Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) is 'n polimeer wat wyd gebruik word in farmaseutiese preparate, wat hoofsaaklik gebruik word om die vrystellingstyd van medisyne te verleng. HPMC is 'n semi-sintetiese sellulose-afgeleide met wateroplosbaarheid en filmvormende eienskappe. Deur die molekulêre gewig, konsentrasie, viskositeit en ander eienskappe van HPMC aan te pas, kan die vrystellingstempo van medisyne effektief beheer word en sodoende langtermyn- en volgehoue medisyne-vrystelling bereik.
1. Struktuur en medisyne -vrystellingmeganisme van HPMC
HPMC word gevorm deur hydroxypropyl en methoxy-substitusie van sellulose-struktuur, en die chemiese struktuur daarvan gee dit goeie swelling en filmvormende eienskappe. As u in kontak met water is, absorbeer HPMC vinnig water en swel dit om 'n gellaag te vorm. Die vorming van hierdie gellaag is een van die belangrikste meganismes om die vrystelling van medisyne te beheer. Die teenwoordigheid van die gellaag beperk die verdere toegang van water in die geneesmiddelmatriks, en die verspreiding van die geneesmiddel word deur die gellaag belemmer en sodoende die vrystellingstempo van die geneesmiddel vertraag.
2. Die rol van HPMC in voorbereidings met volgehoue vrystelling
In voorbereidings met volgehoue vrystelling word HPMC gewoonlik gebruik as 'n matriks met 'n beheerde vrystelling. Die middel word versprei of opgelos in die HPMC -matriks, en as dit in kontak kom met die spysverteringskanaalvloeistof, swel HPMC en vorm dit 'n gellaag. Soos die tyd verloop, verdik die gellaag geleidelik en vorm dit 'n fisiese hindernis. Die middel moet deur diffusie of matriksosie in die eksterne medium vrygestel word. Die werkingsmeganisme bevat hoofsaaklik die volgende twee aspekte:
Swellingmeganisme: Nadat HPMC met water in aanraking kom, absorbeer die oppervlaklaag water en swel dit om 'n viskoelastiese gellaag te vorm. Soos die tyd verbygaan, brei die gellaag geleidelik na binne uit, die buitenste laag swel en skil af, en die binneste laag vorm steeds 'n nuwe gellaag. Hierdie deurlopende swelling- en gelvormingsproses beheer die vrystellingstempo van die geneesmiddel.
Diffusiemeganisme: Die diffusie van geneesmiddels deur die gellaag is 'n ander belangrike meganisme om die vrystellingstempo te beheer. Die gellaag van HPMC dien as 'n diffusie -hindernis, en die geneesmiddel moet deur hierdie laag gaan om die in vitro -medium te bereik. Die molekulêre gewig, viskositeit en konsentrasie van HPMC in die voorbereiding sal die eienskappe van die gellaag beïnvloed en sodoende die diffusietempo van die geneesmiddel reguleer.
3. faktore wat HPMC beïnvloed
Daar is baie faktore wat die beheerde vrystelling van HPMC beïnvloed, insluitend die molekulêre gewig, viskositeit, dosis van HPMC, die fisiese en chemiese eienskappe van die geneesmiddel en die eksterne omgewing (soos pH en ioniese sterkte).
Molekulêre gewig en viskositeit van HPMC: hoe groter die molekulêre gewig van HPMC, hoe hoër is die viskositeit van die gellaag en hoe stadiger is die vrystellingstempo van die geneesmiddel. HPMC met 'n hoë viskositeit kan 'n taaier gellaag vorm, wat die diffusietempo van die geneesmiddel belemmer en sodoende die vrystellingstyd van die geneesmiddel verleng. Daarom word HPMC met verskillende molekulêre gewigte en viskositeite dikwels gekies volgens die behoeftes om die verwagte vrystellingseffek te bereik.
Konsentrasie van HPMC: Die konsentrasie van HPMC is ook 'n belangrike faktor in die beheer van die medisyne -vrystellingstempo. Hoe hoër die konsentrasie van HPMC, hoe dikker word die gellaag gevorm, hoe groter is die diffusieweerstand van die geneesmiddel deur die gellaag, en hoe stadiger is die vrystellingstempo. Deur die dosis van HPMC aan te pas, kan die vrystellingstyd van die geneesmiddel buigsaam beheer word.
Fisika -chemiese eienskappe van medisyne: die oplosbaarheid van die water, molekulêre gewig, oplosbaarheid, ens. Van die geneesmiddel sal die vrystellinggedrag daarvan in die HPMC -matriks beïnvloed. Vir medisyne met goeie wateroplosbaarheid, kan die geneesmiddel vinnig in die water oplos en deur die gellaag diffundeer word, sodat die vrystellingstempo vinniger is. Vir medisyne met swak wateroplosbaarheid is die oplosbaarheid laag, die geneesmiddel versprei stadig in die gellaag, en die vrystellingstyd is langer.
Invloed van eksterne omgewing: die gel -eienskappe van HPMC kan verskil in omgewings met verskillende pH -waardes en ioniese sterk punte. HPMC kan verskillende swelende gedrag in suuromgewings toon, wat die vrystellingstempo van medisyne beïnvloed. As gevolg van die groot pH-veranderinge in die menslike spysverteringskanaal, is die gedrag van HPMC-matriks volgehoue vrystelling onder verskillende pH-toestande spesiale aandag nodig om te verseker dat die middel stabiel en deurlopend vrygestel kan word.
4. Toepassing van HPMC in verskillende soorte voorbereidingsvoorbereidings
HPMC word wyd gebruik in die voorbereiding van verskillende dosisvorms soos tablette, kapsules en korrels. In tablette kan HPMC as matriksmateriaal 'n eenvormige medisyne-polimeermengsel vorm en die geneesmiddel geleidelik in die spysverteringskanaal vrylaat. In kapsules word HPMC ook dikwels gebruik as 'n membraan met 'n beheerde vrystelling om medisyne-deeltjies te bedek, en die vrystellingstyd van die geneesmiddel word beheer deur die dikte en viskositeit van die deklaag te verstel.
Toepassing in tablette: Tablette is die algemeenste orale dosisvorm, en HPMC word dikwels gebruik om die volgehoue vrystellingseffek van medisyne te bewerkstellig. HPMC kan met medisyne gemeng word en saamgepers word om 'n eenvormige verspreide matriksstelsel te vorm. As die tablet die spysverteringskanaal binnedring, swel die oppervlak HPMC vinnig en vorm dit 'n gel, wat die ontbindingstempo van die geneesmiddel vertraag. Terselfdertyd, terwyl die gellaag aanhou verdik, word die vrystelling van die interne middel geleidelik beheer.
Toepassing in kapsules:
In kapsulepreparate word HPMC gewoonlik gebruik as 'n beheerde vrystellingmembraan. Deur die inhoud van HPMC in die kapsule en die dikte van die deklaagfilm aan te pas, kan die vrystellingstempo van die geneesmiddel beheer word. Daarbenewens het HPMC goeie oplosbaarheid en biokompatibiliteit in water, dus het dit 'n breë toepassingsvooruitsigte in kapsule -beheerde vrystellingstelsels.
5. toekomstige ontwikkelingstendense
Met die bevordering van farmaseutiese tegnologie is die toepassing van HPMC nie net beperk tot voorbereidings vir volgehoue vrystelling nie, maar kan dit ook gekombineer word met ander nuwe medisyne-afleweringstelsels, soos mikrosfere, nanodeeltjies, ens. Om meer presiese beheerde medisyne-vrystelling te bewerkstellig. Boonop kan die werkverrigting in die voorbereiding van beheerde vrystelling verder geoptimaliseer word deur die struktuur van HPMC verder te verander, soos vermenging met ander polimere, chemiese modifikasie, ens.
HPMC kan die vrystellingstyd van medisyne effektief verleng deur die meganisme van swelling om 'n gellaag te vorm. Faktore soos die molekulêre gewig, viskositeit, konsentrasie van HPMC en die fisika -chemiese eienskappe van die geneesmiddel sal die beheerde vrystellingseffek beïnvloed. In praktiese toepassings kan die volgehoue vrystelling van verskillende soorte medisyne bewerkstellig word om aan kliniese behoeftes te voldoen, deur rasioneel te ontwerp. In die toekoms het HPMC breë toepassingsvooruitsigte op die gebied van vrystelling van geneesmiddels en kan dit gekombineer word met nuwe tegnologieë om die ontwikkeling van medisyne -afleweringstelsels verder te bevorder.
Postyd: Sep-19-2024