Hidroksipropyl sellulose, 'n farmaseutiese hulpstof, word verdeel in lae-gesubstitueerde hidroksielpropielsellulose (L-HPC) en hoog-gesubstitueerde hidroksielpropielsellulose (H-HPC) volgens die inhoud van sy substituent hidroksielpropoksielgroep. L-HPC swel tot 'n kolloïdale oplossing in water, het die eienskappe van adhesie, filmvorming, emulgering, ens., en word hoofsaaklik as 'n disintegreermiddel en bindmiddel gebruik; terwyl H-HPC by kamertemperatuur oplosbaar is in water en verskeie organiese oplosmiddels, en goeie termoplastisiteit het. , samehorigheid en filmvormende eienskappe, die gevormde film is hard, glansend en ten volle elasties, en word hoofsaaklik as 'n filmvormende materiaal en bedekkingsmateriaal gebruik. Die spesifieke toepassing van hidroksipropielsellulose in vaste preparate word nou bekendgestel.
1. As 'n disintegreermiddel vir vaste preparate soos tablette
Die oppervlak van lae-gesubstitueerde hidroksipropielsellulose kristallyne deeltjies is ongelyk, met duidelike verweerde rotsagtige struktuur. Hierdie growwe oppervlakstruktuur maak dat dit nie net 'n groter oppervlakte het nie, maar ook wanneer dit saam met dwelms en ander hulpstowwe tot 'n tablet saamgepers word, word talle porieë en kapillêre in die tabletkern gevorm, sodat die tabletkern die vog kan verhoog. absorpsietempo en Waterabsorpsie verhoog swelling. Die gebruik van L-HPC as 'n hulpstof kan die tablet vinnig laat disintegreer tot 'n eenvormige poeier, en die disintegrasie, oplos en biobeskikbaarheid van die tablet aansienlik verbeter. Die gebruik van L-HPC kan byvoorbeeld die disintegrasie van parasetamoltablette, aspirientablette en chloorfeniramientablette versnel en die oplostempo verbeter. Die disintegrasie en oplos van swak oplosbare middels soos ofloxacin tablette met L-HPC as disintegreermiddels was beter as dié met kruisgebonde PVPP, kruisgebonde CMC-Na en CMS-Na as disintegreermiddels. Die gebruik van L-HPC as 'n interne disintegreermiddel van die korrels in die kapsules is voordelig vir die disintegrasie van die korrels, verhoog die kontakoppervlakte tussen die geneesmiddel en die oplosmedium, bevorder die oplos van die geneesmiddel en verbeter die biobeskikbaarheid. Onmiddellike vrystelling vaste preparate verteenwoordig deur vinnig-disintegrerende vaste preparate en kits-oplos vaste preparate het vinnig-disintegrerende, kits-oplosbare, vinnigwerkende effekte, hoë biobeskikbaarheid, verminderde geneesmiddelirritasie vir die slukderm en spysverteringskanaal, en is gerieflik om te neem en het goeie nakoming. en ander voordele, wat 'n belangrike posisie op die gebied van aptekerswese beklee. L-HPC het een van die belangrikste hulpstowwe vir vaste preparate met onmiddellike vrystelling geword vanweë die sterk hidrofilisiteit, higroskopisiteit, uitbreibaarheid, kort histeresetyd vir waterabsorpsie, vinnige waterabsorpsiespoed en vinnige waterabsorpsieversadiging. Dit is 'n ideale disintegreermiddel vir orale disintegreer tablette. Parasetamol orale disintegrerende tablette is voorberei met L-HPC as disintegreermiddel, en die tablette het vinnig binne 20 sekondes gedisintegreer. L-HPC word gebruik as 'n disintegreermiddel vir tablette, en die algemene dosis daarvan is 2% tot 10%, meestal 5%.
2. As bindmiddel vir preparate soos tablette en korrels
Die growwe struktuur van L-HPC maak dit ook 'n groter mosaïek effek met dwelms en deeltjies, wat die mate van kohesie verhoog, en het 'n goeie kompressie giet prestasie. Nadat dit in tablette gedruk is, toon dit meer hardheid en glans, wat sodoende die Die kwaliteit van die tablet se voorkoms verbeter. Veral vir tablette wat nie maklik is om te vorm, los of maklik om te ontbloot is nie, kan die byvoeging van L-HPC die effek verbeter. Die ciprofloxacin-hidrochloriedtablet het swak saampersbaarheid, maklik om te verdeel en klewerig, en dit is maklik om te vorm nadat L-HPC bygevoeg is, met geskikte hardheid, pragtige voorkoms, en die oplostempo voldoen aan die kwaliteitstandaardvereistes. Nadat L-HPC by die dispergeerbare tablet gevoeg is, word die voorkoms, brosheid, dispersie-uniformiteit en ander aspekte aansienlik verbeter en verbeter. Nadat die stysel in die oorspronklike voorskrif deur L-HPC vervang is, is die hardheid van die azithromycin dispergeerbare tablet verhoog, die brosheid is verbeter, en die probleme van ontbrekende hoeke en vrot kante van die oorspronklike tablet is opgelos. L-HPC word gebruik as 'n bindmiddel vir tablette, en die algemene dosis is 5% tot 20%; terwyl H-HPC as bindmiddel vir tablette, korrels, ens. gebruik word, en die algemene dosis 1% tot 5% van die preparaat is.
3. Toediening in filmbedekking en preparate vir volgehoue en beheerde vrystelling
Op die oomblik sluit wateroplosbare materiale wat algemeen in filmbedekking gebruik word, hidroksipropielmetielsellulose (HPMC), hidroksipropielsellulose, poliëtileenglikol (PEG), ens. Hidroksipropielsellulose word dikwels gebruik as 'n filmvormende middel in filmbedekkingsvoormengmateriale vanweë die taai , elastiese en glansende film. As hidroksipropielsellulose met ander temperatuurbestande bedekkingsmiddels gemeng word, kan die werkverrigting van die bedekking daarvan verder verbeter word.
Deur toepaslike hulpstowwe en tegnieke te gebruik om die geneesmiddel in matrikstablette, maagswewende tablette, meerlaagtablette, bedekte tablette, osmotiese pomptablette en ander stadige en beheerde vrystelling tablette te maak, lê die betekenis daarin: verhoging van die graad van geneesmiddelabsorpsie en stabilisering van die dwelm in die bloed. Konsentrasie, verminder nadelige reaksies, verminder die aantal medikasie, en streef daarna om die doeltreffendheid met die kleinste dosis te maksimeer, en nadelige reaksies te minimaliseer. Hidroksipropylsellulose is een van die hoofhulpstowwe van sulke preparate. Die oplossing en vrystelling van diklofenaknatriumtablette word beheer deur hidroksipropielsellulose en etielsellulose as 'n gewrig- en skeletmateriaal te gebruik. Na orale toediening en kontak met maagsap, sal die oppervlak van diklofenaknatrium tablette met volgehoue vrystelling in 'n jel gehidreer word. Deur die oplos van die jel en die diffusie van geneesmiddelmolekules in die jelgaping word die doel van stadige vrystelling van geneesmiddelmolekules bereik. Hidroksipropylsellulose word gebruik as die Matriks van die tablet met beheerde vrystelling, wanneer die inhoud van die blokkeerder etielsellulose konstant is, bepaal die inhoud daarvan in die tablet direk die vrystellingstempo van die geneesmiddel, en die geneesmiddel vanaf die tablet met 'n hoër inhoud van hidroksipropielsellulose Vrystelling is stadiger. Die bedekte korrels is voorberei deur L-HPC en 'n sekere deel van HPMC te gebruik as 'n bedekkingsoplossing vir bedekking as 'n swellaag, en as 'n beheerde-vrystelling laag vir bedekking met etielsellulose waterige dispersie. Wanneer die swellaagvoorskrif en dosis vasgestel is, deur die dikte van die beheerde vrystellinglaag te beheer, kan die bedekte korrels op verskillende verwagte tye vrygestel word. Verskeie soorte bedekte pellets met verskillende gewigstoename van die beheerde vrystellinglaag word gemeng om Shuxiong volgehoue-vrystelling kapsules te maak. In die oplosmedium kan verskeie bedekte korrels dwelms opeenvolgend op verskillende tye vrystel, sodat die komponente met verskillende fisiese en chemiese eienskappe Gelyktydige vrystelling bereik word terwyl volgehoue vrystelling
Postyd: Jan-28-2023