Farmaseutiese hulpstowwe Sellulose-eter

Natuurlike sellulose-eter is 'n algemene term vir 'n reeks vansellulose afgeleidesgeproduseer deur die reaksie van alkali-sellulose en veretheringsmiddel onder sekere omstandighede. Dit is 'n produk waarin die hidroksielgroepe op sellulose-makromolekules gedeeltelik of heeltemal deur etergroepe vervang word. Sellulose-eters word wyd gebruik in die velde van petroleum, boumateriaal, bedekkings, kos, medisyne en daaglikse chemikalieë. In verskeie velde is produkte van farmaseutiese graad basies in die middel- en hoëvlakgebiede van die bedryf, met hoë toegevoegde waarde. Weens streng kwaliteitsvereistes is die vervaardiging van farmaseutiese graad sellulose-eter ook relatief moeilik. Daar kan gesê word dat die kwaliteit van farmaseutiese graad produkte basies die tegniese sterkte van sellulose-eterondernemings kan verteenwoordig. Sellulose-eter word gewoonlik bygevoeg as 'n blokker, matriksmateriaal en verdikkingsmiddel om volgehoue-vrystelling matriks tablette, maag-oplosbare coating materiale, volgehoue-vrystelling mikrokapsule coating materiale, volgehoue-vrystelling dwelm film materiaal, ens.

Natriumkarboksimetiel sellulose:

Karboksimetielsellulose-natrium (CMC-Na) is die sellulose-etervariëteit met die grootste produksie en verbruik by die huis en in die buiteland. Dit is 'n ioniese sellulose-eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en verethering met chloorasynsuur. CMC-Na is 'n algemeen gebruikte farmaseutiese hulpstof. Dit word dikwels gebruik as 'n bindmiddel vir vaste preparate, 'n verdikkingsmiddel, 'n verdikkingsmiddel en 'n suspendeermiddel vir vloeibare preparate. Dit kan ook as 'n wateroplosbare matriks en filmvormende materiaal gebruik word. Dit word dikwels gebruik as volgehoue-vrystelling dwelm film materiaal en volgehoue-vrystelling matriks tablet in volgehoue ​​(beheerde) vrystelling voorbereidings.

Benewens natriumkarboksimielsellulose as 'n farmaseutiese hulpstof, kan croscarmellose natrium ook as 'n farmaseutiese hulpstof gebruik word. Kroskarmellosenatrium (CCMC-Na) is 'n water-onoplosbare produk van karboksimetielsellulose wat by 'n sekere temperatuur (40-80°C) reageer met 'n kruisbindingsmiddel onder die werking van 'n anorganiese suur katalisator en gesuiwer word. As die kruisbindingsmiddel kan propileenglikol, barnsteenzuuranhidried, maleïnezuuranhidried en adipieanhidried gebruik word. Croscarmellose natrium word gebruik as 'n disintegreermiddel vir tablette, kapsules en korrels in orale preparate. Dit maak staat op kapillêre en swellingseffekte om te disintegreer. Dit het goeie saamdrukbaarheid en sterk disintegrasiekrag. Studies het getoon dat die swelgraad van kroskarmellosenatrium in water groter is as dié van gewone disintegreermiddels soos lae-gesubstitueerde karmellosenatrium en gehidreerde mikrokristallyne sellulose.

Metielsellulose:

Metielsellulose (MC) is 'n nie-ioniese sellulose-enkeleter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en metielchloried-veretering. Metielsellulose het uitstekende wateroplosbaarheid en is stabiel in die reeks van pH2.0~13.0. Dit word wyd gebruik in farmaseutiese hulpstowwe, en word gebruik in sublinguale tablette, binnespierse inspuitings, oftalmiese preparate, orale kapsules, orale suspensies, orale tablette en aktuele preparate. Daarbenewens, in volgehoue-vrystelling preparate, kan MC gebruik word as hidrofiliese gel matriks volgehoue-vrystelling preparate, maag-oplosbare coating materiale, volgehoue-vrystelling mikrokapsule coating materiale, volgehoue-vrystelling dwelm film materiaal, ens.

Hidroksipropylmetielsellulose:

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) is 'n nie-ioniese sellulose gemengde eter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering, propileenoksied en metielchloried eterifikasie. Dit is reukloos, smaakloos, nie-giftig, oplosbaar in koue water en gel in warm water. Hydroxypropyl methylcellulose is 'n sellulose gemengde eter variëteit waarvan die produksie, dosis en kwaliteit die afgelope 15 jaar vinnig toegeneem het in China. Dit is ook een van die mees gebruikte farmaseutiese hulpstowwe by die huis en in die buiteland. jare se geskiedenis. Tans word die toepassing van HPMC hoofsaaklik in die volgende vyf aspekte weerspieël:

Een is as 'n bindmiddel en disintegreer. As 'n bindmiddel kan HPMC die middel maklik maak om te benat, en dit kan honderde kere uitsit nadat dit water geabsorbeer het, sodat dit die oplostempo of vrystellingstempo van die tablet aansienlik kan verbeter. HPMC het 'n sterk viskositeit, wat die deeltjieviskositeit kan verbeter en die saampersbaarheid van grondstowwe met skerp of bros tekstuur kan verbeter. HPMC met lae viskositeit kan as bindmiddel en disintegreermiddel gebruik word, en dié met hoë viskositeit kan slegs as bindmiddel gebruik word.

Die tweede is as 'n volgehoue ​​en beheerde vrystelling materiaal vir orale voorbereidings. HPMC is 'n algemeen gebruikte hidrogel matriks materiaal in volgehoue-vrystelling voorbereidings. Lae-viskositeit graad (5-50mPa·s) HPMC kan gebruik word as bindmiddel, viskositeit en suspensiemiddel, en hoë-viskositeit graad (4000-100000mPa·s) HPMC kan gebruik word om gemengde materiaal te berei Blokkeermiddel vir kapsules, hidrogel matriks tablette met uitgebreide vrystelling. HPMC is oplosbaar in gastroïntestinale vloeistof, het die voordele van goeie saampersbaarheid, goeie vloeibaarheid, sterk geneesmiddellaaivermoë en geneesmiddelvrystellingseienskappe wat nie deur PH beïnvloed word nie. Dit is 'n uiters belangrike hidrofiele draermateriaal in volgehoue-vrystelling voorbereiding stelsels en word dikwels gebruik as Hidrofiliese gel matriks en coating materiaal vir volgehoue-vrystelling preparate, sowel as hulp materiale vir maag drywende preparate en volgehoue-vrystelling geneesmiddel film preparate.

Die derde is as 'n laag filmvormende middel. HPMC het goeie filmvormende eienskappe. Die film wat daardeur gevorm word, is eenvormig, deursigtig en taai, en dit is nie maklik om tydens produksie vas te plak nie. Veral vir middels wat maklik vog absorbeer en onstabiel is, kan dit as 'n isolasielaag die stabiliteit van die middel aansienlik verbeter en voorkom Die film verander van kleur. HPMC het 'n verskeidenheid viskositeitspesifikasies. As dit reg gekies word, is die kwaliteit en voorkoms van bedekte tablette beter as ander materiale. Die gewone konsentrasie is 2% tot 10%.

Die vierde is as 'n kapsule materiaal. In onlangse jare, met die gereelde uitbreek van wêreldwye diere-epidemies, in vergelyking met gelatienkapsules, het groentekapsules die nuwe liefling van die farmaseutiese en voedselindustrieë geword. Pfizer van die Verenigde State het HPMC suksesvol uit natuurlike plante onttrek en VcapTM-groentekapsules voorberei. In vergelyking met tradisionele hol kapsules van gelatien, het plantkapsules die voordele van wye aanpasbaarheid, geen risiko van kruisbindingsreaksies en hoë stabiliteit. Die geneesmiddelvrystellingstempo is relatief stabiel, en individuele verskille is klein. Na disintegrasie in die menslike liggaam word dit nie geabsorbeer nie en kan uitgeskei word Die stof word uit die liggaam uitgeskei. In terme van bergingstoestande, na 'n groot aantal toetse, is dit byna nie bros onder lae humiditeitstoestande nie, en die eienskappe van die kapsuleskulp is steeds stabiel onder hoë humiditeitstoestande, en die aanwysers van plantkapsules word nie beïnvloed onder uiterste berging nie. voorwaardes. Met mense se begrip van plantkapsules en die transformasie van openbare medisynekonsepte tuis en in die buiteland, sal die markvraag na plantkapsules vinnig groei.

Die vyfde is as 'n opskortingsmiddel. Suspensie-tipe vloeibare preparaat is 'n algemeen gebruikte kliniese doseervorm, wat 'n heterogene dispersiestelsel is waarin onoplosbare vaste middels in 'n vloeibare dispersiemedium gedispergeer word. Die stabiliteit van die stelsel bepaal die kwaliteit van die suspensievloeistofpreparaat. HPMC kolloïdale oplossing kan die vastestof-vloeistof-grensvlakspanning verminder, die oppervlakvrye energie van vaste deeltjies verminder en die heterogene dispersiestelsel stabiliseer. Dit is 'n uitstekende suspendeermiddel. HPMC word gebruik as 'n verdikkingsmiddel vir oogdruppels, met 'n inhoud van 0,45% tot 1,0%.

Hidroksipropiel sellulose:

Hidroksipropielsellulose (HPC) is 'n nie-ioniese sellulose-enkeleter gemaak van katoen en hout deur alkalisering en propileenoksied-veretring. HPC is gewoonlik oplosbaar in water onder 40°C en 'n groot aantal polêre oplosmiddels, en die werkverrigting daarvan hou verband met die inhoud van hidroksipropielgroep en die graad van polimerisasie. HPC kan versoenbaar wees met verskeie middels en het goeie traagheid.

Laag-gesubstitueerde hidroksipropielsellulose (L-HPC) word hoofsaaklik as tabletdisintegreermiddel en bindmiddel gebruik. -HPC kan die hardheid en helderheid van die tablet verbeter, en kan ook die tablet vinnig laat disintegreer, die interne kwaliteit van die tablet verbeter en die genesende effek verbeter.

Hoogs gesubstitueerde hidroksipropielsellulose (H-HPC) kan as 'n bindmiddel vir tablette, korrels en fyn korrels in die farmaseutiese veld gebruik word. H-HPC het uitstekende filmvormende eienskappe, en die verkregen film is taai en elasties, wat vergelyk kan word met weekmakers. Die werkverrigting van die film kan verder verbeter word deur met ander vogbestande bedekkingsmiddels te meng, en dit word dikwels as 'n filmbedekkingsmateriaal vir tablette gebruik. H-HPC kan ook as 'n matriksmateriaal gebruik word om matriks volgehoue ​​vrystelling tablette, volgehoue ​​vrystelling pille en dubbellaag volgehoue ​​vrystelling tablette voor te berei.

Hydroxyethyl sellulose

Hydroxyethyl-sellulose (HEC) is 'n nie-ioniese sellulose-enkeleter wat van katoen en hout gemaak word deur alkalisering en veretering van etileenoksied. Op die gebied van medisyne word HEC hoofsaaklik gebruik as 'n verdikkingsmiddel, kolloïdale beskermende middel, kleefmiddel, dispergeermiddel, stabiliseerder, suspensiemiddel, filmvormende middel en aanhoudende vrystellingsmateriaal, en kan toegepas word op aktuele emulsies, salf, oogdruppels, Orale vloeistof, vaste tablet, kapsule en ander doseervorme. Hydroxyethyl sellulose is aangeteken in die US Pharmacopoeia/US National Formulary en die European Pharmacopoeia.

Etiel sellulose:

Etielsellulose (EC) is een van die mees gebruikte water-onoplosbare sellulosederivate. EC is nie-giftig, stabiel, onoplosbaar in water, suur of alkali oplossing, en oplosbaar in organiese oplosmiddels soos etanol en metanol. Algemeen gebruikte oplosmiddel is tolueen/etanol as 4/1 (gewig) gemengde oplosmiddel. EC het veelvuldige gebruike in preparate vir volgehoue ​​vrystelling van geneesmiddels, wat wyd gebruik word as draers, mikrokapsules en filmvormende materiaal vir volgehoue ​​vrystelling, soos tabletblokkeerders, kleefmiddels en filmbedekkingsmateriaal, wat gebruik word as 'n matriksmateriaalfilm om voor te berei. verskeie tipes matriks-volgehoue-vrystelling-tablette, gebruik as 'n gemengde materiaal om bedekte volgehoue-vrystelling preparate voor te berei, volgehoue-vrystelling pellets, en gebruik as inkapselende hulpmateriaal om volgehoue-vrystelling mikrokapsules voor te berei; dit kan ook wyd gebruik word as 'n draermateriaal Vir die voorbereiding van vaste dispersies; wyd gebruik in farmaseutiese tegnologie as 'n filmvormende stof en beskermende laag, sowel as bindmiddel en vuller. As die beskermende laag van die tablet kan dit die sensitiwiteit van die tablet vir humiditeit verminder en verhoed dat die geneesmiddel deur vog, verkleuring en agteruitgang beïnvloed word; dit kan ook 'n stadigvrystellende jellaag vorm, die polimeer mikro-inkapsuleer en die volgehoue ​​vrystelling van die geneesmiddeleffek moontlik maak.