1. Basiese eienskappe van HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, die Engelse naam is hydroxypropyl methylcellulose, ook bekend as HPMC. Sy molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, en sy molekulêre gewig is ongeveer 86 000. Die produk is semi-sinteties, wat deels uit metiel en deels sellulose polihidroksipropyleter bestaan. Dit kan gemaak word deur twee metodes: een is om die toepaslike graad van metielsellulose met NaOH te behandel, en dan reageer met propileenoksied onder hoë temperatuur en hoë druk. Die reaksietyd moet volgehou word sodat die metiel- en hidroksipropielgroepe in eters omgeskakel kan word. Die vorm bestaan en is gebind met die gedehidreerde glukosering van sellulose tot die vereiste mate; die ander is om katoenpluis of houtpulpvesel met bytsoda te behandel om te reageer om metaanchloried en propileenoksied te verkry, wat verder verfyn en gemaal kan word. Maak dit fyn en eenvormige poeier of korrels. HPMC is 'n natuurlike plantsellulose en 'n uitstekende farmaseutiese hulpstof met 'n wye verskeidenheid bronne. Dit word tans wyd gebruik by die huis en in die buiteland en is een van die mees gebruikte farmaseutiese hulpstowwe in orale middels.
Hierdie produk is wit tot melkwit, nie-giftig, reukloos, korrel- of veselagtige, maklik vloeiende poeier. Relatief stabiel onder lig en humiditeit. Dit sit uit in koue water om 'n melkerige kolloïdale oplossing met 'n sekere viskositeit te vorm, en die sol-gel-interomsettingsverskynsel vind plaas as gevolg van die temperatuurverandering van die oplossing met 'n sekere konsentrasie. Baie oplosbaar in 70% etanol of dimetielketoon, maar onoplosbaar in absolute etanol, chloroform of etoksieëtaan.
Die pH-waarde van hidroksipropylmetielsellulose is tussen 4,0 en 8,0, en dit het goeie stabiliteit. Die pH-waarde is stabiel tussen 3,0 en 11,0. Dit kan vir 10 dae by 20°C en relatiewe humiditeit van 80% gestoor word. Die vogabsorpsiekoëffisiënt van HPMC is 6,2%.
Hidroksipropylmetielsellulose het verskillende soorte produkte as gevolg van die verskillende inhoude van metoksi- en hidroksipropylgroepe in die struktuur. By spesifieke konsentrasies het verskillende soorte produkte spesifieke viskositeit en termiese eienskappe. Gel temperatuur en het dus verskillende eienskappe wat vir verskillende doeleindes gebruik kan word. Elke land se farmakopee het verskillende modelvereistes en uitdrukkings: die Europese farmakopee is gebaseer op die verskillende viskositeite, verskillende grade van vervanging, gebruiksvlakke en getalle van verskillende grade produkte wat op die mark verkoop word. Die eenheid van die Verenigde State Farmakopee is mPa·s, en die algemene name is soos volg Gebruik vier syfers om die inhoud van hidroksipropielmetielsellulose met verskillende substituente en tipes voor te stel, soos hidroksipropielmetielsellulose, 2208. Die eerste twee syfers verteenwoordig die benaderde persentasie van metoksiegroepe, en die laaste twee syfers verteenwoordig die hidroksielgroep. Geskatte persentasie propiel.
2. HPMC opgelos in water metode
2.1 Warmwatermetode
Aangesien hidroksipropielsellulose onoplosbaar is in warm water, kan dit eweredig in warm water versprei word en dan afgekoel word. Twee tipiese metodes word soos volg bekendgestel:
(1) Gooi die benodigde hoeveelheid warm water in die houer en verhit dit tot ongeveer 70°C. Voeg produk geleidelik by terwyl stadig geroer word. Aanvanklik dryf die produk op die water en vorm dan geleidelik 'n suspensie.
(2) Voeg 1/3 of 2/3 van die vereiste hoeveelheid water in die houer en verhit dit tot 70°C om die produk te versprei, berei 'n warmwater-mis, en voeg dan die oorblywende hoeveelheid koue water by of voeg ys by water na die warmwatermis. suspensie in water, roer die mengsel na afkoeling.
2.2 Poeiermengmetode
Die poeierdeeltjies word deeglik versprei deur droë vermenging met gelyke of groter hoeveelhede ander poeierbestanddele en dan met water opgelos, waar die HMCS oplos sonder koagulasie.
3. Voordele van HPMC
3.1 Oplosbaar in koue water
Dit is oplosbaar in koue water onder 40 ℃ of 70% etanol, en basies onoplosbaar in warm water bo 60 ℃, maar kan gel.
3.2 Chemiese traagheid
HPMC is 'n nie-ioniese sellulose-eter. Die oplossing het geen ioniese lading nie en tree nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie. Ander hulpstowwe reageer dus nie daarmee tydens die voorbereidingsproduksieproses nie.
3.3 Stabiliteit
Dit is stabiel teen suur en alkali en kan vir 'n lang tyd tussen pH 3 en 1l gestoor word sonder noemenswaardige verandering in viskositeit. Waterige oplossings van hidroksipropylmetielsellulose (HPMC) is antifungaal en handhaaf goeie viskositeitstabiliteit tydens langtermynberging. Die kwaliteitstabiliteit van HPMC is beter as tradisionele hulpstowwe (soos dekstrien, stysel, ens.).
3.4 Verstelbare viskositeit
Verskillende viskositeit-afgeleides van HPMC kan in verskillende verhoudings wees, en hul viskositeit kan verander word volgens behoeftes om aan sekere reëls te voldoen en 'n goeie lineêre verhouding te hê, sodat die verhouding volgens behoeftes gekies kan word.
3.5 Metaboliese traagheid
HPMC word nie in die liggaam geabsorbeer of gemetaboliseer nie en verskaf nie hitte nie, dus is dit 'n veilige hulpstof vir farmaseutiese preparate.
3.6 Sekuriteit
HPMC word algemeen beskou as 'n nie-giftige, nie-irriterende materiaal, met 'n LD50 van 5g/kg in muise en 5.2g/kg in rotte. Daaglikse dosisse is skadeloos vir mense.
4 Toepassing van HPMC ter voorbereiding
4.1 Filmbedekkingsmateriaal en filmvormende materiale
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) word as die filmbedekkingsmateriaal gebruik. Die bedekte tablette het geen ooglopende voordele bo tradisionele bedekte tablette soos suikerbedekte tablette in terme van die maskering van die smaak en voorkoms van die geneesmiddel nie, maar die hardheid, brosheid en higroskopisiteit daarvan, swak disintegrasie. , coating gewigstoename en ander kwaliteit aanwysers is beter. Die lae viskositeit graad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare film coating materiaal vir tablette en pille, en die hoë viskositeit graad word gebruik as 'n film coating materiaal vir organiese oplosmiddel stelsels. Die konsentrasie is gewoonlik 2,0% ~ 20%.
4.2 As 'n bindmiddel en disintegreermiddel
Die lae viskositeit graad van hierdie produk kan gebruik word as 'n bindmiddel en disintegreermiddel vir tablette, pille en korrels, terwyl die hoë viskositeit graad slegs as 'n bindmiddel gebruik kan word. Die dosis wissel volgens die model en vereistes, oor die algemeen 5% vir droë granulasie tablette en 2% vir nat granulasie tablette.
4.3 As 'n skorsingshulpmiddel
Die suspendeermiddel is 'n viskose jelstof wat hidrofiel is en gebruik kan word om die afsaksnelheid van deeltjies te vertraag en aan die oppervlak van die deeltjies te kleef om te verhoed dat die deeltjies in balle saamvoeg. Suspensiehulpmiddels speel 'n belangrike rol in die vervaardiging van suspensiemiddels. HPMC is 'n uitstekende suspensie bymiddel. Sy opgeloste kolloïdale oplossing kan die vloeistof-vaste stof grensvlakspanning en die vrye energie van klein vaste deeltjies verminder, en sodoende die stabiliteit van die heterogene dispersiestelsel verbeter. Hierdie produk is 'n hoëviskositeit-suspensiepreparaat met goeie suspensie-effek, maklike verspreiding, kleefwerende wand en fyn flokkulasiedeeltjies. Die gewone dosis is 0,5% tot 1,5%.
4.4 As 'n vertraagmiddel, volgehoue vrystellingsmiddel en porogeen
Die hoë viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik om hidrofiele jelmatriks volgehoue-vrystelling tablette, gemengde materiaal matriks volgehoue vrystelling tablette van vertraagmiddels en beheerde-vrystelling middels voor te berei. Dit het die effek dat die vrystelling van geneesmiddels vertraag word. Die gebruikskonsentrasie daarvan is 10%-80% (W/W). Lae viskositeitsvlakke word gebruik as porieë induseerders in volgehoue of beheerde vrystelling formulerings. Sulke tablette kan vinnig die aanvanklike dosis bereik wat benodig word vir terapeutiese effek, dan 'n volgehoue of beheerde vrystelling-effek produseer, en effektiewe bloedmiddelkonsentrasies in die liggaam handhaaf. Hidroksipropylmetielsellulose hidreer in water om 'n jellaag te vorm. Die geneesmiddelvrystellingsmeganisme van matrikstablette sluit hoofsaaklik die diffusie van die jellaag en die oplos van die jellaag in.
4.5 Verdikkers en beskermende kolloïede
Wanneer hierdie produk as 'n verdikkingsmiddel gebruik word, is die algemeen gebruikte konsentrasie 0,45% ~ 1,0%. Hierdie produk kan ook die stabiliteit van hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, deeltjies van agglomerasie en agglomerasie voorkom, en sodoende die vorming van neerslag inhibeer. Die algemene konsentrasie daarvan is 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Gebruik as kapsulemateriaal
Gewoonlik is die kapsule dop materiaal van kapsules gelatien. Die vervaardigingsproses van gelatienkapseldoppies is eenvoudig, maar daar is probleme en verskynsels soos swak beskerming teen vog- en suurstofsensitiewe middels, verminderde geneesmiddeloplossing en vertraagde disintegrasie van kapsuledoppe tydens berging. Daarom word hidroksipropylmetielsellulose gebruik as 'n plaasvervanger vir kapsulemateriaal in die voorbereiding van kapsules, wat die vervaardigings-, giet- en gebruikseffekte van kapsules verbeter, en is wyd bevorder by die huis en in die buiteland.
4.7 As 'n biogom
Bioadhesie tegnologie gebruik hulpstowwe met bioadhesie polimere om aan biologiese mukosa te kleef en die konsekwentheid en digtheid van kontak tussen die preparaat en die mukosa te verbeter, wat toelaat dat die middel stadig vrygestel en deur die mukosa geabsorbeer word om terapeutiese doeleindes te bereik. Om die doel van behandeling te bereik, word dit tans algemeen gebruik om siektes in die neusholte, mondslymvlies en ander dele van die liggaam te behandel. Gastroïntestinale bioadhesie-tegnologie is 'n nuwe tipe geneesmiddelafleweringstelsel wat in onlangse jare ontwikkel is. Dit verleng nie net die verblyftyd van geneesmiddelpreparate in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie tussen die geneesmiddel en die selmembraanabsorpsieplek en verander die struktuur van die selmembraan. Mobiliteit, dit wil sê die deurlaatbaarheid van die geneesmiddel vir die derm-epiteelselle, daardeur
Postyd: Feb-01-2024