese hulpstof, wat 'n wye verskeidenheid bronne het. Tans word dit wyd gebruik by die huis en in die buiteland, en dit is een van die farmaseutiese hulpstowwe met die hoogste gebruikskoers in orale middels.
Hierdie produk is wit tot melkwit van kleur, nie-giftig en smaakloos, en is in die vorm van korrel- of veselagtige poeier wat maklik vloei. Dit is relatief stabiel onder ligblootstelling en humiditeit. Dit swel in koue water om 'n melkwit kolloïdale oplossing te vorm, wat 'n sekere mate van viskositeit het, en die verskynsel van sol-gel-interomsetting kan voorkom as gevolg van die temperatuurverandering van 'n sekere konsentrasie van die oplossing. Dit is baie oplosbaar in 70% alkohol of dimetielketoon, en sal nie in absolute alkohol, chloroform of etoksiëtaan oplos nie.
Wanneer die pH van hipromellose tussen 4.0 en 8.0 is, het dit goeie stabiliteit, en dit kan stabiel bestaan wanneer die pH tussen 3.0 en 11.0 is. Wanneer die temperatuur 20°C is en die relatiewe humiditeit 80% is, word dit vir 10 dae gestoor. Die vogabsorpsiekoëffisiënt van HPMC is 6,2%.
As gevolg van die verskillende inhoude van metoksie en hidroksipropiel in die struktuur van hipromellose, het verskillende soorte produkte verskyn. In spesifieke konsentrasies het verskillende soorte produkte spesifieke viskositeit en termiese geleringstemperature het dus verskillende eienskappe en kan vir verskillende doeleindes gebruik word. Die farmakopee van verskeie lande het verskillende regulasies en voorstellings op die modelle: die Europese farmakopee, volgens die verskillende grade van verskillende viskositeite en grade van substitusie van die produkte wat in die mark verkoop word, word verteenwoordig deur grade plus getalle, en die eenheid is mPa ·s; in die Verenigde State Farmakopee, die algemene naam Voeg 4 syfers aan die einde by om die inhoud en tipe van elke substituent van hipromellose aan te dui, soos hipromellose 2208, die eerste twee syfers verteenwoordig die benaderde persentasie metoksi, en die laaste twee syfers verteenwoordig hidroksipropiel Geskatte persentasie.
2. Die metode om HPMC in water op te los
2.1 warmwatermetode
Aangesien hipromellose nie in warm water oplos nie, kan dit aan die begin eenvormig in warm water versprei word en dan afgekoel word. Twee tipiese metodes word soos volg beskryf:
(1) Gooi die benodigde hoeveelheid warm water in die houer, en verhit dit tot ongeveer 70°C, voeg hierdie produk geleidelik by onder stadige roer, aan die begin dryf hierdie produk op die oppervlak van die water, en vorm dan geleidelik 'n flodder, roer Verkoel die flodder af.
(2) Voeg 1/3 of 2/3 van die vereiste hoeveelheid water in die houer en verhit dit tot 70°C om die produk te versprei om 'n warmwater suspensie voor te berei, voeg dan die oorblywende hoeveelheid koue water of yswater by totdat die warm water slik In 'n suspensie word die mengsel afgekoel nadat dit geroer is.
2.2 Poedermengmetode
Die poeierdeeltjies word volledig versprei deur droë vermenging met 'n gelyke of groter hoeveelheid ander poeieragtige bestanddele, en dan in water opgelos. Op hierdie tydstip kan die hipromellose sonder agglomerasie opgelos word.
3. Voordele van HPMC
3.1 Kouewateroplosbaarheid
Oplosbaar in koue water onder 40°C of 70% etanol, basies onoplosbaar in warm water bo 60°C, maar kan gel word.
3.2 Chemiese traagheid
Hipromellose (HPMC) is 'n soort nie-ioniese sellulose-eter. Die oplossing het geen ioniese lading nie en tree nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie. Daarom reageer ander hulpstowwe nie daarmee tydens die voorbereidingsproses nie.
3.3 Stabiliteit
Dit is relatief stabiel teenoor suur en alkali, en kan vir 'n lang tyd tussen pH 3 en 1l gestoor word sonder duidelike verandering in viskositeit. Die waterige oplossing van hipromellose (HPMC) het anti-skimmel effek en kan goeie viskositeitstabiliteit handhaaf tydens langtermynberging. Farmaseutiese middels wat HPMC as hulpstowwe gebruik, het beter kwaliteit stabiliteit as dié wat tradisionele hulpstowwe gebruik (soos dekstrien, stysel, ens.).
3.4 Viskositeit verstelbaarheid
Verskillende viskositeit-afgeleides van HPMC kan volgens verskillende verhoudings gemeng word, en die viskositeit daarvan kan volgens sekere reëls verander, en het 'n goeie lineêre verhouding, sodat die verhouding volgens vereistes gekies kan word.
3.5 Metaboliese traagheid
HPMC word nie in die liggaam geabsorbeer of gemetaboliseer nie, en verskaf nie hitte nie, so dit is 'n veilige farmaseutiese voorbereiding hulpstof.
3.6 Sekuriteit
Daar word algemeen geglo dat HPMC 'n nie-giftige en nie-irriterende materiaal is. Die mediaan dodelike dosis vir muise is 5g/kg, en die mediaan dodelike dosis vir rotte is 5.2g/kg. Daaglikse dosisse is skadeloos vir mense.
4. Toepassing van HPMC ter voorbereiding
4.1 As filmbedekkingsmateriaal en filmvormende materiaal
Deur hipromellose (HPMC) as die filmbedekte tabletmateriaal te gebruik, in vergelyking met tradisionele bedekte tablette soos suikerbedekte tablette, het die bedekte tablette geen ooglopende voordele om die smaak van medisyne en voorkoms te masker nie, maar hul hardheid en brosheid, vogabsorpsie, disintegrasie, deklaag gewigstoename en ander kwaliteit aanwysers is beter. Die lae-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare filmbedekkingsmateriaal vir tablette en pille, en die hoëviskositeitsgraad word as 'n filmbedekkingsmateriaal vir organiese oplosmiddelstelsels gebruik. Die konsentrasie is gewoonlik 2,0% tot 20%.
4.2 As bindmiddel en disintegreermiddel
Die lae-viskositeit-graad van hierdie produk kan as 'n bindmiddel en disintegreermiddel vir tablette, pille en korrels gebruik word, en die hoë-viskositeit-graad kan slegs as 'n bindmiddel gebruik word. Die dosis verskil met verskillende modelle en vereistes. Oor die algemeen is die dosis bindmiddel vir droë granulasie tablette 5%, en die dosis bindmiddel vir nat granulasie tablette is 2%.
4.3 As 'n opskortingsmiddel
Die suspendeermiddel is 'n viskose jelstof met hidrofilisiteit, wat die sedimentasiespoed van die deeltjies kan vertraag wanneer dit in die suspendeermiddel gebruik word, en dit kan aan die oppervlak van die deeltjies geheg word om te verhoed dat die deeltjies saamvoeg en in 'n bal krimp. . Opskortingsmiddels speel 'n belangrike rol in die maak van suspensies. HPMC is 'n uitstekende verskeidenheid suspendeermiddels, en die opgeloste kolloïdale oplossing daarvan kan die spanning van die vloeistof-vaste stof-koppelvlak en die vrye energie op klein vaste deeltjies verminder, en sodoende die stabiliteit van die heterogene dispersiestelsel verbeter. Die hoë-viskositeit graad van hierdie produk word gebruik as 'n suspensie-tipe vloeibare voorbereiding voorberei as 'n suspendeermiddel. Dit het 'n goeie suspendeer-effek, is maklik om te herdispergeer, kleef nie aan die muur nie, en het fyn geflokkuleerde deeltjies. Die gewone dosis is 0,5% tot 1,5%.
4.4 As 'n blokker, aanhoudende vrystelling en porieë veroorsaak
Die hoë-viskositeit graad van hierdie produk word gebruik om hidrofiele gel matriks volgehoue-vrystelling tablette, blokkeerders en beheerde-vrystelling agente vir gemengde materiaal matriks volgehoue-vrystelling tablette voor te berei, en het die effek van die vertraag van die vrystelling van geneesmiddel. Die gebruikskonsentrasie daarvan is 10% ~ 80% (W / W). Lae-viskositeit grade word gebruik as porieë-vormende middels vir volgehoue-vrystelling of beheerde-vrystelling voorbereidings. Die aanvanklike dosis wat benodig word vir die terapeutiese effek van hierdie tipe tablet kan vinnig bereik word, en dan 'n volgehoue-vrystelling of beheerde-vrystelling effek uitoefen, en die effektiewe bloed dwelmkonsentrasie word in die liggaam gehandhaaf. Wanneer hipromellose water ontmoet, hidreer dit om 'n jellaag te vorm. Die meganisme van geneesmiddelvrystelling vanaf die matrikstablet sluit hoofsaaklik die diffusie van die jellaag en die erosie van die jellaag in.
4.5 Beskermende gom as verdikker en kolloïed
Wanneer hierdie produk as 'n verdikkingsmiddel gebruik word, is die algemeen gebruikte konsentrasie 0,45% ~ 1,0%. Hierdie produk kan ook die stabiliteit van hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, verhoed dat deeltjies agglomereer en agglomereer, en sodoende die vorming van sediment inhibeer, en die gewone konsentrasie daarvan is 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapsulemateriaal vir kapsules
Gewoonlik is die kapsule dop kapsule materiaal van kapsule gebaseer op gelatien. Die produksieproses van die gelatienkapsuledop is eenvoudig, maar daar is 'n paar probleme en verskynsels soos swak beskerming teen vog- en suurstofsensitiewe middels, lae geneesmiddeloplostempo en vertraagde disintegrasie van die kapsuledop tydens berging. Daarom word hipromellose, as 'n plaasvervanger vir gelatienkapsules, gebruik in die voorbereiding van kapsules, wat die vormbaarheid en gebruikseffek van kapsules verbeter, en is wyd bevorder by die huis en in die buiteland.
4.7 as biogom
Bioadhesie tegnologie, die gebruik van hulpstowwe met bioadhesie polimere, deur adhesie aan die biologiese mukosa, verhoog die kontinuïteit en digtheid van die kontak tussen die preparaat en die mukosa, sodat die middel stadig vrygestel en deur die mukosa geabsorbeer word om terapeutiese doeleindes te bereik. Dit word tans wyd gebruik Dit word gebruik om siektes van die neusholte, mondslymvlies en ander dele te behandel. Gastroïntestinale bioadhesie-tegnologie is 'n nuwe geneesmiddelafleweringstelsel wat in onlangse jare ontwikkel is. Dit verleng nie net die verblyftyd van farmaseutiese preparate in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie tussen die geneesmiddel en die selmembraan by die absorpsieplek, wat die vloeibaarheid van die selmembraan verander, verbeter die penetrasie van die geneesmiddel na die dermkanaal. epiteelselle, waardeur die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel verbeter word.
4.8 As aktuele gel
As 'n gomvoorbereiding vir die vel, het gel 'n reeks voordele soos veiligheid, skoonheid, maklike skoonmaak, lae koste, eenvoudige voorbereidingsproses en goeie verenigbaarheid met dwelms. rigting.
Postyd: 15 Desember 2022